二鹽酸奎寧
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藥物名稱： 二鹽酸奎寧
藥物別名：
英文名稱： Quinine Dihydrochloride
說 明： 本品為無色或微黃色的澄明液體。（1）1ml：0.25g(2)1ml：0.5g(3)10ml：0.25g。
來源(分子式)與標準 本品為6’-甲氧基-(8α,9R)-辛可寧-9- 醇的二鹽酸鹽。按干燥品計算，含C20H24 N2O2.2HCl 不得少于99.0％。www.medipp.com
性狀 本品為白色粉末；無臭，味極苦；遇光漸變色；水溶液顯酸性反應。
本品在水中極易溶解，在乙醇中溶解，在氯仿中微熔，在乙醚中極微溶解。
比旋度
取本品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液制成每1ml 中約含30mg的溶 液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度為-223°～-229°。
檢查 酸度
取本品0.3g，加水10ml溶解后，依法測定（附錄Ⅵ H），pH值應 為2.0 ～3.0 。
取本品1.0g，依法檢查（附錄Ⅷ B），與標準硫酸鉀溶液5.0ml 制成的對 照液比較，不得更濃(0.050％) 。
其它金雞納堿 取本品，加甲醇制成每1ml 中含10mg的溶液，作為供試品溶液；另 取辛可尼丁對照品，加甲醇制成每1ml 中含0.25mg的溶液，作為對照品溶液。照薄層色 譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各5μl，分別點于同一硅膠G薄層板上，以 甲苯－乙醚－二乙胺(20:12:5) 為展開劑，展開后，晾干；重復展開二次，晾干，在 105 ℃干燥30分鐘，放冷，噴以碘鉑酸鉀試液使顯色。供試品溶液如顯雜質斑點，與對 照品溶液的主斑點比較，不得更深（2.5 ％）。
干燥失重
取本品，在105 ℃干燥至恒重，減失重量不得過3.0 ％（附錄Ⅷ L）。
熾灼殘渣
不得過0.15％（附錄Ⅷ N）。
鋇鹽
取本品0.2g，加水10ml溶解后，加稀硫酸1ml ，15分鐘內不得發生渾濁?！ ?/p>
目錄 |
鑒別
(1) 取本品約20mg，加水20ml溶解后，分取溶解10ml，加稀硫酸，即顯 藍色熒光。
(2) 取上述溶液5ml ，加溴試液3 滴與氨試液1ml ，即顯翠綠色。
(3) 本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應（附錄Ⅲ）?！ ?/p>
含量測定
取本品約0.15g,精密稱定，加醋酐5ml 與醋酸汞試液3ml 溶解后，加結晶紫指示液1 滴，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，至溶液顯藍綠色，并將滴定的 結果用空白試驗校正。每1ml 的高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當于19.87mg 的C20H24N2O2 .2HCl ?！ ?/p>
功用作用
奎寧是喹啉類衍生物，能與瘧原蟲的DNA結合，形成復合物，抑制DNA的復制和RNA的轉錄，從而抑制原蟲的蛋白合成，作用較氯喹為弱。另外，奎寧能降低瘧原蟲氧耗量，抑制瘧原蟲內的磷酸化酶而干擾其糖代謝。
奎寧也引起瘧色素凝集，但發展緩慢，很少形成大團塊，并常伴隨著細胞死亡。電子顯微鏡觀察，可見原蟲的核和外膜腫脹，并有小空泡，血細胞顆粒在小空泡內聚合，此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定濃度的奎寧可導致被寄生紅細胞早熟破裂，從而阻止裂殖體成熟。
本品對紅外期無效，長療程可根治惡性瘧，但對惡性瘧的配子體亦無直接作用，故不能中斷傳播。 腦型瘧疾和其它嚴重的惡性瘧?！ ?/p>
用法用量
成人用量按體重5-10mg/kg（最高量500mg），加入氯化鈉注射液500ml中靜脈滴注，4小時滴完，12小時后重復1次，病情好轉后改口服。
小兒用量劑量同成人，按體重5～10mg/kg(最高量500mg)。
注意事項
孕婦禁用。
（1）對于哮喘、心房纖顫及其他嚴重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經期均應慎用。
（2）對診斷的干擾：奎寧可干擾17-羥類固醇的測定。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]孕婦禁用，奎寧有催產作用，本品可通過胎盤引起胎兒聽力損害及中樞神經系統、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。
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