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雙氫速甾醇

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藥物名稱:雙氫速甾醇

藥物別名:雙氫速變固醇

英文名稱:Dihydrotachysterol

藥物說明:油溶液:每瓶100mg(100ml)

藥物類別:抗生素類藥物  

目錄

雙氫速甾醇-藥效學(xué)

腎臟

本藥是人體內(nèi)維生素D3最重要的代謝活性產(chǎn)物之一,正常情況下,雙氫速甾醇由它的前體25-羥膽固化醇在腎臟合成。人體每日生理合成的雙氫速甾醇約為0.5-1.0ug。在骨形成活躍時(shí)期(例如生長或妊娠期),其合成量也略有增加。雙氫速甾醇能促進(jìn)腸道對(duì)鈣的吸收,并且調(diào)節(jié)骨質(zhì)鈣化。對(duì)于嚴(yán)重腎功能衰竭,特別是長期接受血液透析治療的患者,內(nèi)源性雙氫速甾醇的合成明顯減少甚至完全停止。雙氫速甾醇的缺乏對(duì)于腎性骨營養(yǎng)不良癥的形成起著關(guān)鍵的作用。  

雙氫速甾醇-藥理學(xué)

口服本藥即可恢復(fù)腸道對(duì)鈣的正常吸收,糾正低血鈣,緩解肌肉骨骼肌疼痛。而且有助于恢復(fù)或降低過高的血清堿性磷酸酶和甲狀腺素水平。對(duì)于手術(shù)后甲狀旁腺功能低下,特發(fā)性甲狀旁腺功能低下和假性甲狀旁腺功能低下,服用本藥可以緩解低血鈣及其臨床癥狀

錐體骨折

至于維生素D依賴性佝僂病,其血清雙氫速甾醇水平極低或?yàn)榱悖赡I臟合成的內(nèi)源性雙氫速甾醇不足,需要本藥作替代治療。對(duì)于抗維生素D型佝僂病,雖然長期療效尚未肯定,服用本藥可能有益,某些患者服用后能緩解低血磷癥。對(duì)于由新生兒肝炎膽道閉鎖胱氨酸病,鈣和維生素D缺乏引起的佝僂病,本藥可提供有效的治療。

對(duì)于絕經(jīng)后及老年性骨質(zhì)疏松癥,服用本藥能增加腸道鈣的吸收,提高血清鈣濃度,并減少錐體骨折的發(fā)病率。  

雙氫速甾醇-用法用量

腎性骨營養(yǎng)不良癥

成人劑量必須根據(jù)血清鈣的濃度為標(biāo)準(zhǔn)來調(diào)整。腎性骨營養(yǎng)不良癥(接受血液透析治療的患者)最初劑量為0.25ug/日。1次/日,連服2-4周。對(duì)于血清鈣濃度正常或偏低的患者,0.25ug,每2日1次就足夠了。如果服用2-4周后病人的生化指標(biāo)和臨床癥狀沒有明顯的改善,可每隔2-4周將用量增高0.25ug/日。在這段時(shí)間內(nèi),應(yīng)每周測血鈣至少2次。因?yàn)榉帽舅幒螅c道對(duì)鈣的吸收能力增加,所以有些患者可以維持低劑量的鈣劑補(bǔ)充而保證正常的鈣吸收。對(duì)于易發(fā)生高血鈣癥的患者,只需補(bǔ)充小劑量的鈣劑或不需補(bǔ)充鈣。

如患者同時(shí)使用巴土酸鹽或抗癲癇藥,則必須提高本藥的劑量。絕經(jīng)后及老年性骨質(zhì)疏松癥推薦劑量為0.25ug/次,2次/日。最大劑量可至0.5ug,2次/日。在用藥后第1、第3、第6個(gè)月監(jiān)測血鈣及血肌酐。正常者可每隔6個(gè)月監(jiān)測。調(diào)整劑量期間,需每周監(jiān)測血鈣。甲狀旁腺功能低減和佝僂病最初劑量是0.25ug,每日清晨服用。如果生化指標(biāo)和臨床癥狀沒有明顯改善,可以每膈2-4周提高藥物用量。

對(duì)甲狀旁腺功能低下合并吸收不良的患者,可以增加本藥的用量。一般治療要點(diǎn):治療初期應(yīng)采用最小劑量。增加用量前必須對(duì)血鈣濃度進(jìn)行嚴(yán)密的監(jiān)測。應(yīng)評(píng)估患者每日鈣的攝入量,必要時(shí)調(diào)整鈣的攝入量。當(dāng)本藥的最佳劑量被確定后,需要每月檢測血鈣濃度。

一旦發(fā)現(xiàn)血鈣超出正常1mg/100mL(正常平均值為9-11mg/100mL),就必須大量減少本藥用量或停藥,直至血鈣水平恢復(fù)正常。停用鈣劑也有助于迅速地恢復(fù)血鈣水平。有時(shí)需考慮是否降低飲食鈣的攝入量。出現(xiàn)高血鈣時(shí),必須每日檢測血鈣和血磷的濃度。當(dāng)血鈣濃度恢復(fù)正常后,可繼續(xù)服用本藥,但劑量應(yīng)比以前每天減少0.25ug。  

雙氫速甾醇-適應(yīng)癥

骨質(zhì)疏松

絕經(jīng)后及老年性骨質(zhì)疏松癥,腎性骨營養(yǎng)不良癥(慢性腎功能衰竭,特別是進(jìn)行血液透析或腹膜透析的患者),手術(shù)后甲狀旁腺功能低下,特發(fā)性甲狀旁腺功能低下,假性甲狀旁腺功能低下,維生素D依賴性佝僂病,低血磷性抗維生素D型佝僂病。

只要用量不超過個(gè)體生理需求量,就不會(huì)出現(xiàn)副作用。其副作用類似于維生素D3過量的癥狀,即高血鈣癥綜合征或鈣中毒。  

雙氫速甾醇-動(dòng)力學(xué)

通過給正常人服用H3標(biāo)記和未標(biāo)記的雙氫速甾醇顯示,口服本藥能被人體迅速吸收,3-6hr血漿濃度達(dá)到峰值,服用7hr后尿排鈣明顯增高,雖然本藥的半衰期為3-3.5hr,通過給予每日2次,0.5或1ug的藥物后,所達(dá)到的尿排鈣穩(wěn)定水平,停藥后仍未恢復(fù)至治療前的情況。

但停藥或減量后幾天內(nèi),血鈣濃度就可恢復(fù)正常,比使用維生素D3或其衍生物的下血鈣恢復(fù)更快。口服吸收快,3-6小時(shí)達(dá)高峰,t1/2約3~6小時(shí),經(jīng)7小時(shí)后尿鈣濃度增加,單次口服劑量可持續(xù)藥理活性3~6日。

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