甲羥孕酮
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甲羥孕酮〔典〕〔基〕 Medroxyprogesterone
【性狀】醋酸甲羥孕酮為白色或類白色結晶性粉末，無臭。不溶于水，易溶于氯仿，微溶于無水乙醇。熔點202～208℃。
【藥理及應用】通過多年的實驗和臨床研究說明本類制劑可有雙重作用，并與劑量相關。①通過負反饋作用抑制垂體前葉，使促黃體激素（LH）、促腎上腺皮質激素（ALTH）及其他生長因子的產生受到抑制；②在高劑量照射對敏感細胞具有直接細胞毒作用。主要通過使細胞內的雌激素受體（ER）不能更新，抵消雌激素的促進腫瘤細胞生長的效應，而在耐藥的細胞則無此種作用。對子宮內膜癌病理檢查可看到染色體的損傷。還可通過增強E2-脫氧酶的活性從而降低細胞內雌激素的水平，誘導肝5α還原酶使雄激素不能轉變為雌激素等。
不論口服或肌注后血漿濃度迅速上升，肌肉注射時血藥高峰低于口服，但持續時間較長，超過1周。口服后吸收良好，峰值明顯較高，經肝臟代謝，持續時間較短，故應根據治療的需求選擇給藥方法和途徑。主要與葡萄糖醛酸結合后由腎臟代謝排出。
臨床適應證：主要用于治療腎癌、乳腺癌、子宮內膜癌、前列腺癌及增強晚期癌癥病人的食欲，改善一般狀況和增加體重。
【用法】口服500～1000mg／d，1次或分2次，連用10日。以后視情況改為250～500mg／d，可長期服用。
肌內注射：開始每日1次mg，最多四周，以后改為每周3次。
【注意】可引起孕酮類反應如乳房疼痛、溢乳、陰道出血、閉經、月經不調、宮頸分泌異常等；長期應用也有腎上腺皮質功能亢進的表現如滿月臉、柯興氏征、體重增加等。曾有報告可有阻塞性黃疸。此外，本品可引起凝血機能異常，所以栓塞性疾病或在應用過程中有血栓形成的征象如頭痛、視力障礙等應即停藥。有嚴重肝功能損害，有高鈣血癥傾向的病人也應禁用。
【制劑】片劑：每片500mg。
【貯法】室溫下保存。
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