替羅非班
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其他名稱：欣維寧
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藥理學(xué)
替羅非班是一種非肽類血小板受體GPIIb/IIIa高選擇性拮抗劑，它能夠與該受體結(jié)合，而競爭性阻斷纖維蛋白原及血管性血友病因子（vWF）與血小板受體的結(jié)合，阻止血小板聚集、黏附等活化反應(yīng)，有效地抑制血小板介導(dǎo)的血栓形成并延長出血時間。研究顯示，它對各種因素誘發(fā)的血小板聚集都有抑制作用，對急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高型心肌梗死、ST段抬高型心肌梗死）和行冠脈內(nèi)介入治療的患者也有抑制血小板聚集的作用，且抑制作用與劑量有關(guān)。以推薦劑量靜脈給藥時，在30分鐘后對血小板聚集的抑制率可達(dá)90%。停用后，血小板的聚集功能恢復(fù)，即抑制是可逆的。持續(xù)靜滴可使血栓不容易形成。
持續(xù)靜脈給藥，血藥濃度可達(dá)穩(wěn)定。血漿蛋白結(jié)合率為65%，穩(wěn)態(tài)Vd為22-42L。藥物在體內(nèi)很少代謝，主要以原形經(jīng)腎臟和膽汁排泄。尿類排泄率分別為給藥劑量的65%和25%。t1/2大約為2小時。
適應(yīng)癥
用于急性冠脈綜合征（不穩(wěn)定性心絞痛、非ST段抬高型心肌梗死、ST段抬高型心肌梗死）和急性缺血性心臟猝死等，包括可用藥控制的患者和需要做PTCA、血管成形術(shù)或動脈粥樣硬化血管切除術(shù)的患者。替羅非班可減少急性冠脈綜合征和冠脈內(nèi)介入治療后冠心病事件的發(fā)生率，改善患者癥狀和預(yù)后。
用法和用量
與肝素合用，靜脈給藥。開始30分鐘給藥速度為0.4μg/（kg.min），然后速度減為維持量0.1μg/（kg.min）。2-5天為一療程。患者至少給藥48小時，此期間不進(jìn)行手術(shù)治療（除非患者發(fā)病為頑固性心肌缺血或新的心肌梗死）
不良反應(yīng)
常見的不良反應(yīng)有出血：顱內(nèi)出血、腹膜內(nèi)才血、心包出血，其他尚有惡心、發(fā)熱、頭痛、皮疹、蕁麻疹，血紅蛋白，血細(xì)胞比容、血小板減少，尿糞隱血發(fā)生率增加等。一般均較為輕微，無須治療，停藥后即可消失。
禁忌癥
對本品中任何成分過敏的患者，活躍的內(nèi)出血或30天前有出血的歷史，顱內(nèi)出血史、顱內(nèi)腫瘤、動靜脈異常或動脈瘤，用本品前出現(xiàn)血小板減少癥，30天內(nèi)有腦卒中史，嚴(yán)重高血壓等。
注意
- 與其他影響出血的藥物合用應(yīng)小心，若壓力不能控制出血時應(yīng)停用替羅非班和肝素，在出血癥狀明顯時，可減少肝素用量，若出血嚴(yán)重，應(yīng)停藥。
- 使用中需要嚴(yán)密觀察出血反應(yīng)并監(jiān)測出血時間和血小板計數(shù)等。應(yīng)減少血管和其他創(chuàng)傷。
- 嚴(yán)重腎功能不全的患者（肌酐清除率<30ml/min）應(yīng)以普通速度的一般給藥。
- 除非明確需要，否則不應(yīng)應(yīng)用于妊娠期婦女，哺乳期婦女在用藥期間應(yīng)停止哺乳。
- 不能與其他靜脈注射的GPIIb/IIIa受體拮抗劑合用
藥物相互作用
與阿加曲班、阿司匹林、維生素A、軟骨素、低分子肝素、抗凝藥、溶栓藥合用時，有增加出血的危險。
制劑
注射液：每瓶5mg（100ml）
貯存
遮光、蜜蜂保存。
參看
參考文獻(xiàn)
- 《新編藥物學(xué)》第17版.陳新謙主編
- 《赫斯特心臟病學(xué)》胡大一主譯
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