硫酸羥氯喹
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本品主要成份為硫酸羥氯喹，其化學名稱為：2-[[4-[（7-氯-4-喹啉基）氨基]戊基]乙
【商品名】紛樂
【分子式】C18H26ClN3O.H2SO4
【性 狀】本品為薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。
【適應癥】治療盤狀紅斑狼瘡及系統性紅斑狼瘡。目前已廣泛應用于風濕相關性疾病。
【規 格】 0.1g ；0.2g
目錄 |
用法用量
口服，成人每日g，分～2次服用，根據病人的反應，該劑量可持續數周或數月。長期維持治療，可用較小的劑量，每日g～0.4g即可。
不良反應
4-氨基喹啉類化合物在長期治療時可能發生下列反應，但不同化合物的不良反應其及類型和發生率可能有所不同。
(1)中樞神經系統反應：興奮、神經過敏、情緒改變、夢魘、精神病、頭痛、頭昏、眩暈、耳鳴、眼球震顫、神經性耳聾、驚厥、共濟失調。
(2)神經肌肉反應：眼外肌麻痹、骨骼肌軟弱、深肌腱反射消失或減退。
(3)眼反應：①睫狀體：調節障礙，伴視覺模糊的癥狀。該反應具劑量相關性，停藥后可逆轉。②角膜：一過性水腫、點狀至線狀混濁、角膜敏感度減小。常見可逆性伴或不伴癥狀（視覺模糊，在光線周圍出現光暈、畏光）的角膜改變。角膜沉著可能早在開始治療后3周即已出現。羥氯喹角膜改變及視覺副反應的發生率似比氯喹低得多。③視網膜：黃斑水腫、萎縮,異常色素沉著[輕度色素小點出現“牛眼（bull's-eye）”外觀]，中心凹反射消失，在暴露于明亮光線（光應激試驗）之后黃斑恢復時間增加，在黃斑、黃斑旁及周圍視網膜區對紅光的視網膜閾提高。其他眼底改變包括視神經乳頭蒼白和萎縮，視網膜小動脈變細，視網膜周圍細顆粒狀色素紊亂以及晚期出現凸出型脈絡膜。④視野缺損：中心周圍或中心旁盲點、中心盲點伴視敏度下降、罕見視野狹窄。歸因于視網膜病變的最常見的視覺癥狀是：閱讀及視物困難（遺漏詞、字母或部分物體），畏光，遠距視覺模糊，中心或周圍視野有區域消失或變黑，閃光及劃線。視網膜病變似具有劑量相關性，在每日1次治療數月（罕見）至數年時出現；少數病例在抗瘧藥治療停止后數年報道。用4-氨基喹啉化合物治療瘧疾每周給藥1次，長期應用未見視網膜病變。視網膜改變患者可能有視覺癥狀或者沒有癥狀（伴或不伴視野改變），罕見不伴視網膜明顯改變的視覺盲點或視野缺損。視網膜病變即使停藥后仍會進展。有許多患者早期的視網膜病變（黃斑色素沉著，有時伴中心、視野缺損）在治療中止后完全消失或緩解。對紅色視標出現中心、旁盲點（有時稱：前黃斑病變）是早期視網膜機能障礙的征兆，停藥后通常是可逆的。少數視網膜改變的病例，據報道發生在僅接受羥氯喹的患者，通常包括在定期眼科檢查中發現的視網膜色素沉著改變，某些病例也存在視野缺損，已報道 1 例延遲性視網膜病變伴隨視覺缺失，發生在停用羥氯喹后。
(4)皮膚反應：頭發變白、脫發、瘙癢、皮膚及粘膜色素沉著、皮疹（蕁麻疹、麻疹樣、苔蘚樣、斑丘疹、紫癜、離心形環形紅斑和剝脫性皮炎）。
(5)血液學反應：如再生障礙性貧血、粒細胞缺乏、白細胞減少，血小板減少，葡萄糖—6-磷酸脫氫酶（G—6-PD）缺乏的個體發生溶血。
(6)腸胃道反應：食欲不振、惡心、嘔吐、腹瀉及腹部痛性痙攣。
(7)其他：體重減輕，倦怠，卟啉癥惡化或加速以及非光敏性牛皮癬。局部報道罕見心肌病變，其與羥氯喹的關系尚不明確。
