磷酸伯氨喹
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【藥物名稱】磷酸伯氨喹 Primaquine Diphosphate
【藥物別名】伯氨喹啉 Avion
【分子式成分】化學(xué)名：N4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺二磷酸鹽。分子式：C15H21N3OH3PO4。分子量：455.34。
【制劑規(guī)格】片劑：13.2mg（相當(dāng)于伯氯喹7.5mg）。本品為糖衣片，除去糖衣后顯橙紅色。
【藥理毒理】本品是8氨基喹啉類，對間日瘧原蟲紅細(xì)胞外期及各型瘧原蟲配子體，有較強的殺滅作用，為阻止復(fù)發(fā)及中斷傳播的有效藥物。
本品可殺滅間日瘧、三日瘧、惡性瘧和卵形瘧組織期的蟲株，尤以間日瘧為著，也可殺滅各種瘧原蟲的配子體，對惡性瘧的作用尤強，使之不能在蚊體內(nèi)發(fā)育，以阻斷傳播。本品對紅內(nèi)期蟲體的作用很弱。伯氨喹的抗瘧機制還不完全清楚，可能與干擾DNA的合成有關(guān)，將瘧原蟲紅外期蟲體與組織細(xì)胞一起置伯氨喹溶液中培養(yǎng)8小時，電鏡觀察可見，伯氨喹可使瘧原蟲線粒體形態(tài)發(fā)生改變，表現(xiàn)為線粒體腫脹，并出現(xiàn)胞漿空泡。該藥能抑制線粒體的氧化作用，使瘧原蟲攝氧量顯著減少。伯氨喹在體內(nèi)經(jīng)過代謝，轉(zhuǎn)變?yōu)榫哂休^強氧化性能的喹啉醌衍生物，能將紅細(xì)胞內(nèi)的還原型谷胱甘肽（GSH）轉(zhuǎn)變?yōu)檠趸?a href="/w/%E8%B0%B7%E8%83%B1%E7%94%98%E8%82%BD" title="谷胱甘肽">谷胱甘肽（GSSH），當(dāng)后者還原時，需要消耗還原型輔酶Ⅱ（NADPH）。由于瘧原蟲紅外期在肝實質(zhì)細(xì)胞內(nèi)發(fā)育本已消耗輔酶Ⅱ（NADP），而伯氨喹的作用又干擾輔酶Ⅱ的還原過程，使輔酶Ⅱ減少，嚴(yán)重地破壞瘧原蟲的糖代謝及氧化過程。
【藥 動 學(xué)】口服后在腸內(nèi)吸收快而完全，生物利用度約96%，口服45mg（基質(zhì)），在1小時內(nèi)血漿中濃度達(dá)峰值，約250mg/L。主要分布在肝組織內(nèi)，其次為肺、腦和心等組織。T1/2為5.8小時（3.7-7.4小時），大部分在體內(nèi)代謝，僅1%由尿中排出，一般于24小時內(nèi)完成。因血中濃度維持不久，故需反復(fù)多次服藥才能收效。
【適 應(yīng) 證】防治間日瘧、三日瘧的復(fù)發(fā)和傳播，以及防止惡性瘧的傳播。
【不良反應(yīng)】易發(fā)生疲勞、頭昏、惡心、嘔吐、腹痛、藥熱。
（1） 本品毒性反應(yīng)較其他抗瘧藥為高。當(dāng)每日用量超過30mg（基質(zhì)）時，易發(fā)生疲倦、頭暈、惡心、嘔吐、腹痛等不良反應(yīng)；少數(shù)人可出現(xiàn)藥物熱，粒細(xì)胞缺乏等，停藥后即可恢復(fù)。
（2）葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏者服用本品可發(fā)生急性溶血型貧血，這種溶血反映僅限于衰老的紅細(xì)胞，并能自行停止發(fā)展，一般不嚴(yán)重。一旦發(fā)生應(yīng)停藥，作適當(dāng)?shù)膶ΠY治療。當(dāng)葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏時，會引起高鐵血紅蛋白過多癥，出現(xiàn)紫紺、胸悶等癥狀，應(yīng)用亞甲藍(lán)1～2mg/kg作靜脈注射，能迅速改善癥狀。
【相互作用】（1）本品作用于間日瘧原蟲的紅外期，與作用于紅內(nèi)期的氯喹合用，可根治間日瘧。
（2）米帕林（阿的平）及氯胍可抑制伯氨喹的代謝，故伯氨喹與此二藥同用后，其血藥濃度大大提高，維持時間也延長，毒性增加，但療效未見增加。
【用法用量】口服：26.4mg/日，頓服，連服14日；或39.6mg/日，連服8日；或52.8mg/日，連服4日。服此藥前3日，先服氯喹；或在第一、二日同服乙胺嘧啶。
小兒常用量：口服，按氨喹計，根治間日瘧每日按體重0.39mg/kg，連服14日。用于殺滅惡性瘧配子體時，劑量相同，連服3日。
【注意事項】妊娠C類。孕婦、哺乳期婦女慎用；肝、腎、血液系統(tǒng)疾患及糖尿病患者慎用。對少數(shù)紅細(xì)胞中缺少葡糖－6-磷酸脫氫酶的患者，可發(fā)生急性溶血性貧血，應(yīng)立即停藥，并靜滴5%葡萄糖鹽水；嚴(yán)重者需輸血。如發(fā)生變性血紅蛋白血癥，可靜注亞甲藍(lán)，每次～2mg/kg，以25%葡萄糖液稀釋后靜注。
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