氟康唑
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氟康唑（Fluconazole），臨床主要用于陰道念珠菌病，鵝口瘡，萎縮性口腔念珠菌病，真菌性腦膜炎、肺部真菌感染、腹部感染、泌尿道感染及皮膚真菌感菌等。以其為主要成分的劑型包括氟康唑膠囊、氟康唑注射液、氟康唑片、氟康唑分散片等。
目錄 |
適應(yīng)癥
主要用于敏感菌所致的各種真菌感染，比如隱球菌性腦膜炎、復(fù)發(fā)性口咽念珠菌病等。
禁忌癥
對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
注意事項(xiàng)
- 本品與其他吡咯類藥物可發(fā)生交叉過(guò)敏反應(yīng)，因此對(duì)任何一種吡咯類藥物過(guò)敏者禁用本品。
- 由于本品主要自腎排出，因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應(yīng)用。
- 本品目前在免疫缺陷者中的長(zhǎng)期預(yù)防用藥，已導(dǎo)致念珠菌屬等對(duì)氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加，故需掌握指征，避免無(wú)指征預(yù)防用藥。
- 治療過(guò)程中可發(fā)生輕度一過(guò)性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。因此用本品治療開(kāi)始前和治療中均應(yīng)定期檢查肝功能，如肝功能出現(xiàn)持續(xù)異常，或肝毒性臨床癥狀時(shí)均需立即停用本品。
- 本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時(shí)，可使肝毒性的發(fā)生率增高，故需嚴(yán)密觀察，在治療前和治療期間每?jī)芍苓M(jìn)行一次肝功能檢查。
- 本品應(yīng)用療程應(yīng)視感染部位及個(gè)體治療反應(yīng)而定。一般治療應(yīng)持續(xù)至真菌感染的臨床表現(xiàn)及實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復(fù)發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長(zhǎng)期維持治療以防止復(fù)發(fā)。
- 接受骨髓移植者，如嚴(yán)重粒細(xì)胞減少已先期發(fā)生，則應(yīng)預(yù)防性使用本品，直至中性粒細(xì)胞計(jì)數(shù)上升至1×109/L以上后7天。
- 腎功能損害者，可按前述方案調(diào)整用藥劑量（見(jiàn) 用法用量）；血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量，因?yàn)?小時(shí)血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。
藥理作用
氟康唑?qū)偃蝾悘V譜抗真菌藥，通過(guò)高度選擇性地抑制真菌細(xì)胞色素P-450甾醇C-14-α-脫甲基作用，使真菌內(nèi)的14-α-甲基甾醇堆積，從而抑制真菌的繁殖和生長(zhǎng)。
體外試驗(yàn)表明：本品對(duì)新型隱球菌和念珠菌屬有抑菌活性。動(dòng)物經(jīng)口和靜脈注射氟康唑，對(duì)以下動(dòng)物真菌感染模型有效：念珠菌屬感染（包括免疫缺陷動(dòng)物的全身性念珠菌病）；新型隱球菌感染（包括顱內(nèi)感染）；小孢子菌屬和毛癬菌屬感染等。氟康唑還對(duì)皮炎芽生菌感染和粗球孢子菌感染（包括顱內(nèi)感染）有效；對(duì)莢膜組織胞漿菌引起的正常動(dòng)物和免疫抑制動(dòng)物的感染也有效。
氟康唑口服與靜脈注射的藥代動(dòng)力學(xué)特性相似。氟康唑口服吸收良好，且血漿濃度(和系統(tǒng)生物利用度)可達(dá)同劑量藥物靜脈給藥后濃度的90%以上。口服吸收不受進(jìn)食影響。禁食條件下，服用氟康唑后0.5－1.5 小時(shí)血漿濃度達(dá)峰值，血漿消除半衰期接近30 小時(shí)。血漿濃度與給藥劑量成正比。氟康唑每日一次給藥4－5天后，可達(dá)到其穩(wěn)態(tài)濃度的90%。
給予氟康唑飽和劑量（第一天），即相當(dāng)于每日常規(guī)劑量的2 倍后，其血漿濃度可在第二天接近穩(wěn)態(tài)濃度的90%。表觀分布容積接近體內(nèi)水分總量。血漿蛋白結(jié)合率低（11－12%）。
研究顯示，氟康唑能夠很好地滲透到各種體液中。氟康唑在唾液和痰液中的濃度與血漿濃度相近。在真菌性腦膜炎患者的腦脊液中，氟康唑濃度約為同時(shí)間血漿濃度的80%。 氟康唑在皮膚角質(zhì)層、表皮真皮層和分泌的汗液中可達(dá)到高濃度，甚至超過(guò)其血清濃度。氟康唑可在角質(zhì)層中蓄積。氟康唑50mg，每日一次，連服12天后，其濃度為73μg/g，停藥7天后，其濃度仍為5.8μg/g。氟康唑150mg，每周一次，用藥第7 天，藥物在角質(zhì)層中的濃度為23.4μg/g，第二次服藥7 天后，藥物濃度仍達(dá)7.1μg/g。
氟康唑150mg，每周一次，連用4個(gè)月后，在正常人和患者指甲的濃度分別為4.05μg/g 和1.8μg/g；并且在治療結(jié)束6 個(gè)月后仍能在指甲中檢測(cè)到氟康唑。氟康唑的主要排泄途徑為腎臟，接近80%劑量的藥物在尿中以原形排出。氟康唑的清除率與肌酐清除率成正比。未發(fā)現(xiàn)血液循環(huán)中有氟康唑的代謝產(chǎn)物。氟康唑的血漿消除半衰期長(zhǎng)，因此可用單劑量治療陰道念珠菌病，每日一次和每周用藥治療其它適應(yīng)癥。
參看
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