禁忌
(1)對任何4-氨基喹啉化合物治療可引起的視網膜或視野改變的患者禁用；
(2)已知對4-氨基喹啉化合物過敏的患者禁用。
注意事項
(1)本品應放在兒童無法取到的地方。
(2)牛皮癬患者及卟啉癥患者使用本品均可使原病癥加重。故本品不應使用于這些患者，除非根據醫師判斷，患者的得益將超過其可能的風險。
(3)醫師在開出本品處方前應當完全熟悉本說明書的全部內容。
(4)接受長期或高劑量治療的某些患者，已觀察到有不可逆視網膜損傷，據報道視網膜病變具有劑量相關性。
(5)服用本品應進行初次（基線）以及定期（每3個月1次）的眼科檢查（包括視敏度、輸出裂隙燈、眼底鏡以及視野檢查）。
(6)如果視敏度、視野或視網膜黃斑區出現任何異常的跡象（如色素變化，失去中心凹反射）或出現任何視覺癥狀（如閃光和劃線），且不能用調節困難或角膜混濁完全解釋時,應當立即停藥,并密切觀察其可能的進展。即使在停止治療之后，視網膜改變（及視覺障礙）仍可能進展。
(7)使用本品長期治療的所有患者應定期隨訪和檢查，包括檢查膝和踝反射，以及發現肌肉軟弱的任何跡象。如發現肌軟弱，應當停藥。
(8)肝病或醇中毒患者，或者與已知有肝臟毒性的藥物合用時，應慎用。
(9)對長期接受本品治療的患者應定期作血細胞計數。如出現不能歸因于所治疾病的任何嚴重血液障礙，應當考慮停藥。缺乏G— 6 —PD（葡萄糖— 6 —磷酸脫氫酶）的患者應慎用本藥。
(10)服用本品可出現皮膚反應，因此對接受有產生皮炎的明顯傾向的藥物的任何患者給予本品時，應適當注意。
(11)早期診斷“硫酸羥氯喹視網膜病變”的推薦方法，包括①用眼底鏡檢查黃斑是否出現細微的色素紊亂或失去中心凹反射，以及②用小的紅色視標檢查中心，視野是否有中心周圍或中心房的盲點，或者確定對于紅色的視網膜閾。任何不能解釋的視覺癥狀如閃光或劃線，也應當懷疑是視網膜病變的可能表現。
(12)因過量或過敏而出現嚴重中毒癥狀時，建議給予氯化銨口服（成人每日g，分次服用），每周3或4日，在停止治療后使用數月，因為尿液酸化可使4-氨基喹啉化合物的腎排泄增加20%～90%,然而對腎功能損傷的患者及或代謝性酸中毒患者應當謹慎。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】美國FDA確認為C級，即至今為止未發現對孕婦及哺乳期婦女的有害證據。
【兒童用藥】尚不明確。
【老年用藥】尚不明確。
【藥物相互作用】尚不明確。
【藥物過量】尚不明確。
藥理毒理
本品為4-氨基喹啉類用于治療盤狀紅斑狼瘡及系統性紅斑狼瘡的藥物。其作用機理尚不清楚，目前認為有可能與其免疫抑制與抗炎作用有關。
藥代動力學
據報道硫酸羥氯喹片經口服后在眼、腎、肝、肺等器官廣泛分布，也可通過胎盤，約2～4.5小時血藥濃度達峰值，紅細胞中的濃度高于血漿濃度2～5倍。部分在肝臟代謝為具有活性的脫乙基代謝物。血漿消除半衰期約32天。主要經腎排泄，排泄緩慢，其中23～25%為原形藥物，也能隨乳汁排泄。
【貯藏】遮光，密封保存。
【包裝】鋁塑板裝；14片/盒
【有效期】36個月
【執行標準】國家藥品監督管理局標準WS1-(X-087)-2003Z
【批準文號】
0.1g： 國藥準字H19990263
0.2g： 國藥準字H19990264
【生產廠家】上海中西制藥廠
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