左西替利嗪
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左旋西替利嗪（levocetirizine）
【商品名】Xyral、迪皿
【體內(nèi)過程】左旋西替利嗪是西替利嗪的左旋體，口服吸收入血后與血漿蛋白的結(jié)合率高，口服左旋西替利嗪1小時(shí)后的作用較明顯，持續(xù)時(shí)間分別達(dá)24.4小時(shí)，服藥后6小時(shí)內(nèi)的藥效達(dá)峰值。藥代動力學(xué)研究證實(shí)，由兩種等量對映結(jié)構(gòu)體組成的外消旋西替利嗪在體內(nèi)的代謝無需經(jīng)過肝臟，口服左旋西替利嗪4小時(shí)和8小時(shí)后血漿濃度幾乎是右旋西替利嗪的兩倍，其代謝產(chǎn)物主要從尿液排出，口服32小時(shí)后50%-60%的藥物經(jīng)尿液排泄，少量隨糞便排出。
【藥理機(jī)制】左旋西替利嗪由比利時(shí)UCB公司開發(fā)的，與非索非那定、desloratadine 、乙氟利嗪等被列為第三代抗過敏藥物，由于是西替利嗪的左旋體，所以藥理作用與西替利嗪相似，但副作用更少，西替利嗪有輕度的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用，研究表明西替利嗪的中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制作用主要是其右旋體與腦內(nèi)相關(guān)受體有一定親合性有關(guān)，所以西替利嗪的單一光學(xué)異構(gòu)體——左旋西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪的鎮(zhèn)靜、嗜睡等中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用，但抗組胺活性仍與西替利嗪相似。左旋西替利嗪抗過敏作用強(qiáng)于其它抗過敏藥物是因?yàn)槠渌幚頇C(jī)制較為廣泛，除具有較強(qiáng)的拮抗H1受體作用外，還具有其它的抗變態(tài)反應(yīng)機(jī)制，與哮喘病相關(guān)的藥理機(jī)制包括抑制氣道內(nèi)以嗜酸細(xì)胞為主的炎性細(xì)胞的聚集和浸潤、抑制肥大/嗜堿細(xì)胞的脫顆粒反應(yīng)、抑制遲發(fā)相哮喘反應(yīng)和增強(qiáng)β2-腎上腺素能受體激動劑的支氣管擴(kuò)張作用等。
為了研究西替利嗪對映結(jié)構(gòu)體的療效，在健康成人志愿者中采用了西替利嗪、左旋西替利嗪和右旋西替利嗪（Ucb28557）對組胺導(dǎo)致的皮膚過敏反應(yīng)進(jìn)行隨機(jī)、雙盲和交叉試驗(yàn)，結(jié)果表明西替利嗪和左旋西替利嗪對組胺誘發(fā)的皮膚疹塊和潮紅有顯著的抑制作用，2.5mg左旋西替利嗪抗組胺活性優(yōu)于5mg西替利嗪，提示左旋西替利嗪的療效優(yōu)于西替利嗪，而另一對映體右旋西替利嗪沒有顯示拮抗H1受體的藥效。
【臨床應(yīng)用】左旋西替利嗪于2001年2月上市,為第三代抗組胺藥，是第二代抗組胺藥西替利嗪的單一光學(xué)異構(gòu)體，主要用于治療呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼睛等處的過敏性疾病，如過敏性鼻結(jié)膜炎、過敏性皮膚病、過敏性哮喘等，具有作用起效快、效應(yīng)強(qiáng)而持久和副作用少的優(yōu)點(diǎn)。
【用法和劑量】臨床常用劑量成人為5mg，每日一次。
【副作用】無鎮(zhèn)靜、嗜睡等中樞神經(jīng)系統(tǒng)副作用；未發(fā)現(xiàn)第二代抗組胺藥物（如特非那定、阿斯咪唑等）所具有的致心律失常作用。
【注意事項(xiàng)】適用人群廣泛，可用于妊娠期和哺乳期婦女，美國FDA將之劃定為孕婦用藥的B類（比較安全），臨床用于兒童（包括嬰兒）也是安全的。
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