昂丹司瓊
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昂丹司瓊，一種藥物，英文名稱OndansetronHydrochlorideTablets。
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性狀
本品（自甲醇中結晶）熔點231～232℃；其鹽酸二水合物為白色結晶性固體（自水／異丙醇中結晶），熔點178.5～179.5℃,性狀：注射劑，片劑.
藥理作用
本品為一種高度選擇性的5-羥色胺3（5-HT3）受體拮抗劑，能抑制由化療和放療引起的惡心嘔吐，其作用機制目前尚不完全清楚。一般認為，化療和放療可引起小腸的嗜鉻細胞釋放5-HT3，并通過5-HT3受體引起迷走傳入神經興奮從而導致嘔吐反射，而昂丹司瓊可阻斷這一反射發生。
本品不影響行為效率，無鎮靜作用，且不改變血漿催乳素水平?？诜昭杆?，單劑量8mg，tmax為1.5小時，Cmax為30ng／ml，口服生物利用度約為60％；Vd約為140L，t1/2β約3小時；血漿蛋白結合率為70％～76％。主要自肝臟代謝，代謝產物主要自糞和尿排泄，50％以內的本品以原形自尿排出。老年人由于代謝減慢，服用本品后消除半衰期延長（5小時），同時口服生物利用度提高（65％）；嚴重肝功能障礙患者系統清除率可顯著減少，消除半衰期可延長至15～32小時，同時口服生物利用度可接近100％。
本品是強效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，有強鎮吐作用。化療藥物和放射治療可造成小腸釋放5-HT，經由5-HT3受體激活迷走神經的傳入支，觸發嘔吐反射。本品能阻斷這一反射的觸發。迷走神經傳入支的激動也可引起位于第四腦室底部Postrema區的5-HT釋放，從而經過中樞機制而加強。本品對化療、放療引起的惡心、嘔吐,系通過拮抗位于周圍和中樞神經局部的神經原的5-HT受體而發揮止吐作用。手術后惡心、嘔吐的作用機制未明，但可能類似細胞毒類致惡心、嘔吐的共同途徑而誘發。本品尚能抑制因阿片誘導的惡心，其作用機理尚不清楚。由于本品的高選擇性作用，因而不具有其他止吐藥的副作用，如錐體外系反應、過度鎮靜等?！ ?/p>
用法用量
1．治療由化療和放療引起的惡心嘔吐
（1）成人：給藥途經和劑量應視病人情況因人而異。劑量一般為8～32mg；對可引起中度嘔吐的化療和放療，應在病人接受治療前，緩慢靜脈注射8mg；或在治療前1～2小時口服8mg，之后問隔12小時口服8mg。對可引起嚴重嘔吐的化療和放療，可于治療前緩慢靜注本品8mg，之后間隔2～4小時再緩慢靜注8mg，共2次；也可將本品加入50～100ml生理鹽水中于化療前靜脈滴注，滴注時間為15分鐘。對可能引起嚴重嘔吐的化療，也可于治療前將本品與20mg地塞米松磷酸鈉合用靜脈滴注，以增強本品的療效。對于上述療法，為避免治療后24小時出現惡心嘔吐，均應持續讓病人服藥，每次mg，每日2次，連服5天。
（2）兒童：化療前按體表面積計算，每米靜脈注射5mg，12小時后再口服4mg，化療后應持續給予病兒口服4mg，每日兩次，連服5天。
（3）老年人：可依成年人給藥法給藥，一般不需調整。
2．預防或治療手術后嘔吐
（1）成人：一般可于麻醉誘導同時靜脈滴注4mg，或于麻醉前1小時口服8mg，之后每隔8小時口服8mg，共2次。已出現術后惡心嘔吐時，可緩慢滴注4mg進行治療。
（2）腎衰竭病人：不需調整劑量、用藥次數或用藥途徑。
（3）肝臟衰竭病人：由于本品主要自肝臟代謝，對中度或嚴重肝功能衰竭病人每日用藥劑量不應超過8mg。
靜脈滴注時，本品在下述溶液中是穩定的（在室溫或冰箱中可保持穩定1周）：0.9％氯化鈉注射液、5％葡萄糖注射液、復方氯化鈉注射液和10％甘露醇注射液，但本品仍應于臨用前配制。
3．對于高度催吐的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘、化療后4小時、8小時各靜脈注射鹽酸昂丹司瓊注射液8mg，停止化療后每8小時口服鹽酸恩丹西酮片8mg，連用5天。
4．對催吐程度不太強的化療藥引起的嘔吐：化療前15分鐘靜脈注射鹽酸昂丹司瓊注射液8mg，以后每8小時口服鹽酸昂丹司瓊片8mg，連用5天。
5．對于放射治療引起的嘔吐：首劑須于放療前1-2小時口服片劑8mg，以后每8小時口服鹽酸昂丹司瓊片8mg，療程視放療的療程而定。
6．不良反應可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹，偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無癥狀轉氨酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。偶見運動失調，癲癇發作。罕見胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩等?！ ?/p>
