甘精胰島素
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甘精胰島素是通過基因重組技術生產的長效胰島素類似物，其降糖效果與胰島素泵相似。甘精胰島素作為一種新型的長效基礎胰島素類似物，能安全、穩(wěn)定而持久的控制空腹血糖，減少低血糖發(fā)生率，與餐前速效胰島素或口服降糖藥合用，更能有效的控制血糖，實現(xiàn)血糖達標。
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生理作用
與普通胰島素一樣，它可增加葡萄糖的利用，加速葡萄糖的無氧酵解和有氧氧化，促進肝糖原和肌糖原的合成和貯存，并能促進葡萄糖轉變?yōu)?a href="/w/%E8%84%82%E8%82%AA" title="脂肪">脂肪，抑制糖原分解和糖異生，從而使血糖降低；此外能促進脂肪的合成，抑制脂肪的分解，使酮體生成減少，糾正酮癥酸血癥的各種癥狀；促進蛋白質的合成，抑制蛋白質的分解。
優(yōu)勢
但它與普通胰島素的不同之處在于，其A鏈羧基端的最后一個天門冬氨酸(Asn)被甘氨酸(Gly)所取代，使六聚體更加穩(wěn)定；B鏈羧基端的31和32位連接了2個精氨酸(Arg)，導致等電點由5．4提高到6．7。經過上述分子改變后的胰島素，在酸性條件下，呈無色透明溶液狀；而在生理條件下，溶解度則很低。其皮下注射后立即聚合、溶解度降低，形成甘精胰島素沉淀物，因此被延遲吸收，作用時間也被延長。同時，由于此兩位置不參與胰島素受體的結合，因此這種改變并不影響胰島素的生物活性。甘精胰島素起效緩于NPH，而降糖作用時間卻較長，可持續(xù)24h，而且無明顯的峰值出現(xiàn)，因而可較好模擬正常胰島素分泌。
給藥途徑
皮下和靜脈給藥，甘精胰島素的吸收歷程不同，而只有采取皮下給藥時，甘精胰島素才能發(fā)揮其長效胰島素的作用，若采取靜脈給藥，甘精胰島素的生理效應則與常規(guī)胰島素幾乎沒有差別。
臨床應用
甘精胰島素很適合于低基礎胰島素的替代治療，在1型糖尿病和2型糖尿病患者使用甘精胰島素治療后都報道了較高的治療滿意度。尤其是在胰島素強化治療中，甘精胰島素是首選。
口服降糖藥物失敗的患者，可以加入甘精胰島素治療。
不良反應
低血糖是最常見的不良反應，特別是在改用甘精胰島素的前4周較易發(fā)生。其他不良反應較為少見。
藥物相互作用
- 與其他類型的胰島素相似，能增強甘精胰島素作用的藥物有：口服抗凝血藥、水楊酸鹽、磺胺類藥物、甲氨蝶呤等可與胰島素競爭血漿蛋白，使血中游離胰島素升高；
- 口服降糖藥與胰島素有協(xié)同作用；
- 同用蛋白同化激素能減低葡萄糖耐量，增強胰島素的作用；
- 乙醇、氯霉素等據(jù)稱可加強胰島素作用。
- 能阻滯甘精胰島素作用的藥物有：腎上腺皮質激素、甲狀腺素、生長激素等均能升高血糖，合用時可對抗胰島素的降血糖作用，噻嗪類利尿藥、口服避孕藥及煙酸衍生物，據(jù)稱亦可減低胰島素的降血糖作用，B受體阻滯劑，可阻斷腎上腺素的升高血糖反應，干擾機體調節(jié)血糖功能，與胰島素合用時，要注意調整劑量，否則易引起低血糖。
參看
參考文獻
- 甘精胰島素和中效胰島素治療2型糖尿病療效比較.山東醫(yī)藥2012年第52卷第22期
- 長效基礎胰島素類似物甘精胰島素.中國新藥雜志2005年第14卷第6期
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