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細(xì)胞受體

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細(xì)胞膜受體(cell membrane receptor)是細(xì)胞表面的一種或一類分子,它們能識(shí)別、結(jié)合專一的生物活性物質(zhì)(稱配體),生成的復(fù)合物能激活和啟動(dòng)一系列物理化學(xué)變化,從而導(dǎo)致該物質(zhì)的最終生物效應(yīng)。細(xì)胞環(huán)境中各種因素的變化,是通過(guò)細(xì)胞膜受體的作用而影響細(xì)胞內(nèi)的生理過(guò)程發(fā)生相應(yīng)的變化。

概述

細(xì)胞膜受體也是鑲嵌在膜脂質(zhì)雙分子層中的膜蛋白質(zhì)。受體蛋白質(zhì)一般由兩個(gè)亞單位組成:裸露于細(xì)胞膜外表面的部分叫調(diào)節(jié)亞單位,即一般所說(shuō)的受體,它能“識(shí)別”環(huán)境中的特異化學(xué)物質(zhì)(如激素、神經(jīng)遞質(zhì)、抗原、藥物等)并與之結(jié)合;裸露于細(xì)胞內(nèi)表面的部份叫催化亞單位,常見(jiàn)的是無(wú)活性的腺苷酸環(huán)化酶(AC)。一般將能被受體識(shí)別的環(huán)境中的特異化學(xué)物質(zhì)叫信號(hào)或叫配體。配體所作用的細(xì)胞又叫那個(gè)配體的靶細(xì)胞。一般來(lái)講,受體與配體的結(jié)合有高度特異性。當(dāng)某一配體與其靶細(xì)胞膜上的特異性受體結(jié)合時(shí),調(diào)節(jié)亞單位構(gòu)型變化,隨即激活膜上的AC,在Mg2+存在的條件下,AC催化細(xì)胞內(nèi)一系列生物化學(xué)反應(yīng),進(jìn)而引起靶細(xì)胞生理功能的改變。也有的膜受體與配體結(jié)合后并不繼發(fā)細(xì)胞內(nèi)一系列生化反應(yīng),而是通過(guò)改變細(xì)胞膜對(duì)離子的通透性而產(chǎn)生生理效應(yīng)。

“受體”這個(gè)名詞在19世紀(jì)末20世紀(jì)初已經(jīng)開(kāi)始應(yīng)用,當(dāng)時(shí)認(rèn)為藥物作用時(shí)必須與靶細(xì)胞上與之互補(bǔ)的分子——受體——相結(jié)合后才能發(fā)揮效應(yīng)。后來(lái)受體概念的應(yīng)用逐漸擴(kuò)展到藥物以外的其他信息分子作用于細(xì)胞的過(guò)程。

化學(xué)組成和結(jié)構(gòu)

迄今所知,受體幾乎都是蛋白質(zhì)(糖蛋白、脂蛋白或糖脂蛋白)。

由于細(xì)胞內(nèi)受體含量極微,有些受體穩(wěn)定性又差,因此受體的分離、純化比較困難。迄今只有從電鰩和電鰻的電器官中分離的乙酰膽堿的煙堿膽堿能受體和從正常人胎盤中分離的胰島素受體已經(jīng)得到純度很高、數(shù)量足夠的樣品,因而對(duì)它們的結(jié)構(gòu)也有了較多的了解。電鰩的乙酰膽堿的煙堿膽堿能受體是由分子量為26000~64000的四種亞基組成,從電鰻分離的受體則由分子量為42000和54000二種亞基組成。電子顯微鏡觀察的結(jié)果表明,這種受體由5~6個(gè)直徑為3~4納米的亞基構(gòu)成玫瑰花結(jié)狀結(jié)構(gòu),其直徑約8~9納米,中心可能是離子通道。胰島素受體的斯托克半徑約68~72埃,分子量約30~100萬(wàn),它主要由3種亞基:α(分子量約135000),β(分子量約95000)和γ(分子量約45000)組成。α亞基為結(jié)合亞基,亞基之間靠—S—S—相連,亞基內(nèi)部還有—S—S一結(jié)構(gòu)。

數(shù)量和分布

一種細(xì)胞膜可以含有幾種不同的受體,如脂肪細(xì)胞膜上含有腎上腺素、胰高血糖素、胰島素等近10種激素受體。它們的數(shù)目互不相同。同一受體在不同細(xì)胞膜上的受體數(shù)目也是不同的。一般的受體的密度為103~104個(gè)/細(xì)胞,但電鰩電器官上的乙酰膽堿的受體的密度和數(shù)量較大,分別為104~105微米2或1011個(gè)/細(xì)胞。受體的數(shù)目在正常生理?xiàng)l件下是恒定的,但由于細(xì)胞生理狀態(tài)不同(如生長(zhǎng)速度,分化程度,細(xì)胞周期等)和外界環(huán)境變化的影響,也會(huì)發(fā)生一定的改變。 受體在膜上的分布是不均勻的,經(jīng)常相互聚集形成“簇”的形式。

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