藥理學/一級藥動學指標間的相互關系

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藥理學

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1．F=A/D×100%口服劑量（D）由于不能100%吸收及存在首關消除效應，能進入體循環的藥量（A）只占D的一部分，這就是生物利用度（F）。藥動學計算時應采用絕對生物利用度，相對生物利用度作為評比藥物制劑質量的指標。生物利用度還包括吸收速度問題，達峰時間（Tpeak）是一個參考指標。

2．A=C.Vd或C=A/Vd體內藥量（A）與血藥濃度（C）比值固定，在許多藥動學公式中，A與C可以通用，如At=也可用Ct=。

3．Cp=［D］+［DP］血漿中藥物有游離型（D）與血漿蛋白結合型（DP），定量測定時需將血漿蛋白沉淀除去，故通常所說的血漿藥物濃度（Cp）是指［D］與［DP］的總和。只有透析法或超離心法才可能將二者分離以計算藥物的血漿蛋白結合率 ×100%　。

4．曲線下面積（AUC）是一個可用實驗方法測定的藥動學指標。它反映進入體循環藥量的多少。時量曲線某一時間區段下的AUC反映該時間內的體內藥量。AUC是獨立于房室模型的藥動學參數，常用于估算血漿清除率（Cl）。

5．ke=0.693/t1/2=RE/A=CL/Vd 消除速率常數是藥物瞬時消除的百分率而不是單位時間藥物消除速率（RE），是決定t1/2的參數，但其本身又取決于Cl及Vd，故不是獨立的藥動學指標。

6.Vd=A/C0=A/AUC ke 表現分布容積（Vd）是獨立的藥動學指標，不是實際的體液容積，取決于藥物在體液的分布。Vd大的藥物與組織蛋白結合多，主要分布于細胞內液及組織間液。Vd小的藥物與血漿蛋白結合多，較集中于血漿。Vd不因A多少而變化。

7．CL=keVd=RE/Cp=A/AUC　血漿清除率（Cl）是肝腎等清除率的總和，也不是實際的藥物消除速率（RE），是另一個獨立于A的重要藥動學指標，但受肝腎功能的影響。

8．t1/2=0.693/ke=0.693Vd/CL　血漿藥物消除半衰期（t1/2）是一個非常實用的藥動學指標，雖然獨立于A，但受Cl及Vd雙重制約，Cl大時t1/2短，Vd大時t1/2長。例如慶大霉素Cl小(60ml.min-1), Vd也小(0.25L.kg-1),其t1/2不長(2～3h)。氯喹Cl大(700ml.min-1),Vd也大(185L.kg-1),其t1/2并不短(8天)。藥物在吸收及分布過程中也有半衰期，分別用t1/2a及t1/2α表示。

9．穩態時RA=RE=CSS.Cl=CSS.Vd.ke

故　C_SS是恒速連續給藥達到穩態時平均血藥濃度，應該和預期的有效濃度相等。必要時可以按達到的C_SS與預期的C_SS比值調整劑量或給藥速度（RA）。