鎮靜催眠藥
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鎮靜催眠藥(sedative-hypnotic drugs)，對中樞神經系統有廣泛抑制作用的藥物。作用的強弱因劑量不同而異，小劑量有鎮靜作用，用于治療焦慮、緊張等。中等劑量有催眠作用，可用于失眠。大劑量有麻醉和抗驚厥作用，可用于麻醉和抗驚厥。廣義的鎮靜、催眠和抗驚厥藥也包括抗焦慮和抗精神病藥，但一般所說的鎮靜催眠藥仍取狹義。本類藥物長期應用可導致中毒，因此，應用時要嚴格掌握適應癥，做到合理用藥。
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分類
主要分為三類：①溴化物。其代表藥物為溴化鉀（或鈉）。②巴比妥類。是較常用的一類藥物，如苯巴比妥、異戊巴比妥（阿米妥）、戊巴比妥、司可巴比妥（速可眠）、硫噴妥鈉等。③非巴比妥類。包括水合氯醛、副醛等。
作用原理
巴比妥類藥物在治療量時可選擇性地阻斷腦干網狀結構上行激活系統，從而使外周沖動不能傳達到大腦皮質而引起睡眠。此外，這類藥物小劑量時還有擬似或促進中樞神經抑制遞質γ－氨基丁酸(GABA)的作用。
溴化物的主要作用為加強大腦皮質的抑制過程，使其更加集中，從而調節失去平衡狀態的高級神經活動，使之恢復正常。
適應癥和禁忌癥
巴比妥類適用于緊張或生活節律改變引起的睡眠障礙，也常用于抗驚厥，為抗痙攣或抗抽搐的首選藥物。非巴比妥類主要用于失眠。
高血壓浮腫患者不應服用溴化物；癲癇患者不宜應用溴化銨；嚴重肺功能不全、支氣管哮喘及顱腦損傷所致的呼吸中樞抑制的患者應避免使用催眠藥。肝、腎功能不全者慎用鎮靜催眠藥。
在臨床應用中應注意的問題
主要為以下幾點：①催眠藥用后可出現皮疹、多形性紅斑、紅皮病、粒細胞減少和藥物熱等過敏反應，尤其是巴比妥類更為常見，用時應密切觀察，一旦發現，應停用。有藥物過敏史者應慎用。②用量不易過大，否則會抑制延髓生命中樞，導致呼吸停止而死亡。③長期服用催眠藥，可引起藥物依賴性，尤其以戊巴比妥及速可眠為常見。為了預防藥物依賴性的發生，應采用多種藥物交替服用和間歇服用的方法。④安眠酮有惡心、厭食、腹瀉、眩暈、無力及精神異常等反應，應予注意。此外，還有致畸胎作用，所以妊娠頭 3個月內的孕婦不宜服用。還極易引起藥物依賴性和對肝藥酶的自身酶促作用，使安眠酮的代謝分解加大加快，其服用量也變得越來越大。因其不良反應較嚴重，已停止生產。⑤巴比妥類藥物可促使肝細胞微粒體代謝酶增加，從而使自身和多種藥物（如洋地黃苷類、潑尼松、口服避孕藥、灰黃霉素、苯妥英鈉等）的分解代謝加快，作用減弱，使用劑量也越來越大，故本類藥物不宜久用。⑥服用長時間作用的巴比妥類藥物，醒后常有后遺作用，可影響日常活動，應注意采用小劑量。老年人用量過大，可引起昏迷，有的甚至表現為過度興奮、頭痛等癥狀，故老年人忌用大劑量。⑦本類藥物有呼吸抑制作用，故應慎用于嚴重肺功能不全（如肺氣腫、支氣管哮喘等）及呼吸中樞受損的病人。長時間作用的催眠藥排泄較慢，醒后易有頭暈、困倦等不適感，必要時可飲濃茶以對抗和解除此種不良反應。⑧慢性中毒的病人，可有睡眠紊亂、步態不穩及眼球震顫等。若突然停藥，可表現為焦慮、無力、暈厥、厭食、興奮及上肢震顫等。過3～8天后可能出現精神癥狀或驚厥，此時若誤認為是癲癇大發作，繼續給予巴比妥類藥物，則危險性更大。⑨兩種催眠藥合用時，其用量均應相應地減為常用量的一半或三分之一。
