那格列奈
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【藥物名稱】那格列奈 Nateglinide
【分子式成分】化學名為：N-(反式-4-異丙基環已基-1-甲酰基)-D-苯丙氨酸
【制劑規格】本品為硬膠囊劑，內容物為類白色。30mg、90mg（以C19H27NO3計）/粒。
【藥理毒理】本品為D-苯丙氨酸衍生物，屬于非磺酰脲類降血糖藥，其作用機理主要為通過與胰島B細胞上磺酰脲受體相結合，阻滯胰島細胞ATP敏感鉀通道開放，導致細胞膜去極化，引起鈣通道開放，促進胰島素分泌。本品為一種新型的餐時血糖調節劑，能有效控制餐后血糖水平，具有起效快、作用時間短，引起心血管副作用和低血糖發生率低等特點。
【藥 動 學】本品口服吸收迅速，健康志愿者一次口服本品20、40或60 mg，Cmax為1.52～4.68 μg/ml，Tmax為0.92～1.31 h，T1/2為1.16～1.27 h。本品血漿蛋白結合率為98%，生物利用度為38%，食物影響本品的吸收，可降低本品的生物利用度。本品主要由肝臟代謝，其代謝物主要由尿液和糞便排出。本品在體內廣泛分布，能通過胎盤，孕婦慎用。
【適 應 癥】飲食、運動療法和服用α-葡萄糖苷酶抑制劑時不能控制的輕、中度非胰島素依賴型（II型）糖尿病的治療。
【不良反應】一般耐受性良好，偶見空腹感、冷汗、乏力、腹部帳滿、腹痛、皮膚瘙癢等，個別病例出現乳酸、γ-GTP和GOT升高等，程度大多輕微，療程結束后即可消失。
【用法用量】口服，每次 mg，每日三次，餐前10 分鐘內服用，以后根據病情需要逐漸增加劑量至每次 mg，或遵醫囑。
注意事項
對本品過敏者、妊娠期婦女、重癥感染、手術前后和嚴重外傷患者、糖尿病性昏迷和胰島素依賴型糖尿病患者禁用。
1.嚴重肝腎功能不全者，應減量或慎用。
2.缺血性心臟病、腦下垂體和副腎上腺功能不全、腹瀉、嘔吐營養不良患者慎用。
3.高齡患者和兒童慎用。
4.使用中定期檢測血糖，在與其它降血糖藥如胰島素增敏劑、α-葡萄糖苷酶抑制劑等聯合應用時注意調整使用劑量。
藥物相互作用
體外研究表明那格列奈主要通過細胞色素P450酶CYP2C9（70%）代謝，部分通過CYP3A4（30%）代謝。體外實驗發現其可抑制甲磺丁脲的代謝，據此判斷那格列奈在體內是CYP2C9的潛在抑制劑。體外實驗表明該藥對CYP3A4的代謝反應無抑制作用。總之，這些發現說明，該藥與其它藥物間出現具有臨床意義的藥代動力學方面相互作用的潛在可能性較低。
那格列奈對下列藥物的藥代動力學特征無影響：華法令（CYP3A4和CYP2C9的底物）、雙氯芬酸（CYP2C9的底物）、曲格列酮（CYP3A4誘導劑）和地高辛。因此合用時無論那格列奈、地高辛、華法令或雙氯芬酸均無需調整劑量。同樣，那格列奈與其它口服抗糖尿病藥物，如與二甲雙胍或格列苯脲間不存在具有臨床意義的藥代動力學方面的相互作用。
那格列奈與血清蛋白的結合率較高（98%），主要是與白蛋白結合。體外用蛋白結合率高的藥物進行的替換實驗發現它們對那格列奈的蛋白結合無影響。這些藥物是速尿、心得安、卡托普利、尼卡地平、普伐他汀、格列苯脲、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸、甲磺丁脲和二甲雙胍。同樣，那格列奈對心得安、格列苯脲、尼卡地平、華法令、苯妥英鈉、乙酰水楊酸和甲磺丁脲的血清蛋白結合無影響。
內科醫師應考慮一些對糖代謝有影響的藥物與那格列奈的相互作用：
口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所加強，這些藥物包括非甾體類抗炎藥、水楊酸鹽、單胺氧化酶抑制劑和非選擇性β-腎上腺素能阻滯劑。
口服抗糖尿病藥的降血糖作用可被某些藥物所削弱，這些藥物包括噻嗪類、可的松、甲狀腺制劑和類交感神經藥。
接受那格列奈治療的患者加用或停用上述藥物時應嚴密觀察血糖的變化。
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