雷貝拉唑鈉
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【藥物名稱】雷貝拉唑鈉 Sodium rabeprazole
【藥物別名】波力特
【分子式成分】（+）-Na-[4-（3-甲氧丙氧）-3-甲基砒啶-2-基]甲基亞磺酰基-1H苯并咪唑。
分子式為C16H20N3O3SNa。
【制劑規(guī)格】片劑，10mg，20mg。本品呈純白色粉末狀，無味。易溶于水、甲醇，可少量溶解于純酒精和乙醚。 消化性潰瘍、胃食管反流性疾病、卓-艾氏綜合征等。H2受體拮抗劑和質(zhì)子泵抑制劑是治療酸相關(guān)消化性疾病最常用的2種藥物，它們均升高胃pH，但質(zhì)子泵抑制劑作用于H+/K+-ATP酶，強(qiáng)烈抑制胃酸分泌，并使胃pH產(chǎn)生較大且持久的升高，雷貝拉唑鈉是最新的質(zhì)子泵抑制劑，其抗胃酸分泌活性大于原始質(zhì)子泵抑制劑奧美拉唑。與奧美拉唑相比，雷貝拉唑抑制H+/K+-ATP酶作用更強(qiáng)，而且抑制可恢復(fù)；對(duì)血漿胃泌素水
目錄 |
藥物說明
藥理毒理
雷貝拉唑鈉是一種新型的質(zhì)子泵抑制劑，可于治療酸相關(guān)性疾病，如平影響較少；具有選擇性強(qiáng)烈抑制幽門螺桿菌（HP）作用。在瑞士的一項(xiàng)雙盲交叉試驗(yàn)中，HP陰性的無癥狀患者分別接受安慰劑、雷貝拉唑鈉20mg、奧美拉唑（多單位片劑體系）20mg、奧美拉唑膠囊20mg、或蘭索拉唑30mg的治療。治療d1，雷貝拉唑鈉組的療效明顯好于其他試驗(yàn)組，其pH中位值大約是3.5。表明與其他質(zhì)子泵抑制劑相比，雷貝拉唑在用藥24h即表現(xiàn)顯著的抑酸效果。
在日本的一項(xiàng)研究中，接受雷貝拉唑鈉10mg(n=48)akg 20mg(n=27)、其他的質(zhì)了泵抑制劑（n=31）或H2受體阻斷劑治療消化性潰瘍患者，比較用藥1周后各組的癥狀緩解情況。結(jié)果表明，治療3d后，雷貝拉唑鈉較其他質(zhì)子泵抑制劑或H2受體阻斷劑，有更顯著的緩解癥狀能力。
對(duì)137例消化性潰瘍患者（其中十二指腸球部潰瘍患者102例，胃潰瘍患者35例）采用隨機(jī)開放對(duì)照法進(jìn)行臨床試驗(yàn)。分成雷貝拉唑鈉組10mg，po，qd和奧美拉唑組20mg，po，qd。治療時(shí)間十二指腸球部潰瘍?yōu)?周，胃潰瘍?yōu)?周。
結(jié)果表明：對(duì)十二指腸球部沖瘍和胃潰瘍患者，本品治療后疼痛癥狀明顯改善及疼痛時(shí)間的消失，與奧美拉唑組相比無統(tǒng)計(jì)學(xué)差異。整個(gè)試驗(yàn)中，雷貝拉唑鈉組中3例出現(xiàn)不良反應(yīng)，不良反應(yīng)率為4.29%，奧美拉唑組不良反應(yīng)率為4.48%。本品的不良反應(yīng)輕微，患者沒有因不良反應(yīng)而退出試驗(yàn)。
藥 動(dòng) 學(xué)
健康志愿者po10～80mg.d-1，qd，連續(xù)7d。Cmax（峰濃度）和AUC（曲線下面積）隨著劑量的增長而增大，血漿半衰期大約是1h并且與劑量無關(guān)。雷貝拉唑鈉的清除率為4.37～8.40mL.min-1.kg-1。血漿蛋白結(jié)合率是96.3%，大約30%的藥物以硫羧酸及葡萄糖苷酸衍生物的形式從尿液中排泄。本品經(jīng)細(xì)胞色素P450酶系統(tǒng)代謝，生物利用度不受食物或抗酸劑的影響。
適 應(yīng) 證
用以治療酸相關(guān)性疾病，如消化性潰瘍、胃食管反流性疾病、卓=艾氏綜合征等。
不良反應(yīng)
主要不良反應(yīng)為便秘、濕疹、頭痛和腹瀉。停藥后自行消失。
相互作用
本品不影響安定、笨妥英、華法林、茶堿的清除；本品與地高辛或酮康唑合用，影響后2者的藥代動(dòng)力學(xué)，因?yàn)樗鼈兊奈找蕾囉谖傅乃岫龋焕棕惱蚺c抗酸劑無相互作用。食物和服藥時(shí)間并不影響雷貝拉唑鈉的生物利用度。
用法用量
成人劑量是10mg，po，qd，病情嚴(yán)重時(shí)，劑量可增加到20mg，po，qd。
注意事項(xiàng)
1.已知對(duì)本品、苯丙咪唑衍生物或劑型中任何成分過敏的患者禁用。
2.孕婦和哺乳期婦女禁用。
3.由于本品對(duì)胃惡性病變引起的癥狀同樣有較高的療效，因此在使用本品治療前應(yīng)排除惡性病變的可能性。
4重度肝炎患者慎用，用時(shí)需從小劑量開始并監(jiān)測肝功能。
5.不建議年齡小于12歲的兒童使用。
6.老年患者使用本品無需調(diào)整劑量。
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