Β2受體激動劑
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β2受體激動劑是腎上腺素β2受體激動劑的簡稱，臨床上主要用于治療支氣管哮喘、慢性阻塞性肺疾病等，它作用于支氣管平滑肌，可以起到擴(kuò)張支氣管的作用，增加通氣，改善呼吸，是支氣管哮喘患者治療一線藥物。根據(jù)藥理特性與臨床應(yīng)用，將β2受體激動劑分為四類：第一類起效迅速而作用時間持續(xù)長，如吸入型福莫特羅，既可以用于迅速緩解哮喘，按需治療，也可以作為維持治療的藥物；第二類起效緩慢而作用時間長，如吸入型沙美特羅、口服班布特羅，只能用作維持治療藥物；第三類起效緩慢而作用持續(xù)時間也短，如口服特布他林、沙丁胺醇或福莫特羅，只適用于維持治療；第四類起效迅速，但是作用持續(xù)時間短，如吸入型特布他林或沙丁胺醇，主要用于迅速緩解哮喘癥狀，按需治療。
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福莫特羅（商品名：奧克斯，Oxis）
本品為苯乙醇胺衍生物。對β2受體的選擇性和內(nèi)在活性較高。對人支氣管松弛強(qiáng)度209倍于異丙腎上腺素，232倍于沙丁胺醇，108倍于沙美特羅，為目前β2受體激動劑中支氣管擴(kuò)張作用最強(qiáng)者。吸入給藥具有起效迅速而作用時間持久兩大特點，是一個吸入型速效而長效的β2受體激動藥。主要用于慢性哮喘與慢性阻塞性肺疾病的緩解癥狀，按需治療、維持治療及預(yù)防發(fā)作。目前現(xiàn)代醫(yī)學(xué)認(rèn)為，不論哮喘的嚴(yán)重程度，只要頻繁發(fā)作而癥狀持續(xù)者，采用吸入型糖皮質(zhì)激素不能達(dá)到控制哮喘（尤其是夜間癥狀），可加用吸入型福莫特羅。β2受體激動藥與吸入型糖皮質(zhì)激素合用可強(qiáng)糖皮質(zhì)激素的抗炎作用，較增加吸入型糖皮質(zhì)激素劑量的療效好。不良反應(yīng)主要為肌肉震顫、心悸等。
沙美特羅（商品名：施立穩(wěn)，Serevent）
本品為沙丁胺醇的衍生物，與福莫特羅一樣是一個長效β2受體激動藥，但其藥理作用于福莫特羅有所不同。與福莫特羅相似，主要用于慢性哮喘與慢性阻塞性肺疾病（COPD）的維持治療與預(yù)防發(fā)作。由于本品起效慢，不能用于緩解癥狀與按需治療，這點不及福莫特羅好。目前主張與吸入型糖皮質(zhì)激素合用，較各藥單用的療效好。不良反應(yīng)與其他β2受體激動藥相同。治療量時常見不良反應(yīng)除肌肉震顫、心悸外，還有頭痛。一般不影響繼續(xù)治療。
以上兩者均為長效β2受體激動劑，在中國沒有單獨的制劑，單獨的制劑不推薦用于哮喘的治療，因為可能增加患者死亡率，而聯(lián)合吸入激素則是哮喘治療的首選藥物（舒利迭、信必可）。單獨的長效β2受體激動劑可以用于慢性阻塞性肺疾病的治療，目前在中國上市的（2013年）只有茚達(dá)特羅，它也是一個長效β2受體激動劑，作用時間長達(dá)24h以上。
沙丁胺醇（商品名：喘樂寧，Ventolin）
本品為水楊酸類代表藥，對β2受體的選擇性高，β2受體選擇性比值為異丙腎上腺素的1385倍。通過哮喘患者觀察，比較靜脈注射沙丁胺醇與異丙腎上腺素后FEV1及心率的變化，可見沙丁胺醇在小劑量時即能明顯增加FEV1.本品與特布他林一樣都是較為理想的哮喘治療藥物。以吸入給藥為主，用于哮喘急性發(fā)作病例，可迅速緩解癥狀，改善肺功能。靜脈給藥療效不如吸入強(qiáng)，而作用持續(xù)時間反而縮短，不良反應(yīng)多件，故一般不做靜脈用。不良反應(yīng)跟一般β2受體激動藥相同。沙丁胺醇的安全性遠(yuǎn)遠(yuǎn)比異丙腎上腺素與氨茶堿大，用藥過程不需要進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。
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參考文獻(xiàn)
- 《內(nèi)科學(xué)》人民衛(wèi)生出版社第七版醫(yī)學(xué)教材.陸再英、鐘南山主編
- 《藥理學(xué)》人民衛(wèi)生出版社第七版醫(yī)學(xué)教材.楊寶峰主編
- 《藥理學(xué)前沿：哮喘及COPD的新概念及新藥》謝強(qiáng)敏等主編
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