注意事項
對腎臟損害患者，無需調整劑量、用藥次數和用藥途徑。對肝功能損害患者，肝功能中度或嚴重損害患者體內廓清本品的能力顯著下降，血清半衰期也顯著延長，因此，用藥劑量每日不應超過8mg；腹部手術后不宜使用本品，以免掩蓋回腸或胃擴張癥狀；本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐劑，只能在啟封后一次使用，任何剩余的溶液均應棄去；對本品與聚氯乙烯輸液袋和聚氯乙烯給藥裝置作過相容性研究，認為用聚乙烯輸液袋或Ⅰ型玻璃瓶，本藥亦有相當的穩定性。在聚丙二醇酯注射器中，以0.9％W/V氯化鈉或5％w/v葡萄糖稀釋的昂丹司瓊稀釋液表現穩定，故此認為在聚丙二醇酯注射器中，本品與其他相容性輸注液混合也是穩定的；本品安瓿不能高壓消毒。
本品對動物無致畸作用，但對人類無此經驗，故應十分謹慎。懷孕期間（尤其頭3個月）除非用藥的益處大大超過可能引起的危險，否則不宜使用本品。由于本品可經乳汁分泌，故哺乳婦女服用本品時應停止哺乳。有過敏史或對本品過敏者不得使用。
對本品過敏者禁用。胃腸梗阻者忌用?！ ?/p>
不良反應
常見副作用有頭痛、頭部和上腹部發熱感、靜坐不能、腹瀉、發疹、急性張力障礙性反應、便秘等；部分病人可有短暫性氨基轉移酶升高；罕見副作用有支氣管痙攣、心動過速、胸痛、低鉀血癥、心電圖改變和癲癇大發作。曾有即時過敏反應的報道。
可有頭痛、腹部不適、便秘、口干、皮疹，偶見支氣管哮喘或過敏反應、短暫性無癥狀轉氨酶增加。上述反應輕微，無須特殊處理。偶見運動失調，癲癇發作。罕見胸痛、心律不齊、低血壓及心動過緩等?！ ?/p>
相互作用
1．沒有證據表明本品會誘導或抑制其它同時服用藥物的代謝。有專門研究表明，本品與酒精、替馬西泮、呋塞米、曲馬多及丙泊酚無相互作用。
2．對司巴丁及異喹胍代謝差的患者，對本品消除的半衰期無影響。對這類患者重復給藥后，藥物的暴露水平與正常人體無差異，故用藥劑量和用藥次數不須改變。
3．與地塞米松合用可加強止吐效果。
4．它與下列靜脈注射液相容：0.9％W/V氯化鈉靜脈輸注液(英國藥典)；5％w/v葡萄糖靜脈輸注液(英國藥典)；10％w/v甘露糖靜脈輸注液(英國藥典)；格林氏靜脈輸注液；0.3％W/V氯化鉀與0.9％W/V葡萄糖靜脈輸注液(美國藥典)；0.3％w/V氯化鉀與5％W/V葡萄糖輸注液(英國藥典)。本品只能與推薦的靜脈輸注液混合使用，作靜脈輸入的溶液應現用現配。不過，在室溫(25℃以下)熒光照射下或在冰箱中，本品與上述靜脈輸注液混合后仍能保持穩定七天。
5．可用輸液袋或注射泵靜脈輸注本品，每小時1mg。如果本品濃度為16～160μg/ml(即分別為8mg/500ml和8mg/50ml)時，下列藥物可通過昂丹司瓊給藥裝置的Y形管來給藥；順鉑，5Fu，卡鉑，依托泊甙，環磷酸胺，多柔比星及頭孢噻甲羧肟等?！ ?/p>
制劑
注射液：每支4mg（1ml）；8mg（2ml）。片劑：每片4mg；8mg?！ ?/p>
貯存
注射液應避光貯存?！ ?/p>
藥代動力學
口服本品約2小時左右達血漿峰濃度，其生物利用度大約為60％（老年人則更高）。口服或靜脈給藥時，本品的體內情況大致相同，其消除半衰期約3小時。老年人可能延長至5小時。藥物徹底代謝，代謝物經腎臟（75％）與肝臟（25％）排泄。血漿蛋白結合率為75％?！ ?/p>
適應癥
止吐藥。用于：①細胞毒性藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐；②預防和治療手術后的惡性嘔吐?！ ?/p>
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品在人類懷孕期間使用的安全性尚未確定。對動物試驗研究未顯示對胚胎期、胎兒期、妊娠期、圍產期
及產后期有直接或間接害處。然而，由于對動物的研究并不完全能夠預示人的反應，故不推薦人在懷孕期特別是妊娠頭3月使用本品。實驗顯示，本品可由授乳動物乳汁中分泌，故服用本品時暫停母乳喂養。
藥物過量
用藥過量后會出現下列現象：視覺障礙、嚴重便秘、低血壓及迷走神經節短暫二級AV阻滯。這些現象可得到完全糾正。對本品無特異的解毒藥，當懷疑用藥過量時，應適當地采取對癥療法和支持療法。不推薦用吐根治療本品用藥過量，因為患者會因本品自身具有的止吐作用，而不反應。
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