思他寧
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藥品名稱
商品名稱：思他寧
英文名:Somatostatin for Injection
漢語(yǔ)拼音:Sitaning
主要成分：本品主要成分及其化學(xué)名稱為：生長(zhǎng)抑素醋酸鹽。
分子量：
藥品信息
【性狀】本品為白色凍干粉。
【藥理作用】思他寧是人工合成的環(huán)狀十四氨基酸肽，其與天然的生長(zhǎng)抑素在化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用方面完全相同。靜脈注射思他寧可抑制生長(zhǎng)激素、甲狀腺刺激激素、胰島素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它還影響胃腸道的吸收、動(dòng)力、內(nèi)臟血流和營(yíng)養(yǎng)功能。生理方面，生長(zhǎng)抑素主要存在于下丘腦和胃腸道。生長(zhǎng)抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌，從而治療消化道出血。而且，生長(zhǎng)抑素可以明顯減少內(nèi)臟器官的血流量，而又不引起體循環(huán)動(dòng)脈血壓的顯著變化，因而在治療食道靜脈曲張出血方面有臨床價(jià)值。生長(zhǎng)抑素可減少胰腺的內(nèi)分泌和外分泌，從而可有效預(yù)防和治療胰腺手術(shù)后并發(fā)癥。生長(zhǎng)抑素還可以抑制胰高血糖的分泌，可有效治療糖尿病酮癥酸中毒。
【藥代動(dòng)力學(xué)】健康人內(nèi)源性生長(zhǎng)抑素在血漿中的濃度很低，一般小于175納克/升。靜脈注射思他寧后，表現(xiàn)為很短的半衰期，根據(jù)放射性免疫測(cè)定結(jié)果，其半衰期一般在1.1 至3分鐘之間。對(duì)肝臟病患者，其半衰期在1.2至4.8分鐘之間；對(duì)慢性腎衰患者，其半衰期在2.6至4.9分鐘之間。當(dāng)以75微克/小時(shí)的速度靜脈滴注思他寧后，血藥濃度在15分鐘內(nèi)達(dá)高峰 — 1250納克/升。代謝清除率約為1升/分鐘，半衰期約為2.7分鐘。靜脈注射2微克的125-I 甲狀腺素生長(zhǎng)抑素，4小時(shí)后尿排泄物的放射活性為40%，24小時(shí)后的放射活性為70%。生長(zhǎng)抑素在肝臟中通過(guò)肽鏈內(nèi)切酶和氨基肽酶的作用被很快代謝，結(jié)果是N-末端和分子環(huán)化部分之間發(fā)生斷裂。
【適應(yīng)證】嚴(yán)重急性食道靜脈曲張出血。嚴(yán)重急性胃或十二指腸潰瘍出血，或并發(fā)急性糜爛性胃炎或出血性胃炎。 胰、膽和腸瘺的輔助治療。胰腺術(shù)后并發(fā)癥的預(yù)防和治療。糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療。
【用法用量】藥物凍干粉須在使用前用生理鹽水溶解。思他寧采用靜脈給藥，通過(guò)慢速?zèng)_擊注射（3至5分鐘）250微克或以每小時(shí)250微克的速度連續(xù)滴注（約相當(dāng)于每公斤體重，每小時(shí)3.5微克）給藥。對(duì)于連續(xù)滴注給藥，須用1支3毫克的思他寧配制足夠使用12小時(shí)的藥液，溶劑既可以是生理鹽水，也可以是5%的葡萄糖溶液，輸液量應(yīng)調(diào)節(jié)為每小時(shí)250微克，并建議使用輸液注射器。對(duì)嚴(yán)重急性上消化道出血 (包括食道靜脈曲張出血) 的治療：建議首先緩慢靜脈注射250微克思他寧，作為負(fù)荷劑量，而后立即進(jìn)行每小時(shí)250微克的靜脈點(diǎn)滴給藥。當(dāng)兩次輸液給藥間隔大于3至5分鐘時(shí)，應(yīng)重新靜脈注射250微克思他寧，以確保給藥的連續(xù)性。當(dāng)大出血被止住后（一般在12至24小時(shí)內(nèi)），治療應(yīng)繼續(xù)48 至72小時(shí)，以防止再次出血。對(duì)于上述病例，通常的治療時(shí)間是120小時(shí)。對(duì)胰瘺、膽瘺、腸瘺的輔助治療：應(yīng)采用每小時(shí)250微克的速度靜脈連續(xù)點(diǎn)滴給藥，直到瘺管閉合（2至20天），這種治療可作為全胃腸外營(yíng)養(yǎng)的輔助措施。當(dāng)瘺管閉合后，思他寧?kù)o脈點(diǎn)滴應(yīng)繼續(xù)進(jìn)行1至3天，而后逐漸停藥，以防反跳作用。對(duì)胰腺外科手術(shù)后并發(fā)癥的預(yù)防和治療：手術(shù)開(kāi)始時(shí)，作為輔助治療，以每小時(shí)250微克速度點(diǎn)滴思他寧；手術(shù)后，持續(xù)點(diǎn)滴給藥5天。 對(duì)糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療：對(duì)酮癥酸中毒的患者，以每小時(shí)100至500微克的速度靜脈點(diǎn)滴思他寧同時(shí)配合胰島素治療，3小時(shí)內(nèi)可緩解酮癥酸中毒，4小時(shí)內(nèi)可使血糖恢復(fù)正常。
