雙氯芬酸鉀
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【藥物名稱】雙氯芬酸鉀 Diclofenac Potassium
【藥物別名】凱扶蘭 Kef1an
【制劑規格】糖衣片：每片25mg。
【藥理毒理】凱扶蘭是新一代強力非甾體抗炎藥，為苯乙酸的衍生物。主要藥理作用是抑制環氧化酶，減少前列腺素的生物合成，而前列腺素在疼痛、炎癥及發熱過程中起重要作用。
【藥 動 學】 糖衣片中雙氯芬酸吸收迅速、完全。在用餐時同時服藥，其吸收率雖可能下降，但活性物質吸收量并不減少。口服50 mg后，20～60min血藥濃度即達平均峰值（2μg/ml，3.9μmol/L）。血藥濃度與劑量呈線性關系。以每次mg劑量，每日3次，給藥1周，血漿中雙氯芬酸無蓄積。雙氯芬酸與血漿蛋白結合率為99.4％，約一半的活性物質經肝臟的首過作用后代謝。因此，口服血藥濃度AUC僅是同等劑量非腸道血藥濃度AUC的一半。雙氯芬酸的生物轉化，部分是原型分子的葡萄糖醛酸化，大部分是經單羥化或多羥化反應后的葡萄糖醛酸化。大約60％的藥物以代謝產物形式從尿中排出，僅有不到1％的藥物以原形排出，剩余部分以代謝產物形式通過膽汁從糞便中排出。血漿中雙氯芬酸鉀的體內總清除率為263±56ml／min，其血漿消除半衰期為1～2h。對腎損害病人，按常規劑量治療時，從單劑量動力學觀察，無原形活性物的蓄積。當肌酐清除率〈10ml／min時，理論上代謝產物的穩態血漿濃度水平大約比正常人高4倍，其代謝產物最終通過膽汁清除。
【適 應 證】對下列急癥的短期治療可迅速起效，如創傷后的痛性炎癥（包括各種扭傷、挾傷等）、手術后炎癥和疼痛（包括牙科及矯形手術后）、婦科疼痛和（或）炎癥（包括原發性痛經或附件炎）、各種脊柱疾病疼痛綜合征（如頸椎病性疼痛，棘上、棘間韌帶損傷，后關節不穩和炎癥，椎間盤病變，各種退行性變化等）、關節和非關節的風濕和類風濕性病變；也可作為耳鼻喉科嚴重感染性痛性炎癥的輔助治療（如扁桃體炎、中耳炎等）。但對單純發熱病人不適用。
【不良反應】（1）偶見胃腸道上腹疼痛，各種胃腸道紊亂如惡心、嘔吐、腹瀉、腸道痙攣、消化不良、脹氣厭食等；（2）罕見消化道出血；（s）偶見頭痛、頭昏、眩暈，罕見嗜睡；（4）偶見有皮疹，罕見有蕁麻疹；（5）偶見血清轉氨酶升高，罕見黃疸性肝炎；（6）個別病人出現血小板、白細胞減少。
【相互作用】與鉀制劑或地高辛制劑合用時，雙氯芬酸可提高該兩藥的血藥濃度。各種NSAID都有抑制利尿劑活性的傾向，當與保鉀利尿劑合用時可升高血鉀，因而必須監測血鉀濃度。雙氯芬酸鉀與其它NSAID或糖皮質激素類藥合同時，可能會增加不良反應的發生率。大劑量雙氯芬酸鉀（200mg）可一過性地抑制血小板的凝聚。在應用氨甲喋呤治療時同服本品，可增高氨甲喋呤的血藥濃度，其毒性也可能增加，由于對腎臟前列腺素的影響，有可能增加環孢菌素的腎毒性。
【用法用量】口服：成人每日劑量為100～150mg，分～3次服用。對輕癥以及14歲以上的青少年，則每日劑量為75～100mg，可分2～3次服用。對原發性痛經一般為50～150mg，最初劑量為50～100mg；必要時，可在月經周期內提高到最大劑量，每日mg，在開始出現癥狀時治療，并根據癥狀可持續治療數日。宜在飯后服用。
【注意事項】對患有胃腸道疾病包括消化性質瘍、潰瘍性結腸炎以及嚴重肝功能損害的病人禁用。
（1）對曾有潰瘍病史的老年病人，即使在治療中并無明顯先兆癥狀，仍有可能發生消化道出血。因此，必須嚴密觀察和慎用或禁用，治療亦應用最低有效劑量；（2）由于前列腺素對維持腎血流有重要作用，因而對老年病人、心腎功能損害者、服用利尿劑以及由于其它原因如接受大手術或術后發生細胞外液丟失的病人，在服用本品時應特別小心；（3）本品通常只用數日，如需延長治療期，應注意血像改變；（4）對其它NSAID有過敏史者應禁用；（5）妊娠期特別在臨產前服藥有可能引起宮縮無力，故不宜服用本品。
【生產單位】
中國北京汽巴-嘉基（Beijing CIBA-Geigy）制藥公司
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