碳酸鋰緩釋片
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碳酸鋰緩釋片
拼音名：Tansuanli Huanshi Pian
英文名：Lithium Carbonate Sustained-release Tablets
書頁號：2000年版二部－1005
本品含碳酸鋰(Li2CO3)應為標示量的95.0％～105.0％。
性狀 本品為白色或類白色片。
鑒別 取本品的細粉適量，照碳酸鋰項下的鑒別試驗，顯相同的反應。
適應癥主要治療躁狂癥，對躁狂和抑郁交替發作的雙相情感性精神障礙有很好的治療和預防復發作用，對反復發作的抑郁癥也有預防發作作用。也用于治療分裂-情感性精神病。
用法和用量口服劑量應逐漸增加并參照血鋰濃度調整，治療期一日~1.5g，分~2次服用，維持治療一日~0.9g。
目錄 |
檢查
釋放度 取本品1片，照釋放度測定法（附錄Ⅹ D 第一法），用溶出度 測定法第一法裝置，以0.1mol/L鹽酸溶液1000ml為溶劑，轉速為每分鐘150 轉，依法操作，經3小時，取溶液適量，濾過,取續濾液(1)備用。殘片用磷酸鹽緩沖液(pH6.0)［取 磷酸二氫鈉(NaH2PO4.2H2O)107g與磷酸氫二鈉(Na2HPO4.12H2O)46g，加水使溶解5000ml，搖勻］1000ml為溶劑，依法操作，經3小時，取溶液適量，濾過，取續濾液(2)備用。照原子吸收分光光度法（附錄Ⅳ D 第一法）在670.7nm波長處分別測定，分別計算出二次取樣的碳酸鋰溶出量。3小時每片的釋放量應為標示量的45％～65％；6小時每片的釋放總量應為標示量的65％～85％，均應符合規定。 其他 應符合片劑項下有關的各項規定（附錄Ⅰ A）。
含量測定， 取本品10片，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當于碳酸鋰1g），加水50ml，精密加硫酸滴定液(0.5mol/L)50ml，緩緩煮沸使二氧化碳除盡，冷卻，加酚酞指示液，用氫氧化鈉滴定液(1mol/L)滴定，并將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml硫酸滴定液(0.5mol/L)相當于36.95mg的Li2CO3。
藥理毒理
本品以鋰離子形式發揮作用，其抗躁狂發作的機制是能抑制神經末梢CA2+依賴性的去甲腎上腺素和多巴胺釋放，促進神經細胞對突觸間隙中去甲腎上腺素的再攝取，增加其轉化和滅活，從而使去甲腎上腺素濃度降低，還可促進5-羥色胺合成和釋放，而有助于情緒穩定。本品不良反應較多，但仍為治療躁狂癥的首選藥。
藥代動力學
口服吸收快而完全，生物利用度為100%，表觀分布容積（Vd）0.8L/kg，血漿清除率（CL）0.35ml/(min.kg)，單次服藥后經4小時血藥濃度達峰值。按常規給藥約5~7日達穩態濃度，腦脊液達穩態濃度則更慢。鋰離子不與血漿和組織蛋白結合，隨體液分布于全身，各組織濃度不一，甲狀腺、腎濃度最高，腦脊液濃度約為血濃度的一半。碳酸鋰在成人體內的半衰期（t1/2）為12~24小時，少年為18小時，老年人為36~48小時。本品在體內不降解，無代謝產物，絕大部分經腎排出，80%可由腎小管重吸收，鋰的腎廓清率頗穩定為15~30ml/min，隨著年齡的增加，排泄時間減慢，可低至10~15ml/min，消除速度因人而異，特別與血漿內的鈉離子有關，鈉鹽能促進鋰鹽經腎排出，有效血清鋰濃度為0.6~1.2mmol/L。可自母乳中排出。晚期腎病患者半衰期延長，腎衰時需調整給藥劑量。
藥物相互作用
1、本品與氨茶堿、咖啡因或碳酸氫鈉合用，可增加本品的尿排出量，降低血藥濃度和藥效。2、本品與氯丙嗪及其他吩噻嗪衍生物合用時，可使氯丙嗪的血藥濃度降低。3、本品與碘化物合用，可促發甲狀腺功能低下。4、本品與去甲腎上腺素合用，后者的升壓效應降低。5、本品與肌松藥（如琥珀膽堿等）合用，肌松作用增強，作用時效延長。6、本品與吡羅昔康合用，可導致血鋰濃度過高而中毒。
注意事項
由于鋰鹽的治療指數低，治療量和中毒量較接近，應對血鋰濃度進行監測，幫助調節治療量及維持量，及時發現急性中毒。治療期應每1-2周測量血鋰一次，維持治療期可每月測定一次。取血時間應在次日晨即末次服藥后12小時。急性治療的血鋰濃度為0.6~1.2mmol/L，維持治療的血鋰濃度為0.4~0.8mmol/L，1.4mmol/L視為有效濃度的上限，超過此值容易出現鋰中毒。腦器質性疾病、嚴重軀體疾病和低鈉血癥患者慎用本品。服本品患者需注意體液大量丟失，如持續嘔吐、腹瀉、大量出汗等情況易引起鋰中毒。服本品期間不可用低鹽飲食。長期服藥者應定期檢查腎功能和甲狀腺功能。
孕婦及哺乳期婦女用藥妊娠頭三個月禁用。哺乳期婦女使用本品期間應停止哺乳。
兒童用藥12歲以下兒童禁用。12歲以上兒童從小劑量開始，根據血鋰濃度緩慢增加劑量。
老年患者用藥 按情況酌減用量，從小劑量開始，緩慢增加劑量，密切關注不良反應的出現。
藥物過量 中毒癥狀：可出現腦病綜合征，如意識模糊、震顫、反射亢進、癲癇發作乃至昏迷、休克、腎功能損害。當血鋰濃度＞1.5mmol/L，會出現不同程度的中毒癥狀；血鋰濃度1.5~2.0mmol/L以上危及生命。老年或易感病人，易出現中毒癥狀，應謹慎。早期表現為惡心、嘔吐、腹瀉、厭食等消化道癥狀，繼而出現肌無力，四肢震顫、共濟失調、嗜睡、意識模糊或昏迷。處理：一旦發現中毒征象，應立即停藥，并依病情給予對癥治療及支持療法。
不良反應常見不良反應口干、煩渴、多飲、多尿、便秘、腹瀉、惡心、嘔吐、上腹痛。神經系統不良反應有雙手細震顫、萎靡、無力、嗜睡、視物模糊、腱反射亢進。可引起白細胞升高。上述不良反應加重可能是中毒的先兆，應密切觀察。
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