A+醫(yī)學(xué)百科 >> 安眠藥

失眠癥對(duì)人們的生活質(zhì)量負(fù)面影響很大，治療失眠癥的藥物主要分為鎮(zhèn)靜催眠藥（苯二氮卓類、巴比妥類及其他類）和非鎮(zhèn)靜催眠藥（抗精神病藥、抗抑郁藥）兩大類。巴比妥類藥物已經(jīng)很少用于睡眠障礙的治療，抗精神病藥物和抗抑郁藥物一般情況下也不用于治療失眠癥。目前用的最多的安眠藥是苯二氮卓類，也就是人們常說的安定類藥物。

目錄 1 一、苯二氮卓類 1.1 地西泮（diazepam，安定） 1.2 其他苯二氮卓類 2 二、其他類鎮(zhèn)靜催眠藥 2.1 唑吡坦（zolpidem，思諾思，stilnox） 2.2 佐匹克隆（zopiclone，憶夢(mèng)返） 2.3 水合氯醛 3 三、安眠藥用藥注意事項(xiàng) 4 參考文獻(xiàn)

一、苯二氮卓類

苯二氮卓類藥物有幾十種，藥理作用與機(jī)制基本相同，藥動(dòng)學(xué)只存在程度上的差異。主要是通過加強(qiáng)γ-氨基丁酸（GABA）能神經(jīng)元的抑制效應(yīng)發(fā)揮作用。具有鎮(zhèn)靜催眠、抗焦慮、抗驚厥、抗震顫等作用。不良反應(yīng)小，較安全可靠。目前苯二氮卓類藥物已經(jīng)取代其他藥物成為鎮(zhèn)靜、催眠及抗焦慮的首選藥物。老百姓用的安眠藥幾乎都是苯二氮卓類藥物。

地西泮（diazepam，安定）

• 機(jī)制：本品為苯二氮卓藥物代表藥，為長(zhǎng)效苯二氮卓類藥。苯二氮卓類為中樞神經(jīng)系統(tǒng)抑制藥，可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)不同部位的抑制，隨著用量的加大，臨床表現(xiàn)可自輕度的鎮(zhèn)靜到催眠甚至昏迷。本類藥的作用部位與機(jī)制尚未完全闡明，認(rèn)為可以加強(qiáng)或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神經(jīng)遞質(zhì)的作用，GABA在苯二氮卓受體相互作用下，主要在中樞神經(jīng)各個(gè)部位，起突觸前和突觸后的抑制作用。本類藥為苯二氮卓受體的激動(dòng)劑，苯二氮卓受體為功能性超分子（supramolecular）功能單位，又稱為苯二氮卓- GABA受體-親氯離子復(fù)合物的組成部分。受體復(fù)合物位于神經(jīng)細(xì)胞膜，調(diào)節(jié)細(xì)胞的放電，主要起氯通道的閾閥(gating)功能。GABA 受體激活導(dǎo)致氯通道開發(fā)，使氯離子通過神經(jīng)細(xì)胞膜流動(dòng)，引起突觸后神經(jīng)元的超極化，抑制神經(jīng)元的放電，這個(gè)抑制轉(zhuǎn)譯為降低神經(jīng)元興奮性，減少下一步去極化興奮性遞質(zhì)。苯二氮卓類增加氯通道開發(fā)的頻率，可能通過增強(qiáng)GABA與其受體的結(jié)合或易化GABA受體與氯離子通道的聯(lián)系來實(shí)現(xiàn)。苯二氮卓類還作用在GABA依賴性受體。
• 臨床應(yīng)用及評(píng)價(jià)：臨床用于治療睡眠障礙，可緩解焦慮癥患者的緊張、不安、煩躁、恐懼等癥狀。
• 不良反應(yīng)及防治：常見頭暈、嗜睡、乏力、頭痛等。偶見低血壓、視力模糊、尿失禁、胃腸不適等。罕見皮疹、白細(xì)胞減少等過敏反應(yīng)。大劑量可出現(xiàn)震顫、共濟(jì)失調(diào)。靜脈注射應(yīng)緩慢給藥，否則可引起心臟停搏和呼吸抑制。不宜長(zhǎng)期服用，避免產(chǎn)生耐受性、依賴性、成癮性。應(yīng)逐步減藥，避免突然停藥。
• 用法：如鎮(zhèn)靜催眠時(shí)，口服，成人常用量，第1日10mg/次，每日3-4次，以后按需要減至5mg/次，每日3-4次。老年人和體弱者酌情減量。

