利培酮
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分子式及分子量 C23H27FN4O2 410.49
2mg利培酮片為淡橙色薄膜衣片，除去包衣片呈白色?！ ?/p>
目錄 |
藥理學(xué)特征
本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺能拮抗劑，它與5-羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與腎上腺素能受體結(jié)合，并且以較低的親和力與 H1—組胺能受體和α2-腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運(yùn)動功能抑制，以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對中樞系統(tǒng)的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀?！ ?/p>
藥代學(xué)特征
利培酮經(jīng)口服后可被完全吸收，并在1-2小時內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響。在體內(nèi)，利培酮部分代謝成9-羥基-利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。本品在體內(nèi)可迅速分布，利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%，9-羥基-利培酮的血漿蛋白結(jié)合率 為77%。該藥的消除半衰期為3小時左右，抗精神病有效成份的消除半衰期為24小時。大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過 4-5天達(dá)到9-羥基-利培酮的穩(wěn)態(tài)。用藥一周后，70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14%的藥物經(jīng)糞便排泄，經(jīng)尿排泄的部分中，35-45%為利培酮和9-羥基-利培酮，其余為非活性代謝物。老年患者和腎功能不全患者的利培酮血漿濃度較高，清除速度較慢。
作用與用途
用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀(如幻覺 、幻想、思維紊亂、敵視 、懷疑 )和明顯 的陰性癥狀(如反應(yīng)遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠、少語)。也可減輕與精神分裂癥有關(guān)的情感癥狀(如：抑郁、負(fù)罪感、焦慮)。對于急性期治療有效的患者，在維持期治療中，維思通可繼續(xù)發(fā)揮其臨床療效?！ ?/p>
不良反應(yīng)
1.與服用本品有關(guān)的常見不良反應(yīng)是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。 2.較少見的不良反應(yīng)有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應(yīng)。
3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張 、震顫、僵直、流涎、運(yùn)動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。
4.偶爾會出現(xiàn)(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。
5.會出現(xiàn)體重增加、水腫和肝酶水平升高的現(xiàn)象。
6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(diào)(SIADH)引發(fā)水中毒。
7.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關(guān)癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經(jīng)失調(diào)、閉經(jīng)。
8.偶見遲發(fā)性運(yùn)動障礙、惡性癥狀群、體溫失調(diào)以及癲癇發(fā)作。
9.有輕度中性粒細(xì)胞和/或血小板計(jì)數(shù)下降的個例報導(dǎo)?！ ?/p>
禁忌癥與注意事項(xiàng)
禁忌癥 已知對本品過敏的患者禁用。
注意事項(xiàng) 1.患有心血管疾病(如心衰 、心肌梗塞 、傳導(dǎo)異常、脫水、失血及腦血管病變)的人應(yīng)慎用，從小劑量開始并應(yīng)逐漸增加劑量(見用法用量)。
2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發(fā)生(體位性)低血壓，此時則應(yīng)考慮減量。
3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質(zhì)的藥物相似，引起遲發(fā)性運(yùn)動障礙，其特征為有 節(jié)律的不隨意運(yùn)動，主要見于舌及面部。如果出現(xiàn)遲發(fā)性運(yùn)動障礙，應(yīng)停止服用所有的抗精神病藥。
4.已有報道 指出 ，服用經(jīng)典的抗精病藥會出現(xiàn)惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應(yīng)停用包括本品在內(nèi)的所有抗精神藥物。
5.患有帕金森氏綜合征的病人應(yīng)慎用本品，因?yàn)樵诶碚撋显撍帟鸫瞬〉膼夯?/p>
6.經(jīng)典的抗精神病藥會降低癲癇的發(fā)作閾值，故患有癲癇的病人仍應(yīng)慎用本品。
7.服用本品的患者應(yīng)避免進(jìn)食過多，以免發(fā)胖。
8.鑒于本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應(yīng)慎重 。
9.本品對需要警覺性的活動有影響 。因此 ，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應(yīng)駕駛汽車或操作機(jī)器 。孕婦及哺乳婦女用藥 懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確 。動物實(shí)驗(yàn)表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險 ，懷孕婦女仍不應(yīng)服用本品。
本品是否會經(jīng)人體乳汁排出尚不清楚 ，動物實(shí)驗(yàn)表明 ，利培酮和9-羥基-利培酮會經(jīng)動物乳汁排出 。因此，服用本品的婦女不應(yīng)哺乳 ?！ ?/p>
兒童、老人用藥須知
兒童用藥 對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經(jīng)驗(yàn) 。
老年患者用藥 建議起始劑量為每日mg或更低 ，根據(jù)個體需要 ，劑量逐漸加大到每2次，每次-2mg。在獲得更多的經(jīng)驗(yàn)前，老年人加量過程中應(yīng)慎重 ?！ ?/p>
藥物相互作用
2.酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導(dǎo)劑會降低本品活性成份的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導(dǎo)劑，則應(yīng)重新確定使用本品的劑量，必要時可減量。
3. 酚噻嗪 、三環(huán)抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。
4.當(dāng)和其它高度蛋白結(jié)合的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。
藥物過量 1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。
2.酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導(dǎo)劑會降低本品活性成份的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導(dǎo)劑，則應(yīng)重新確定使用本品的劑量，必要時可減量。
3. 酚噻嗪 、三環(huán)抗抑郁藥和一些β-阻斷劑會增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。
4.當(dāng)和其它高度蛋白結(jié)合的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。
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