藥理學(xué)/抗腫瘤藥物烷化劑
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烷化劑（alkylatingagents）又稱烴化劑，是一類化學(xué)性質(zhì)很活潑的化合物。它們具有活潑的烷化基團(tuán)，能與細(xì)胞中DNA或蛋白質(zhì)中的氨基、頸基、羥基和磷酸基等起作用，常可形成交叉聯(lián)結(jié)或引起脫嘌呤作用，使DNA鏈斷裂，在下一次復(fù)制時(shí)，又可使核堿酸對(duì)錯(cuò)碼，造成DNA結(jié)構(gòu)和功能的損害，重者可致細(xì)胞死亡（圖49-5）。
圖49－5 氮芥為例的烷化作用和DNA交叉聯(lián)結(jié)示意圖
氮芥為一雙（氯乙）胺化合物（R＝CH3）
（1）經(jīng)釋放Cl、分子間環(huán)化，形成不隱定的乙撐亞胺離子（叔胺）
（2）后，即刻打開(kāi)環(huán)鏈而形成具有活性的碳鎓（caubonium）離子
（3）隨即與DNA－鳥(niǎo)嘌呤（4）的N-7反應(yīng)生成7－烷鳥(niǎo)嘌泠（5）N-7則可再轉(zhuǎn)
變?yōu)榧景種。具有雙功能基團(tuán)的烷化劑尚可進(jìn)行第二個(gè)環(huán)化（6）再產(chǎn)生一個(gè)碳鎓離子
（7）與另一條互補(bǔ)DNA鏈上的鳥(niǎo)嘌呤形成鏈間交叉聯(lián)結(jié)（8）
 直接破壞DNA并阻止其復(fù)制的藥物 | 氮芥  |
出自A+醫(yī)學(xué)百科 “藥理學(xué)/抗腫瘤藥物烷化劑”條目 http://www.ekpbm.cn/w/%E8%8D%AF%E7%90%86%E5%AD%A6/%E6%8A%97%E8%82%BF%E7%98%A4%E8%8D%AF%E7%89%A9%E7%83%B7%E5%8C%96%E5%89%82 轉(zhuǎn)載請(qǐng)保留此鏈接
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