硝喹
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硝喹
Nitroquine
藥物說明： 復(fù)方硝喹片：每片含硝喹和氨苯砜各12.5mg。用于間日瘧根治：成人每次片，每日1次，連服8日。用于惡性瘧治療：同上，連服3日。預(yù)防：每次片，每10～15日1次，連服半年。 副作用偶見輕度惡心、腹脹、腹痛、腸鳴等，不經(jīng)處理可自行消失。肝腎不全患者慎用。腎上腺皮質(zhì)功能不全者禁用，臨床試用證明，本片劑對惡性瘧的療效與氯喹相當(dāng)，并可治愈對氟喹有抗藥性的病例。 對間日瘧，原蟲轉(zhuǎn)陰及癥狀消失均較氯喹慢，其根治效果與氯喹8日療法相當(dāng)，但副反應(yīng)較輕。預(yù)防效果大致與乙胺嘧啶相似。
功用作用： 本品及其他4-氨基喹啉類抗瘧藥（如哌喹、氨酚喹等）主要對瘧原蟲的紅內(nèi)期起作用，可能系干擾了瘧原蟲裂殖體DNA的復(fù)制與轉(zhuǎn)錄過程或阻礙了其內(nèi)吞作用，從而使蟲體由于缺乏氨基酸而死亡。 本品能有效地控制瘧疾癥狀發(fā)作。對紅外期無作用，不能阻止復(fù)發(fā)，但因作用較持久，故能使復(fù)發(fā)推遲（惡性瘧因無紅外期，故能被根治）。對原發(fā)性紅外期無效，對配子體也無直接作用，故不能作病因預(yù)防，也不能阻斷傳播。 目前臨床發(fā)現(xiàn)有相當(dāng)一部分惡性瘧原蟲對本品產(chǎn)生了耐藥性，使本品療效降低，因此在很多情況下需改用其它抗瘧藥或聯(lián)合用藥。 本品口服后，腸道吸收快而充分，僅8％經(jīng)糞便排出。服藥后1～2小時(shí)血濃度即達(dá)高峰，t1/2為48小時(shí)。能貯存于內(nèi)臟組織中，可在紅細(xì)胞內(nèi)濃集，大部在肝內(nèi)代謝，排泄較慢，故作用持久。
【應(yīng)用】本品主要用于治療瘧疾急性發(fā)作，控制瘧疾癥狀。還可用于治療肝阿米巴病、華支睪吸蟲病、肺吸蟲病、結(jié)締組織病等。另可用于治療光敏性疾患，如日曬紅斑癥。
功用作用： 本品對鼠瘧、雞瘧、猴瘧的紅細(xì)胞內(nèi)期都有較好的抗瘧作用，對雞瘧、猴瘧在蚊體孢子增殖期有切斷作用。本品口服后70～90％從腸道吸收，10～30％從糞便排出，1～2％以原形自尿中排出。 藥物主要存在于血漿中，血細(xì)胞僅含微量；分布以肺含量最高，肝、腎上腺次之，心臟及子宮含量極微。達(dá)Cmax為4小時(shí)，t1/2為27小時(shí)。氨苯砜對本品有明顯增效作用，并可延長本品在血液中的有效濃度（t1/2可延長至75小時(shí)）。兩者合用能阻斷孢子增殖，可防止瘧疾的傳播。現(xiàn)多制成復(fù)方硝喹片，用于惡性瘧和間日瘧的治療與預(yù)防。
【作用與用途】
本品為喹唑啉衍生物。對瘧原蟲紅細(xì)胞內(nèi)期有抑制作用，并對蚊體內(nèi)孢子增殖期有阻斷作用，能有效控制瘧疾傳播。氨苯砜對本品有明顯增效作用，可延長在血中的有效濃度。臨床上兩藥合用，能阻斷孢子增殖，用于惡性瘧及間日瘧的治療。可預(yù)防瘧疾流行。
【劑量與用法】
治療惡性瘧，每日mg～0.5mg/kg，連服3日。治療間日瘧，每日mg～1mg/kg，連服3日。根治瘧疾，每日mg/kg，連服7日。預(yù)防用，每次mg，15日服藥1次。
【副作用】
輕度惡心、腸鳴及腹脹，停藥即消失。肝功能不良者慎用。
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