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婦產(chǎn)科學(xué)/雌激素

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婦產(chǎn)科學(xué)

婦產(chǎn)科學(xué)目錄

一、種類及制劑

(一)天然雌激素 為雌二醇(E2)、雌酮(E)及雌三醇(E3),由卵巢胎盤腎上腺皮質(zhì)分泌。臨床上多用雌二醇(E2),其作用強,吸收快,但效果短暫,脂化后可延長作用時間,雌三醇活性很弱。

(二)合成雌激素 有半合成及完全合成兩種。

1.半合成雌激素 由甾體雌激素衍生而來,常用作口服避孕藥,如炔雌醇,其效力為已烯雌酚的20倍,另有炔雌甲醚和炔雌醇一環(huán)戊醚(又名炔雌醚)兩種。

2.合成雌激素 為非甾體類雌激素,有已烯雌酚(又稱乙菧酚)、已烷雌酚及氯三芳乙烯等。常用已烯雌酚及炔雌醇口服及苯甲酸雌二醇肌注。

二、藥理作用

(一)對生殖器的作用 促進生殖器官生長發(fā)育,使陰道上皮增厚角化及子宮內(nèi)膜增殖。雌三醇(E3)對內(nèi)膜影響較小,對外陰、陰道和宮頸,有一定作用。

(二)對丘腦下部垂體的作用 能起正、負(fù)反饋作用,小劑量連續(xù)應(yīng)用起興奮作用,使分泌促性腺激素,促進卵巢功能恢復(fù);大劑量則抑制卵泡發(fā)育及排卵,但卵巢中如有即將成熟的卵泡,在月經(jīng)中期使用一次大劑量雌激素,可能興奮丘腦下部“周期中樞”使LH出現(xiàn)高峰,誘發(fā)排卵。

(三)對水、鹽代謝的影響 有輕度潴留作用,故易引起水腫。對心、腎疾病患者應(yīng)慎用。

(四)消化道反應(yīng) 惡心嘔吐較常見,口服比肌注更易發(fā)生。

(五)致癌作用 子宮內(nèi)膜癌乳腺癌,雌激素可加速其生長。妊娠早期較長時間使用人工合成雌激素,所生女孩可能在年輕時即出現(xiàn)原發(fā)性陰道或?qū)m頸腺癌,因此孕婦忌用。

三、臨床應(yīng)用

常用雌激素的臨床應(yīng)用

藥名 適應(yīng)癥 劑量及用法 作用機理
已烯雌酚 青春期無排卵功血,多用于萎縮型內(nèi)膜 1~2mg,3/日,口服,血止或顯著減少后,每3天減原量1/3,直至維持量1~2gml/日,血止后續(xù)用20日 促使內(nèi)膜短期內(nèi)修復(fù)創(chuàng)面止血,維持一段時間后停藥,停藥后可出現(xiàn)撤藥性出血
閉經(jīng) 0.5~1mg/日,口服20日 促使內(nèi)膜增生,停藥后撤藥性出血
原發(fā)性痛經(jīng) 1mg 1/日, 口服20日 抑制丘胸下部、垂體,從而抑制卵巢排卵,減少內(nèi)膜分泌PGF2a
人工周期序貫療法 同上 調(diào)整“性腺軸”功能
閉經(jīng),子宮發(fā)育欠佳(垂體、卵巢功能不足) 0.125~0.25mg 1/日,口服20~22日 刺激促性腺激素分泌,促進卵巢功能
更年期綜合癥 同上 補充卵巢功能衰退雌激素之不足
老年性陰道炎 0.125~0.25mg 1/日,口服10~20日 陰道上皮增生,酸度增加,不利于致病細(xì)胞生長
產(chǎn)后回奶 5mg 3/日,口服10~20日 直接作用于乳腺,抑制其分泌
老年性陰道炎 0.25~0.5mg 1/日,每晚塞入陰道,7~10次 使陰道上皮增生,酸度提高,增加對致病菌抵抗力
炔雌醇 同已烯雌酚 按已烯雌酚量的1/10至1/20服用 己烯雌酚
服用短效避孕藥出現(xiàn)少量出血 0.005~0.025mg 1/日,自出血時起,至周期末 促進內(nèi)膜創(chuàng)面修復(fù)
苯雌甲二酸醇 口服雌激素反應(yīng)重,或需迅速止血者 按已烯雌酚的1/2~1/3量肌注 不經(jīng)腸道吸收
雌三醇 更年期綜合癥 1mg 1/日,口服15~22日 同己烯雌酚
老年性陰道炎 同上 同上
老年性陰道炎 5mg 1/日,每晚塞入陰道,10次 同上
同上 雌三醇1mg、氯霉素100mg、魚肝油10ml局部涂用,1/日,5~10次 同上

參考

32 性激素 | 孕激素 32
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