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二羥丙茶堿

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二羥丙茶堿, 應用同氨茶堿,尤適用于伴有心動過速哮喘病人。 1.支氣管哮喘哮喘慢性支氣管炎,與β受體激動劑合用可提高療效。在哮喘持續狀態,常選用本品與腎上腺皮質激素配伍進行治療。 2.治療急性心功能不全心臟性哮喘。 3.膽絞痛。

英文名稱:dihydroxypropyl theophylline;diprophyllin

說明:又名喘定、甘油茶堿。

【CAS號】479-18-5,

【分子式】C10H14N4O4

【分子量】 254.24

【性狀】 本品為白色粉末或顆粒;無臭,味苦。 本品在水中易溶,在乙醇中微溶,在三氯甲烷乙醚中極微溶解。

熔點 本品的熔點(附錄Ⅵ C)為160-164℃。

吸收系數 取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(附錄ⅣA),在273nm的波長處測定吸光度,吸收系數(E 1%/1cm)為354-376?! ?/p>

目錄

鑒別方法

(1)取本品約1g,置錐形瓶中,加醋酐5ml,加熱回流30分鐘,放冷,加水50ml,搖勻,用玻棒擦瓶壁,漸有白色結晶性沉淀析出,濾過;沉淀用水適量洗凈后,在105℃干燥1小時,依法測定(附錄Ⅵ C),熔點為141-147℃。

(2)取本品約0.1g,加鹽酸1ml與氨酸鉀0.1g,置水浴上蒸干,殘渣遇氨氣即顯紫色,再加氫氧化鈉試液數滴,紫色即消失。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集12圖)一致。  

檢查方法

檢查方法

酸堿度 取本品0.50g,加水10ml使溶解,加溴麝香草酚藍指示液5滴,應顯黃色或綠色;再加氫氧化鈉滴定液(0.02mol/L)0.20ml,應顯藍色。

溶液的澄清度與顏色 取本品1.0g,加水10ml,振搖使溶解,溶液應澄清無色;如顯色,與黃色或黃綠色1號標準比色液(附錄Ⅸ A第一法)比較,不得更深。

氯化物 取本品0.25g.加水5ml與氫氧化鈉試液1.0ml,煮沸30秒鐘,放冷,依法檢查(附錄Ⅷ A),與標準氯化鈉溶液7.0ml用同一方法制成的對照液比較,不得更濃(0.028%)。

有關物質 取本品,加60%甲醇制成每1ml中含30mg的溶液,作為供試品溶液;精密量取適量,分別加甲醇稀釋成每1ml中含0.45mg的溶液(1)與每1ml中含0.3mg的溶液(2)作為對照溶液。照薄層色譜法(附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述三種溶液各10μl,分別點于同一硅膠GF254薄層極卜,以三氯甲烷-無水乙醇-濃氨溶液(90:10:1.5)為展開劑,展開,晾干,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質斑點,與對照溶液(2)的主斑點比較,不得更深;如有一點超過,應不深于對照溶液(1)的主斑點。

干燥失重 取本品,在105℃干燥至恒重,減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L)。

熾灼殘渣 不得過0.15%(附錄Ⅷ N)。

重金屬 取本品1.0g,加醋酸鹽緩沖液(1)(pH3.5)2ml與水適量使溶解成25ml,依法檢查(附錄Ⅷ H第一法),含重金屬不得過百萬分?! ?/p>

含量測定

取本品約0.2g,精密稱定,加大水甲酸2ml 使溶解,緩緩加醋酸50ml,振搖3分鐘,加蘇丹Ⅳ指示液4-5滴,用高氨酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯紫色,并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氨酸滴定液(0.1mol/L)相當于25.42mg的C10H14N4O4。  

其他信息

【貯藏】 密封,在干燥處保存。

【制劑】 (1)二羥丙茶堿片(2)二羥丙茶堿注射液

化學成分】 本品為1,3-二甲基-7-(2,3-二羥丙基)-3,7-二氫-1H-嘌呤-2.6-二酮。按干燥品計算,含C1OH14N4O4不得少于98.0%。

【分子式與分子量】 C10H14N4O4 254.25  

藥理作用

平滑肌松弛藥

有擴張支氣管和冠狀動脈的作用,并有利尿作用。在胃液中穩定。平喘作用與氨茶堿相似,尤適用于伴有心動過速哮喘患者。由茶堿與一氯丙二醇在堿性溶液中縮合而制得。

參看

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