比卡魯胺
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【藥物名稱】比卡魯胺 bicalutamide
【藥物別名】康士得 Casodex
【分子式成分】分子式：C18H14F4N2O4S。
【性狀】康士得為白色薄膜衣片。
【藥理作用】康士得屬于非甾體類抗雄激素藥物，沒有其它激素的作用，它與雄激素受體結(jié)合而使其無有效的基因表達，從而抑制了雄激素的刺激，導(dǎo)致前列腺腫瘤的萎縮。康士得是消旋物，其抗雄激素作用僅僅出現(xiàn)在（R）-結(jié)構(gòu)對應(yīng)體上。
【藥代動力學(xué)】康士得經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對其生物利用度存在任何臨床相關(guān)的影響。（S）-異構(gòu)體相對（R）-異構(gòu)體消除較為迅速，后者的血漿半衰期為1周。在康士得的每日用量下，R）-異構(gòu)體因其半衰期長，在血漿中蓄積了約10倍，因此非常適合每日1次的日服。康士得與血漿蛋白高度結(jié)合（96%），并被廣泛代謝（經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化），其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。
【適應(yīng)癥】與黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。
【用法用量】
成人：成人男性包括老年人：一片（50 mg），每日1次，用康士得治療應(yīng)與LHRH類似物或外科睪丸切除術(shù)治療同時開始。
兒童：康士得禁用于兒童
腎損害：對于腎損害的病人無需調(diào)整劑量。
肝損害：對于輕度肝損害的病人無需調(diào)整劑量，中重度肝操作的病人可能發(fā)生藥物蓄積。
【不良反應(yīng)】面色潮紅，瘙癢，乳房觸痛和男性乳房女性化，腹瀉、惡心、嘔吐，乏力。暫時性肝功改變（轉(zhuǎn)氨酶升高，黃疸）。康士得與LHRH類似物聯(lián)用，進行臨床研究期間還觀察到下列副作用（可能與藥物相關(guān)且發(fā)生率大于1%），這些副作用與藥物的使用沒有因果關(guān)系，有些是老年人日常固有的
心血管系統(tǒng) ：心力衰竭。消化系統(tǒng) ：厭食、口干、消化不良、便秘、腹痛、胃腸脹氣。中樞神經(jīng)系統(tǒng) ：頭暈、失眠、嗜睡、性欲減低。呼吸系統(tǒng) ：呼吸困難。泌尿生殖系統(tǒng) ：陽痿、夜尿增多。
血液系統(tǒng) ：貧血。皮膚 ：脫發(fā)、皮疹、出汗、多毛。代謝及營養(yǎng) ：糖尿病、高血糖、周圍性水腫、體重增加或減輕。其他 ：胸痛、頭痛、骨盆痛、寒戰(zhàn)。
【禁忌癥】 對康士得過敏者，以及婦女、兒童。
【注意事項】 中、重度肝損傷病人可能發(fā)生藥物蓄積，因此應(yīng)慎用。
【藥物相互作用】 康士得與黃體生成素釋放激素（LHRH）類似物之間無任何藥效學(xué)或藥代動力學(xué)方面的相互作用。與常見的處方藥合用未出現(xiàn)相互作用。在每天劑量高達150 mg時未發(fā)現(xiàn)酶誘導(dǎo)作用。體外研究表明，康士得可以與雙香豆素類抗凝劑，如華法令競爭其血漿蛋白結(jié)合點，因此建議在已經(jīng)接受雙香豆素類抗凝劑治療的病人，如果開始服用康士得，應(yīng)密切監(jiān)測凝血酶原時間。
【藥物過量】 沒有人類過量的經(jīng)驗，沒有特效的解藥，應(yīng)該對癥治療。透析可能無效，因為康士得與血漿蛋白高度結(jié)合，且在尿液中以非原形排泄。但一般的支持療法是需要的，這包括生命體征的密切監(jiān)測。
新研究提示，放療后每日比卡魯胺（康士得，Casodex）治療似乎可改善局部晚期前列腺癌男性的生存。然而，這種生存益處似乎與內(nèi)科去雄療法加入放療的結(jié)果類似。
根據(jù)這些發(fā)現(xiàn)，作者相信抗雄激素藥比卡魯胺可能是去雄療法的一種合適的、較好耐受的替代；去雄療法對生活質(zhì)量有不利影響。如同在8月的《癌癥研究和臨床腫瘤學(xué)雜志》（J Cancer Res Clin Oncol 2006;132:S7-S16.）上所報告的，美國Milwaukee醫(yī)學(xué)院的William A. See博士及其同事評估了在放療后被隨機分配接受比卡魯胺（150 mg）或安慰劑每日1次的1370例早期前列腺癌（T1-4, N any, M0）患者的生存結(jié)果。中位隨訪期為7.2年。
報告指出，比卡魯胺治療與無進展和總生存顯著改善相關(guān)。與單用放療比較，加用比卡魯胺使客觀進展風(fēng)險降低44%。同樣，這種藥物治療使總死亡風(fēng)險降低35%。進一步分析顯示，比卡魯胺引起的總生存改善主要是由于其降低前列腺癌相關(guān)死亡的作用。與局部晚期疾病患者不同，有局灶性疾病的患者未從放療加比卡魯胺治療中受益。
作者指出，這是非去雄療法用于這類患者的總生存益處的首個證據(jù)。與去雄療法比較，比卡魯胺在維持性欲、體能和骨礦密度方面提供附加的生活質(zhì)量益處。
【貯藏/有效期】 小心貯存30°C以下。五年。
【規(guī)格】50mg*28片
【進口藥品注冊證號】H20020455
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