A+醫(yī)學(xué)百科 >> 派汀

通 用 名:加巴噴丁膠囊

商 品 名:派汀，本品主要成份為加巴噴丁，其化學(xué)名稱為1-（氨基甲基）-環(huán)己乙酸

【性 狀】本品為硬膠囊，內(nèi)容物為類白色顆粒和粉末。

【藥理毒理】

藥理作用：

加巴噴丁抗驚厥作用的機(jī)制尚不明確，但動(dòng)物試驗(yàn)提示，與其他上市的抗驚厥藥物相似，加巴噴丁可抑制癲癇發(fā)作。小鼠和大鼠最大電休克試驗(yàn)、苯四唑癲癇發(fā)作試驗(yàn)以及其他動(dòng)物試驗(yàn)（如遺傳性癲癇模型等）結(jié)果提示，加巴噴丁具有抗癲癇作用，但這些癲癇模型與人體的相關(guān)性尚不清楚。

加巴噴丁在結(jié)構(gòu)上與神經(jīng)遞質(zhì)GABA相關(guān)，但不與GABA受體產(chǎn)生相互作用，它既不能代謝轉(zhuǎn)化為GABA或GABA激動(dòng)劑，也不是GABA攝取或降解的抑制劑。放射性配體結(jié)合試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，加巴噴丁濃度達(dá)到100μM時(shí)，對(duì)許多常見受體位點(diǎn)無親和力，包括苯二氮受體、谷氨酸受體、NMDA受體、quisqualate受體、海人草酸受體、番木鱉堿-不敏感性或-敏感性的氨基乙酸受體、α1、α2或β受體、腺苷A1或A2受體、M或N受體、多巴胺D1或D2受體、H1受體、5-羥色胺S1或S2受體、阿片μ，δ或k受體、尼群地平或地爾硫標(biāo)記的電壓敏感鈣通道位點(diǎn)、蛙毒素A　20-α-苯甲酸鹽標(biāo)記的電壓敏感的鈉通道位點(diǎn)。由于在評(píng)價(jià)藥物對(duì)NMDA受體作用的幾個(gè)常用試驗(yàn)所得出的結(jié)果是相反，故目前尚無任何關(guān)于加巴噴丁對(duì)NMDA受體作用的統(tǒng)一認(rèn)識(shí)。

體外研究顯示加巴噴丁在大鼠腦內(nèi)的結(jié)合位點(diǎn)分布于新皮層和海馬，其高親和力的結(jié)合蛋白被證實(shí)為電壓激活鈣通道的輔助亞單位，相關(guān)功能尚未闡明。

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