【不良反應(yīng)】少數(shù)病例用藥后產(chǎn)生惡心、眩暈、臉紅等反應(yīng)。當(dāng)?shù)巫⑺妓麑幍乃俣雀哂诿糠昼?0微克時(shí)，病人會(huì)發(fā)生惡心和嘔吐現(xiàn)象。
【禁忌】已證實(shí)對(duì)于思他寧藥物過(guò)敏的病人，不得使用此藥。避免孕婦使用本品，除非無(wú)其它安全替代措施。
【注意事項(xiàng)】由于思他寧抑制胰島素及胰高血糖素的分泌，在治療初期會(huì)引起短暫的血糖水平下降。更應(yīng)注意的是，胰島素依賴型糖尿病患者使用本品后，每隔3至4小時(shí)應(yīng)測(cè)試一次血糖濃度。同時(shí)，給藥期間應(yīng)避免給予胰島素所要求的葡萄糖，如果必須給予，應(yīng)同時(shí)使用胰島素。
【相互作用】由于思他寧可延長(zhǎng)環(huán)己烯巴比妥引起的睡眠時(shí)間，而且加劇戊烯四唑的作用，所以，思他寧不應(yīng)與這類藥物或產(chǎn)生同樣作用的藥物同時(shí)使用。本品與其它藥物的不相容性未經(jīng)測(cè)試，所以在注射或點(diǎn)滴給藥時(shí)，應(yīng)單獨(dú)使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】沒(méi)有證據(jù)證明本品在人類及動(dòng)物孕期無(wú)害，妊娠、產(chǎn)后 ( 產(chǎn)褥期 )及哺乳期不應(yīng)使用。
藥品其他信息
【劑型】注射劑
【貯藏】本品應(yīng)貯存于25℃以下的避光干燥處。
【規(guī)格】750μg/支
【批準(zhǔn)文號(hào)】
注冊(cè)證號(hào)H20020313
【生產(chǎn)企業(yè)】
瑞士雪蘭諾有限公司(Laboratoires Serono S.A.)
【 適 應(yīng) 癥 】 嚴(yán)重急性食道靜脈曲張出血。嚴(yán)重急性胃或十二指腸潰瘍出血，或并發(fā)急性糜爛性胃炎或出血性胃炎。 胰、膽和腸瘺的輔助治療。胰腺術(shù)后并發(fā)癥的預(yù)防和治療。糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療。
【 規(guī) 格 】 0.75mg × 1
【 用法用量 】 藥物凍干粉須在使用前用生理鹽水溶解。思他寧采用靜脈給藥，通過(guò)慢速?zèng)_擊注射（3至5分鐘）250微克或以每小時(shí)250微克的速度連續(xù)滴注（約相當(dāng)于每公斤體重，每小時(shí)3.5微克）給藥。對(duì)于連續(xù)滴注給藥，須用1支3毫克的思他寧配制足夠使用12小時(shí)的藥液，溶劑既可以是生理鹽水，也可以是5%的葡萄糖溶液，輸液量應(yīng)調(diào)節(jié)為每小時(shí)250微克，并建議使用輸液注射器。對(duì)嚴(yán)重急性上消化道出血 (包括食道靜脈曲張出血) 的治療：建議首先緩慢靜脈注射250微克思他寧，作為負(fù)荷劑量，而后立即進(jìn)行每小時(shí)250微克的靜脈點(diǎn)滴給藥。當(dāng)兩次輸液給藥間隔大于3至5分鐘時(shí)，應(yīng)重新靜脈注射250微克思他寧，以確保給藥的連續(xù)性。當(dāng)大出血被止住后（一般在12至24小時(shí)內(nèi)），治療應(yīng)繼續(xù)48 至72小時(shí)，以防止再次出血。對(duì)于上述病例，通常的治療時(shí)間是120小時(shí)。對(duì)胰瘺、膽瘺、腸瘺的輔助治療：應(yīng)采用每小時(shí)250微克的速度靜脈連續(xù)點(diǎn)滴給藥，直到瘺管閉合（2至20天），這種治療可作為全胃腸外營(yíng)養(yǎng)的輔助措施。當(dāng)瘺管閉合后，思他寧?kù)o脈點(diǎn)滴應(yīng)繼續(xù)進(jìn)行1至3天，而后逐漸停藥，以防反跳作用。對(duì)胰腺外科手術(shù)后并發(fā)癥的預(yù)防和治療：手術(shù)開(kāi)始時(shí)，作為輔助治療，以每小時(shí)250微克速度點(diǎn)滴思他寧；手術(shù)后，持續(xù)點(diǎn)滴給藥5天。 對(duì)糖尿病酮癥酸中毒的輔助治療：對(duì)酮癥酸中毒的患者，以每小時(shí)100至500微克的速度靜脈點(diǎn)滴思他寧同時(shí)配合胰島素治療，3小時(shí)內(nèi)可緩解酮癥酸中毒，4小時(shí)內(nèi)可使血糖恢復(fù)正常。