藥物的選擇
根據病人、病情及藥物作用而選擇。
催眠
應根據藥物作用時間的長短來選擇，以便獲得較好的預期療效。①對入睡困難者，應選用顯效較快的藥物，如速可眠、水合氯醛等。②對能入睡而持續時間不長的患者，宜選用中等時間作用的藥物，如異戊巴比妥、戊巴比妥等。③對睡眠不深、多夢和易醒患者，應選用作用時間較長的藥物，如巴比妥、苯巴比妥等。
巴比妥類藥物的作用情況見表1。
抗驚厥
常選用苯巴比妥鈉或異戊巴比妥，適用于癲癇大發作、子癇、腦膜炎、破傷風、小兒高熱等所致的驚厥。一般采取肌注；對特殊急重病人，可用異戊巴比妥緩慢靜注。
巴比妥或苯巴比妥與非甾體抗炎鎮痛藥合用時，由于前者小劑量時的抗焦慮和鎮靜作用，可以加強后者的鎮痛療效，故常制成復方制劑使用，如復方氨基比林針和去痛片，但有人對此持懷疑看法。
常用藥物
主要有溴化物、巴比妥類、非巴比妥類。
溴化物
常制成合劑和片劑使用。溴化物用于鎮靜的歷史已超過100年，因其作用較弱且安全范圍狹窄，而逐漸被其他藥物所替代。溴化物主要起作用的是溴離子，它可取代腦組織中的氯離子而加強和集中大腦皮質的抑制過程，從而產生鎮靜作用。一般治療量可產生鎮靜和思睡作用，劑量加大，也可致催眠，但已接近中毒量，為安全起見，不被臨床采用。本品一般常用于神經衰弱、精神興奮及焦慮不安的輕度失眠患者。
溴化物經腎臟排泄，速度很慢，半衰期長達12天左右，故長期連續服用，可出現蓄積中毒，表現為記憶力減退、嗜睡、乏力以及出現溴瘡（一種皮疹）等。當溴化物中毒時，應立即停藥，增加食鹽的服用量（溴和氯離子在體內分布后，可互相代替）和加用利尿藥，以加速溴化物的排出。
巴比妥類
臨床常用苯巴比妥（魯米那）片劑和針劑。本品的特點是起效較慢和作用持久。口服后，在小腸上段吸收，分布到全身各器官組織，亦可通過胎盤進入胎兒體內。口服后，半至1小時出現作用。靜脈注射后15分鐘顯效。它從腦組織內轉運出來較慢，故其作用持續時間較長。催眠量可維持作用6～8小時，血漿半衰期為30小時以上，老年人及肝腎功能不良者的半衰期可延長至100小時左右，連續用藥可致積蓄中毒。用堿性藥堿化尿液，可減少腎小管的重吸收而加速其排泄。
巴比妥類是典型的肝藥酶誘導劑，短期連續用藥，即可增加肝藥酶的數量及活性，而使其本身及其他藥物的代謝加速而作用減弱。