其他苯二氮卓類

苯二氮卓類按半衰期長(zhǎng)短分為超短效（咪達(dá)唑侖）、短效（三唑侖等）、中效（艾司唑侖、替馬西泮等）、長(zhǎng)效（地西泮、氟西泮等）

1. 咪達(dá)唑侖：半衰期為1.5-2.5h，能延長(zhǎng)睡眠時(shí)間、縮短入睡時(shí)間和提高睡眠治療?？诜糜诟鞣N失眠癥及睡眠障礙，尤其適用于入睡困難和早醒者。不良反應(yīng)少，安全范圍大。
2. 三唑侖：最常用的催眠藥之一。催眠、抗焦慮作用時(shí)地西泮的45倍和10倍。具有良好的縮短入睡時(shí)間、延長(zhǎng)睡眠時(shí)間、減少覺醒次數(shù)等作用。適用于多種類型失眠癥，對(duì)入睡困難、易醒、早醒、焦慮性失眠等療效較好。常見不良反應(yīng)有嗜睡、頭暈、共濟(jì)失調(diào)和遺忘。
3. 艾司唑侖：半衰期為10-24h，是高效鎮(zhèn)靜催眠藥。適用于各型失眠癥，服藥后20-60min入睡，可持續(xù)5-8h。不良反應(yīng)小和輕。
4. 氟西泮：半衰期為30-100h，作用與地西泮相似，而催眠作用較強(qiáng)。能縮短睡眠時(shí)間，減少覺醒次數(shù)，延長(zhǎng)總睡眠時(shí)間等。適用于各種失眠癥。長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性，宜短期或間斷應(yīng)用。

二、其他類鎮(zhèn)靜催眠藥

本類藥物主要有唑吡坦和佐匹克隆，其化學(xué)結(jié)構(gòu)與苯二氮卓類不同。但與苯二氮卓類藥物競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合中樞GABA受體復(fù)合體上的靶點(diǎn)，產(chǎn)生與苯二氮卓類藥物相似的藥理作用。

唑吡坦（zolpidem，思諾思，stilnox）

本品為速效短效催眠藥。適用于各種失眠癥，短期失眠患者療效好。其催眠作用與氟硝西泮、三唑侖療效相當(dāng)，醒后感覺好。長(zhǎng)期服用無耐受性、依賴性和戒斷癥狀。不良反應(yīng)較少。常見共濟(jì)失調(diào)、精神紊亂、精神抑郁等。成人睡前口服10mg，每日最大劑量為20mg。老年人劑量減半。

佐匹克隆（zopiclone，憶夢(mèng)返）

本品作用機(jī)制與苯二氮卓類相同，但強(qiáng)度弱于苯二氮卓類。用于各種原因引起的睡眠障礙，尤其適用于那些不能耐受后遺作用的失眠患者。起效快、半衰期短、成癮性小、毒性低。不良反應(yīng)少而輕，長(zhǎng)期服用后突然停藥可出現(xiàn)焦慮、震顫、反跳性失眠等。成人常用量，睡前口服7.5mg，重癥可增至15mg。老年人、體弱者和肝功能不好的患者劑量減半。

水合氯醛

是三氯乙醛的水合物，口服吸收迅速，無宿醉后遺反應(yīng)?？捎糜陬B固性失眠或?qū)ζ渌呙咚幬镄Ч患训幕颊??？诜蚱渚哂袕?qiáng)烈的胃粘膜刺激性，容易引起惡心、嘔吐及上腹部不適等，不宜用于胃炎及潰瘍病人。久用可產(chǎn)生耐受和成癮，戒斷癥狀較嚴(yán)重，應(yīng)防止濫用。

三、安眠藥用藥注意事項(xiàng)

很多患者由于對(duì)失眠缺乏正確的認(rèn)識(shí)，對(duì)藥物缺乏相應(yīng)的知識(shí)，只要睡不著就吃安眠藥，也不管什么種類，是不是適合吃。可見患者對(duì)醫(yī)療、藥品知識(shí)的匱乏，也是引起安眠藥大量使用的原因之一。不同種類的失眠癥，選用的藥物品種也不同。對(duì)入睡困難的失眠患者，要用超短效類藥物，其半衰期短，服用后可很快入睡，且次日起床沒有酒醉感，如三唑侖等；對(duì)維持睡眠困難、惡夢(mèng)頻繁的失眠患者，可選用短效或中效類藥物，其半衰期稍長(zhǎng)，可加深慢波睡眠并縮短其時(shí)間，如勞拉西泮等。對(duì)早醒的失眠患者，應(yīng)采用中效或長(zhǎng)效類藥物，其半衰期長(zhǎng)，可延長(zhǎng)總的睡眠時(shí)間，如硝基安定等。

安眠藥的副作用和成癮性確實(shí)存在，即使比較先進(jìn)并被廣泛使用的苯二氮卓類安眠藥也不例外，但其副作用和成癮性可以通過合理的選擇和服用控制在極小的范圍內(nèi)。主要遵從醫(yī)囑服用安眠藥，對(duì)身體的危害可以降到最低。總之，服用安眠藥，藥物的選擇、連續(xù)服用時(shí)間的長(zhǎng)短、用藥的劑量、用藥的時(shí)間、撤藥的時(shí)機(jī)都十分重要。

參考文獻(xiàn)

• 《藥理學(xué)》人民衛(wèi)生出版社第七版醫(yī)學(xué)教材.楊寶峰主編
• 《臨床藥理學(xué)》人民衛(wèi)生出版社第四版醫(yī)學(xué)教材.李俊主編
• 《中華人民共和國(guó)藥典》人民衛(wèi)生出版社，2005

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