西替利司他
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| IUPAC命名 | |
| 2-(Hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one | |
| 識(shí)別 | |
| CAS號(hào) | 282526-98-1  |
| ATC編碼 | |
| PubChem | CID 9952916 |
| ChemSpider | 8128526 |
| UNII | LC5G1JUA39 |
| KEGG | D09208 |
| 化學(xué)性質(zhì) | |
| 化學(xué)式 | C25H39NO3 |
| 分子量 | 401.582 g/mol |
| SMILES | 搜尋Jmol 3D模型，eMolecules，PubChem |
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| 治療考量 | |
| 懷孕分級(jí) | ? |
| 合法狀態(tài) | ? |
西替利司他(Cetilistat/ATL-962)是一種治療肥胖的藥物或食品化合物之類。它的作用機(jī)制如同已上市的藥物奧利司他(賽尼可/羅氏鮮/讓你酷)是通過(guò)抑制"胰脂肪酶"(Pancreatic lipase)來(lái)達(dá)成，而胰脂肪酶是在腸臟(GI)中進(jìn)行分解三酸甘油酯作用的酶。如果沒(méi)有這種酶，在飲食中"三酸甘油酯"可以防止食物養(yǎng)份被水解為可吸收的游離脂肪酸、且使食物養(yǎng)份未被吸收的排泄掉。而“西替利司他”運(yùn)作機(jī)制范圍歸屬于“周圍神經(jīng)系統(tǒng)”[1]
目錄 |
大自然植物蘊(yùn)藏
西替利司他蘊(yùn)藏于諸多葯用及食用等大自然植物中。在許多植物，包括多種中葯材都含有此一化學(xué)物質(zhì)。比如紅參、葛根、蘆丁、蒺藜、淫羊藿屬、大豆蛋白(Soy protein)、番茄紅素等。[2]
人體試驗(yàn)及副作用
在人體試驗(yàn)上，西替利司他被證明產(chǎn)生類似奧利司他的減肥功能；但也產(chǎn)生了類似的副作用，如油膩、稀便(便溏)、大便失禁、排便頻繁，及脹氣等。[3][4] 同樣要注意的是在脂溶性維生素和其他“脂溶性營(yíng)養(yǎng)成分”的吸收上亦可能受到抑制，所以需要適量的補(bǔ)充維生素以避免這些缺失。
藥物試驗(yàn)及成品
西替利司他在美國(guó)已完成第1階段和第2階段的藥物試驗(yàn)、第3階段還在臨床試驗(yàn)中，2013年在美國(guó)仍屬于“食品化合物”。而在日本因與武田藥品工業(yè)合作，于2003年開(kāi)始第1階段藥物臨床試驗(yàn)，隨后進(jìn)行第2階段藥物試驗(yàn)，2008年開(kāi)始第3階段試驗(yàn)。于2012年完成所有的三階段藥物試驗(yàn)，后向日本厚生省提出新葯申請(qǐng)。厚生省在2013年9月已經(jīng)核準(zhǔn)西替利司他為用于治療肥胖的藥物。而武田制藥于2013年9月20對(duì)外宣布“西替利司他”的葯名為"Oblean"。[2][5] 在英國(guó)的"Alizyme"葯廠研究發(fā)現(xiàn)“西替利司他”后，"Norgina BV"公司已從"Alizyme"葯廠獲得“西替利司他”的全球代理權(quán)。[6] 在臺(tái)灣，據(jù)衛(wèi)生福利部食品藥物管理署藥品組簡(jiǎn)任技正"戴雪詠"表示：“…目前(2013年)"Cetilistat(西替利司他)"在臺(tái)灣仍沒(méi)有任何廠商申請(qǐng)核準(zhǔn)，因此屬于偽禁藥。”[7]
參見(jiàn)
注釋
- ↑ Yamada Y, Kato T, Ogino H, Ashina S, Kato K. Cetilistat (ATL-962), a novel pancreatic lipase inhibitor, ameliorates body weight gain and improves lipid profiles in rats. Hormone and Metabolic Research. 2008, 40 (8): 539–43. doi:10.1055/s-2008-1076699. PMID 18500680.
- ↑ 2.0 2.1 高資敏/美國(guó)亞太醫(yī)學(xué)中心主任,"評(píng)議連惠心被卷入的“禁葯風(fēng)波”"[1],ETtoday,2013年10月31日 14:19.
- ↑ Kopelman, P; Bryson, A; Hickling, R; Rissanen, A; Rossner, S; Toubro, S; Valensi, P. Cetilistat (ATL-962), a novel lipase inhibitor: A 12-week randomized, placebo-controlled study of weight reduction in obese patients. International journal of obesity (2005). 2007, 31 (3): 494–9. doi:10.1038/sj.ijo.0803446. PMID 16953261.
- ↑ Padwal, R. Cetilistat, a new lipase inhibitor for the treatment of obesity. Current opinion in investigational drugs (London, England : 2000). 2008, 9 (4): 414–21. PMID 18393108.
- ↑ Drugs for IBS(Irritable Bowel Syndrome)/Alizyme.com
- ↑ Norgine acquires cetilistat
- ↑ 聯(lián)合報(bào)╱記者林河名、許雅筑、黃文彥／臺(tái)北報(bào)導(dǎo),"食藥署：Cetilistat在臺(tái)屬偽禁藥"[2],聯(lián)合新聞網(wǎng),2013.10.30 02:51 am.
外部鏈接
參考來(lái)源
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