吡格列酮
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【通用名】 吡格列酮 【廠家】濟南中科一通化工有限公司
【英文名】Pioglitazone
【藥理毒理】
本品為噻唑烷二酮類抗糖尿病藥物，屬胰島素增敏劑，作用機制與胰島素的存在有關，可減少外周組織和肝臟的胰島素抵抗，增加依賴胰島素的葡萄糖的處理，并減少肝糖的輸出。與磺酰脲類不同，本品不是一個胰島素促分泌藥。其作用機制是高選擇性的激動過氧化物酶小體生長因子活化受體-γ[PPAR-γ] [1] ，PPAR-γ的活化可調節許多控制葡萄糖及脂類代謝的胰島素相關基因的轉錄。
動物實驗表明 ，本品可減少胰島素抵抗的高血糖、高胰島素因癥及高三酰甘油。本品引起的代謝變化導致了依賴胰島素的組織應答的增加。
由于本品提高了循環胰島素的作用（即降低胰島素抵抗），因此它不能降低缺乏內源性胰島素的動物模型的血糖。
臨床評價
臨床研究表明，吡格列酮可改善胰島素抵抗患者的胰島素敏感性，提高胰島素對細胞的反應性，并改善體內葡萄糖平衡障礙。作用至少可持續1年，在臨床對照試驗中，吡格列酮與磺酰脲、二甲雙胍或胰島素合用，能提高療效。
吡格列酮的臨床試驗還選擇了脂類異常患者，患者經吡格列酮治療，可降低三酰甘油水平，增加HDL-C，但LDL及TC則無一致性的改變。
【藥代動力學】
本品每天給予家兔10次后，吡格列酮及其活性代謝物的血清濃度持續升高，7d內達到穩態濃度。在穩定狀態下，吡格列酮的2個活性代謝物Ⅲ（M-Ⅲ）及Ⅳ（M-Ⅳ）的血漿濃度≥吡格列酮的血漿濃度，吡格列酮約占30％～50％，其AUC占總AUC的20％～25％。
【適應癥】
2型糖尿病（或非胰島素依賴性糖尿病，NIDDM）。
【用法用量】
起始劑量15或30mg，最大劑量為45mg.d -1 ,qd。在早餐前服用，如漏服1次，d2不可用雙倍劑量。
不良反應
經3000多例（其中1100例療程為半年，450例為1年）臨床試驗 [3] 顯示，不良反應主要有：
①低血糖。
②吡格列酮組貧血癥發生率為1.0％，安慰劑組為0。與胰島素聯合用藥，吡格列酮組與安慰劑組貧血癥發生率均為1.6％。與磺酰脲類聯合治療，吡格列酮組貧血癥發生率為0.3％，安慰劑組為1.6％。與二甲雙胍聯合治療，吡格列酮組貧血癥發生率為1.2％，安慰劑組為0。血紅蛋白平均降低2％～4％。
③浮腫。
④可能引起血漿容積增加，終致前負荷誘導型心臟肥大。
⑤ALT升高，吡格列酮組有0.26％（4/1526）的患者、安慰劑組有0.25（2/793）的患者ALT水平≥正常上限的3倍。偶爾出現肌酸激酶水平短暫升高。
⑥未見致畸作用。
禁忌癥
【注意事項】
對本品或制劑成分過敏的患者禁用。本品只有在胰島素存在情況下才發揮抗高血糖的作用，因此，不適用于1型糖尿病患者或糖尿病酮酸中毒的患者。對有胰島素抵抗的絕經前停止排卵的患者，用噻唑烷二酮類包括吡格列酮治療，可導致重新排卵。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
【兒童用藥】
【老年患者用藥】
【藥物相互作用】
①與含乙炔雌二醇及炔諾酮合用，可使2種激素的血漿濃度降低約30％。
③CYP3A4對本品的代謝有一定作用。
④酮康唑在體外可明顯抑制本品的代謝。
【藥物過量】
【貯藏】
【規格】
片劑，15、30mg/片。
【制造商】
江蘇恒瑞醫藥有限公司
原料藥生產廠家：濟南中科一通化工有限公司
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