【 不良反應(yīng) 】 少數(shù)病例用藥后產(chǎn)生惡心、眩暈、臉紅等反應(yīng)。當(dāng)?shù)巫⑺妓麑幍乃俣雀哂诿糠昼?0微克時(shí)，病人會(huì)發(fā)生惡心和嘔吐現(xiàn)象。
【 禁 忌 】 已證實(shí)對(duì)于思他寧藥物過(guò)敏的病人，不得使用此藥。避免孕婦使用本品，除非無(wú)其它安全替代措施。
【 注意事項(xiàng) 】 由于思他寧抑制胰島素及胰高血糖素的分泌，在治療初期會(huì)引起短暫的血糖水平下降。更應(yīng)注意的是，胰島素依賴型糖尿病患者使用本品后，每隔3至4小時(shí)應(yīng)測(cè)試一次血糖濃度。同時(shí)，給藥期間應(yīng)避免給予胰島素所要求的葡萄糖，如果必須給予，應(yīng)同時(shí)使用胰島素。
【 孕婦及哺乳期婦女用藥 】 沒(méi)有證據(jù)證明本品在人類及動(dòng)物孕期無(wú)害，妊娠、產(chǎn)后 ( 產(chǎn)褥期 )及哺乳期不應(yīng)使用。
【藥物相互作用】 由于思他寧可延長(zhǎng)環(huán)己烯巴比妥引起的睡眠時(shí)間，而且加劇戊烯四唑的作用，所以，思他寧不應(yīng)與這類藥物或產(chǎn)生同樣作用的藥物同時(shí)使用。本品與其它藥物的不相容性未經(jīng)測(cè)試，所以在注射或點(diǎn)滴給藥時(shí)，應(yīng)單獨(dú)使用。
【 藥物過(guò)量 】
【 藥物毒理 】 思他寧是人工合成的環(huán)狀十四氨基酸肽，其與天然的生長(zhǎng)抑素在化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用方面完全相同。靜脈注射思他寧可抑制生長(zhǎng)激素、甲狀腺刺激激素、胰島素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它還影響胃腸道的吸收、動(dòng)力、內(nèi)臟血流和營(yíng)養(yǎng)功能。生理方面，生長(zhǎng)抑素主要存在于下丘腦和胃腸道。生長(zhǎng)抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌，從而治療消化道出血。而且，生長(zhǎng)抑素可以明顯減少內(nèi)臟器官的血流量，而又不引起體循環(huán)動(dòng)脈血壓的顯著變化，因而在治療食道靜脈曲張出血方面有臨床價(jià)值。生長(zhǎng)抑素可減少胰腺的內(nèi)分泌和外分泌，從而可有效預(yù)防和治療胰腺手術(shù)后并發(fā)癥。生長(zhǎng)抑素還可以抑制胰高血糖的分泌，可有效治療糖尿病酮癥酸中毒。
【 藥代動(dòng)力學(xué) 】 健康人內(nèi)源性生長(zhǎng)抑素在血漿中的濃度很低，一般小于175納克/升。靜脈注射思他寧后，表現(xiàn)為很短的半衰期，根據(jù)放射性免疫測(cè)定結(jié)果，其半衰期一般在1.1 至3分鐘之間。對(duì)肝臟病患者，其半衰期在1.2至4.8分鐘之間；對(duì)慢性腎衰患者，其半衰期在2.6至4.9分鐘之間。當(dāng)以75微克/小時(shí)的速度靜脈滴注思他寧后，血藥濃度在15分鐘內(nèi)達(dá)高峰 — 1250納克/升。代謝清除率約為1升/分鐘，半衰期約為2.7分鐘。靜脈注射2微克的125-I 甲狀腺素生長(zhǎng)抑素，4小時(shí)后尿排泄物的放射活性為40%，24小時(shí)后的放射活性為70%。生長(zhǎng)抑素在肝臟中通過(guò)肽鏈內(nèi)切酶和氨基肽酶的作用被很快代謝，結(jié)果是N-末端和分子環(huán)化部分之間發(fā)生斷裂。
批準(zhǔn)文號(hào)： 注冊(cè)證號(hào) H20020313
生產(chǎn)企業(yè)：
瑞士Laboratoires Serono S.A
處方類型： 本品為處方藥！
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