離子障
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不論弱酸性或強(qiáng)堿性藥物的pKa都是該藥在溶液中50%離子化時(shí)的PH值,各藥有其固定的pKa值。當(dāng)與pH的差值以數(shù)學(xué)值增減時(shí),藥物的離子型與非離子型濃度比值以指數(shù)值相應(yīng)變化。非離子型藥物可以自由穿透,而離子型藥物就被限制在膜的一側(cè),這種現(xiàn)象稱(chēng)為離子障。
藥物代謝動(dòng)力學(xué)中,離子障現(xiàn)象的特點(diǎn)"酸酸少易,酸堿多難".解釋為:"酸酸少易"-弱酸性藥物在酸性體液中解離少,容易透過(guò)細(xì)胞膜;"酸堿多難"- 弱酸性藥物在堿性體液中解離多,則很難透過(guò)細(xì)胞膜。例如,臨床上弱酸性藥物巴比妥類(lèi)中毒時(shí),治療時(shí)可用碳酸氫鈉堿化血液尿液,促使藥物從腦組織向血漿轉(zhuǎn)移 并加速藥物自尿排出,用于解救藥物中毒(【執(zhí)業(yè)考試】藥理學(xué)趣味口訣記憶)
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