巴比妥類對中樞神經系統的抑制作用以劑量大小不同而異，由淺而深，表現為鎮靜、催眠、抗驚厥和麻醉。①鎮靜。因其作用緩慢而持久，故是用于鎮靜的首選藥之一。常用于甲狀腺功能亢進、高血壓及高熱病人，以緩解病人的煩躁、焦慮及不安等癥狀。也可用于幽門痙攣、功能性惡心、嘔吐患者的鎮靜。與麻黃素、氨茶堿合用，可克服這些藥物引起的不良反應(失眠)。②催眠。因服后次日往往有睏倦的后遺作用，故現多不用。③抗驚厥。本品抗驚厥作用確實，且作用時間較長，臨床上用于小兒高熱、破傷風、腦膜炎、腦出血及子癇等引起的驚厥。常以肌注方式給藥。現有人主張，若病人能口服，可給予苯巴比妥片，效果亦良好。④抗癲癇（見抗癲癇藥）。⑤預防新生兒高膽紅素血癥及腦核性黃疸。新生兒患高膽紅素血癥時，過多的膽紅素可以污染腦組織，引起腦核性黃膽（有 2％死亡率）。巴比妥類藥物能誘導肝藥酶，使葡萄糖醛酰轉移酶的量增多并使其活性增強，加速膽紅素與葡萄糖醛酸結合而隨尿排出。為了預防此癥的發生，高膽紅素以及溶血性高膽紅素的產婦，在產前 2周連續服用苯巴比妥。用于鎮靜、催眠、抗驚厥或麻醉前給藥時，用量及用法不同，可口服或肌注。
不良反應及注意事項：①后遺作用。用后有頭暈、睏倦等抑制癥狀，精細作業及駕駛員應注意。②過敏反應。有固定型藥疹及紅皮病等反應。③特異性反應。少數病人用藥后不產生抑制而是興奮癥狀，多見于老人。④耐受性。連續服用后，可產生耐受性，表現為藥效降低，其原因主要是肝藥酶被促進所致。⑤依賴性。長期服用后，部分病人可產生依賴和成癮。突然停藥會出現戒斷癥狀。⑥抑制呼吸中樞。肺功能不全者、哮喘病人及顱腦損傷呼吸受抑制的病人要慎用；卟啉癥病人禁用。肝、腎功能不良者也應謹慎。⑦急性中毒。首先注意其通氣是否良好，若不暢應給氧或行人工呼吸，在無條件行人工呼吸時（如轉運途中）可將中樞興奮藥作輔助治療使用（因中樞興奮藥易致驚厥，故不可長時間采用），然后才是洗胃、導瀉及輸液、升壓等對癥治療。輸液中加堿性藥（如碳酸氫鈉等）有助于巴比妥類藥物之排出。
其他巴比妥類藥物見表2。
非巴比妥類
水合氯醛（水化氯醛）為三氯乙醛的水合物，口服及灌腸均易被吸收，大部分經肝代謝為三氯乙醇，其脂溶性高，透過血腦屏障進入中樞而發揮催眠作用，然后與葡萄糖醛酸結合后經腎排出，其半衰期為4～12小時，無蓄積作用。少量代謝物為三氯乙酸（還有微量三氯乙醛原形）均經腎排泄。用藥后，10～20分鐘催眠，作用可持續6～8小時，后遺作用較輕。多用于神經性失眠，伴有顯著興奮的精神病及破傷風痙攣等。還可用于小兒高熱、破傷風、子癇及中樞興奮藥中毒所致的驚厥，治療上述疾患時其口服用藥量應較催眠大一倍，且多采用灌腸給藥法，作用較快。
臨睡前，服用加有淀粉糊及瓊脂糖漿（為減少其對胃之刺激）的合劑，每次5～10ml，抗驚厥用15～30ml，加水稀釋一倍后灌腸。
不良反應：①本品味辛辣，對胃有較強的刺激性，故禁用或慎用于胃炎及胃潰瘍病人。②本品對肝、腎及心臟有毒性，故肝、腎、心臟病及動脈硬化患者禁用，飲酒能增強其毒性，故用藥時應禁酒。③口服4～5g即可引起急性中毒，致死量為10g左右（個體差異甚大，其幅度約在4～30g之間）。④長期服用易形成依賴性或成癮。⑤水合氯醛過量可抑制呼吸，并可從乳汁中排出，故授乳婦女應慎用。
其他非巴比妥類鎮靜催眠藥有副醛(三聚乙醛)，本藥作用較強，生效迅速。可灌腸、肌注或靜注。本藥對呼吸道有刺激，故有肺部及氣管疾患者不宜使用。肝功能不良者慎用。
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