地高辛
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地高辛（Digoxin），1、用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全；對于肺源性心臟病、心肌嚴(yán)重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴(yán)重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1 缺乏癥的心功能不全療效差； 2、用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。
本藥品被歸類到心功能不全等藥品分類。
目錄 |
地高辛的副作用（不良反應(yīng)）
(1) 常見的不良反應(yīng)包括：促心律失常作用、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無力、軟弱。(2) 少見的反應(yīng)包括：視力模糊或"色視"，如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)如精神抑郁或錯亂。(3)罕見的反應(yīng)包括：嗜睡、頭痛及皮疹、尋麻疹(過敏反應(yīng))。(4)在洋地黃的中毒表現(xiàn)中，促心律失常最重要，最常見者為室性早搏，約占促心律失常不良反應(yīng)的33%。其次為房室傳導(dǎo)阻滯，陣發(fā)性或加速性交界性心動過速，陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導(dǎo)阻滯，室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應(yīng)多見，但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長。
地高辛禁忌癥
① 與鈣注射劑合用; ② 任何洋地黃類制劑中毒; ③ 室性心動過速、心室顫動; ④ 梗阻性肥厚型心肌病(若伴收縮功能不全或心房顫動仍可考慮); ⑤ 預(yù)激綜合征伴心房顫動或撲動。
服用地高辛須注意的事項
(1) 不宜與酸、堿類配伍。(2) 慎用： ① 低鉀血癥; ② 不完全性房室傳導(dǎo)阻滯; ③ 高鈣血癥; ④ 甲狀腺功能低下; ⑤ 缺血性心臟病; ⑥ 心肌梗死; ⑦ 心肌炎; ⑧ 腎功能損害。 (3) 用藥期間應(yīng)注意隨訪檢查： ① 血壓、心率及心律; ② 心電圖; ③ 心功能監(jiān)測; ④ 電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂; ⑤ 腎功能; ⑥ 疑有洋地黃中毒時，應(yīng)作地高辛血藥濃度測定。過量時，由于蓄積性小，-般于停藥后1-2天中毒表現(xiàn)可以消退。 (4)應(yīng)用時注意監(jiān)測地高辛血藥濃度。(5)應(yīng)用本品劑量應(yīng)個體化。
地高辛的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
成人常用量 口服：常用0.125~0.5㎎，每日－次，7天可達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度；若達(dá)快速負(fù)荷量，可每6~8小時給藥0.25㎎，總劑量0.75~1.25㎎/日；維持量，每日－次0.125~0.5㎎。小兒常用量 口服：本品總量，早產(chǎn)兒0.02~0.03㎎/㎏；1月以下新生兒 0.03~0.04㎎/㎏；1月~2歲，0.05~0.06㎎/㎏；2~5歲，0.03~0.04㎎/㎏；5~10歲， 0.02~0.035/㎏；10歲或10歲以上，照成人常用量；本品總量分3次或每6~8小時給予。維持量為總量的1/5~1/3，分2次，每12小時1次或每日1次。在小嬰幼兒（尤其早產(chǎn)兒）需仔細(xì)滴定劑量和密切監(jiān)測血藥濃度和心電圖。近年通過研究證明，地高辛逐日給予－定劑量，經(jīng)6~7天能在體內(nèi)達(dá)到穩(wěn)定的濃度而發(fā)揮全效作用，因此，病情不急而又易中毒著者，可逐日按5.5ug/㎏給藥，也能獲得滿意的治療效果，并能減少中毒發(fā)生率。
地高辛藥物相作用
⑴與兩性霉素B、皮質(zhì)激素或失鉀利尿劑如布美他尼(Bumetanide，制品為丁尿胺)、依他尼酸(Ethacrynic Acid,利尿酸)等同用時，可引起低血鉀而致洋地黃中毒。 ⑵與制酸藥(尤其三硅酸鎂)或止瀉吸附藥如白陶土、果膠、考來烯胺(Colestyramine,消膽胺)和其他陰離子交換樹脂、柳氮磺吡啶(Sulfasalazine)或新霉素、對氨水楊酸同用時，可抑制洋地黃強(qiáng)心甙吸收而導(dǎo)致強(qiáng)心甙作用減弱。 ⑶ 與抗心律失常藥、鈣鹽注射劑、可卡因、泮庫溴胺(Pancuronium Bromide, 潘可龍，巴活郎)、蘿芙木堿、琥珀膽堿(司可林，Scoline;Suxamethonium Chloride) 或擬腎上腺素類藥同用時，可因作用相加而導(dǎo)致心律失常。 ⑷ 有嚴(yán)重或完全性房室傳導(dǎo)阻滯且伴正常血鉀者的應(yīng)用洋地黃患者不應(yīng)同時應(yīng)用鉀鹽，但噻嗪類利尿劑與本品同用時，常須給予鉀鹽，以防止低鉀血癥。 ⑸ β受體阻滯劑與本品同用，有導(dǎo)致房室傳導(dǎo)阻滯發(fā)生嚴(yán)重心動過緩的可能，應(yīng)重視。但并不排除β阻滯劑用于洋地黃不能控制心室率的室上性快速心律失常。 ⑹ 與奎尼丁同用，可使本品血藥濃度提高約一倍，提高程度與奎尼丁用量相關(guān)，甚至可達(dá)到中毒濃度，即使停用地高辛，其血藥濃度仍繼續(xù)上升，這是奎尼丁從組織結(jié)合處置換出地高辛，減少其分布容積之故。兩藥合用時應(yīng)酌減地高辛用量1/2-1/3。 ⑺ 與維拉帕米、地爾硫卓、胺碘酮合用，由于降低腎及全身對地高辛的清除率而提高其血藥濃度，可引起嚴(yán)重心動過緩。 ⑻ 螺內(nèi)酯可延長本品半衰期，需調(diào)整劑量或給藥間期，隨訪監(jiān)測本品的血藥濃度。 ⑼血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑及其受體拮抗劑可使本品血藥濃度增高。 ⑽ 依酚氯胺(Edrophonium Chloride,Tensilon騰喜龍)與本品合用可致明顯心動過緩。 ⑾吲哚美辛(Indometacin,消炎痛)可減少本品的腎清除，使本品半衰期延長，有中毒危險，需監(jiān)測血藥濃度及心電圖。 ⑿ 與肝素同用，由于本品可能部分抵消肝素的抗凝作用，需調(diào)整肝素用量。 ⒀ 洋地黃化時靜脈用硫酸鎂應(yīng)極其謹(jǐn)慎，尤其是也靜注鈣鹽時，可 發(fā)生心臟傳導(dǎo)阻滯。 ⒁ 紅霉素由于改變胃腸道菌群，可增加本品在胃腸道的吸收。 ⒂ 甲氧氯普胺(Metoclopramide,Maxolon滅吐靈)因促進(jìn)腸道運(yùn)動而減少地高辛的生物利用度約25%。普魯本辛因抑制腸道蠕動而提高地高辛生物利用度約25%。
地高辛成分或處方
地高辛。化學(xué)名為：3β-［［O-2，O-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-O-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基-(1→4)-2，6-二脫氧-β-D-核-己吡喃糖基氧代］-12β，14β-二羥基-5β-心甾-20(22)烯內(nèi)酯
地高辛藥理作用
治療劑量時 1、正性肌力作用：本品選擇性地與心機(jī)細(xì)胞膜Na+--K++ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性，使心肌細(xì)胞膜內(nèi)外Na+﹣K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運(yùn)受損，心肌細(xì)胞內(nèi)Na+濃度升高，從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍，使細(xì)胞漿內(nèi)Ca2+增多，肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+ 儲量亦增多，心肌興奮時，有較多的Ca2+釋放；心肌細(xì)胞內(nèi)Ca2+濃度增高，激動心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。 2、負(fù)性頻率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心臟心輸出量增加，血流動力學(xué)狀態(tài)改善，消除交感神經(jīng)張力的反射性增高，并增強(qiáng)迷走神經(jīng)張力，因而減慢心率。此外，小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性，可增強(qiáng)其減慢心率作用。大劑量（通常接近中毒量）則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導(dǎo)阻滯。 3、心臟電生理作用：通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用，降低竇房結(jié)自律性；提高普肯野氏纖維自律性；減慢房室結(jié)傳導(dǎo)速度，延長其有效不應(yīng)期，導(dǎo)致房室結(jié)隱匿性傳導(dǎo)增加，可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率；由于本藥縮短心房有效不應(yīng)期，當(dāng)用于房性心動過速和房撲時，可能導(dǎo)致心房率的加速和心房撲動轉(zhuǎn)為心房纖顫；縮短普肯野氏纖維有效不應(yīng)期 。
地高辛貯藏方法
密閉、在干燥處保存
市場上的地高辛
- 地高辛
- 生產(chǎn)企業(yè)：杭州民生藥業(yè)集團(tuán)有限公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H33021657
- 包裝規(guī)格：原料藥
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