安吡昔康
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通用名稱：安吡昔康
英文名稱：Ampiroxicam
英文別名：Flucam
【藥理】
本品為吡羅昔康(Piroxicam)的前體藥物。其作用機(jī)制是由于它具有其活性體吡羅昔康抑制環(huán)氧化酶的作用，從而抑制前列腺素的合成。
本品的抗炎作用對(duì)大鼠由愛(ài)苔蘭膠引起足跖水腫，土撥鼠的紫外線紅斑，大鼠的肉芽形成及佐劑關(guān)節(jié)炎有抑制作用。與等劑量的吡羅昔康相似。
本品有鎮(zhèn)痛作用，可抑制小鼠由醋酸引起的和大鼠的佐劑關(guān)節(jié)疼痛，而其解熱作用對(duì)大鼠由酵母引起的發(fā)熱及家兔由內(nèi)毒素引起的發(fā)熱抑制作用也與等劑量的吡羅昔康相同，對(duì)抑制炎癥性疼痛反應(yīng)未見(jiàn)耐藥性形成。
本品對(duì)大鼠胃粘膜的損傷作用約為吡羅昔康的1/2。本品可代謝為數(shù)種代謝產(chǎn)物，其鎮(zhèn)痛的藥理作用只是其中的一種，因此，其鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)度是吡羅昔康的1/3。
本品為吡羅昔康的前體藥物，經(jīng)口給大鼠部分由腸管吸收。吸收過(guò)程中受存在于血漿中或小腸壁的羧酸酯酶作用而迅速水解，而在周圍血中以活性吡羅昔康的形式存在。給雄性大鼠口服本品后血漿中吡羅昔康達(dá)峰時(shí)間比服等量吡羅昔康稍微延遲，峰值也低，但AUC無(wú)明顯差別。
生物利用率與吡羅昔康無(wú)差別。吸收的半衰期也未見(jiàn)性別的不同，這可能是由于本品與吡羅昔康代謝能力無(wú)差別，也未見(jiàn)進(jìn)食對(duì)本品吸收的影響。
人體口服本品后，組織分布按肝、腎、肺、心的順序濃度增高，除肝以外的其它器官及乳汁或胎兒的藥物濃度比血漿中濃度更低。
向炎癥周圍組織的轉(zhuǎn)移良好。
人體單次口服本品13.5mg、20mg、27mg后的血濃峰值隨劑量增大而增大，與口服吡羅昔康相比，達(dá)峰時(shí)間稍遲，但顯示同樣的生物利用率。口服的吸收，幾乎不受飲食及制酸劑并用的影響。口服本品一日1次連用14日，第7天血漿中吡羅昔康濃度達(dá)到初次血濃3.4～4.3倍的穩(wěn)定水平。尿中主要為5’-羥基吡羅昔康(5％)及其葡萄糖醛酸化合物(約17％～18％)。其代謝路徑與猴相似。
慢性風(fēng)濕病患者以27mg/d，連服6周，可維持5～5.7μg/ml吡羅昔康的穩(wěn)定血濃度。這時(shí)關(guān)節(jié)中平均濃度約為血漿濃度的53％。
關(guān)于本品在體內(nèi)的溶解性，在胃中酸性條件下溶解性比較高，在小腸中可能膽汁有溶解輔助作用。
關(guān)于吡羅昔康向炎癥關(guān)節(jié)周圍或風(fēng)濕病患者關(guān)節(jié)液中轉(zhuǎn)移，估計(jì)是與白蛋白結(jié)合而向炎癥部位分布。
關(guān)于與并用藥物的血漿蛋白結(jié)合的相互作用，用人血清白蛋白時(shí)，與香豆素類抗凝劑華法林可能有相互作用，但未見(jiàn)關(guān)于血漿蛋白結(jié)合的相互影響。
慢性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎，變形性關(guān)節(jié)炎，腰痛癥，肩關(guān)節(jié)周圍炎，頸肩腕綜合征的鎮(zhèn)痛和消炎及外傷性疼痛，手術(shù)后及拔牙后的鎮(zhèn)痛消炎。
【用法用量】
一般成人為27mg，每日1次口服，可根據(jù)年齡、病情適當(dāng)增減。
［制劑與規(guī)格］膠囊劑：每粒含本品13.5mg，27mg。
【禁用慎用】
對(duì)小兒的安全性尚未確定，必須使用時(shí)，要從最小劑量使用，并注意不良反應(yīng)。
下列患者禁忌本品：消化性潰瘍患者，嚴(yán)重的血液異常患者，嚴(yán)重肝、腎功能障礙患者；嚴(yán)重心功能不全患者，重癥高血壓患者，對(duì)本品或吡羅昔康過(guò)敏的患者，阿斯匹林哮喘或其它非甾體消炎鎮(zhèn)痛劑誘發(fā)哮喘患者，或有哮喘既往史的患者。
下列患者慎重用藥：有消化性潰瘍既往史患者，有血液異常既往史患者，有肝、腎功能障礙既往史患者，支氣管哮喘患者，老年患者。
【給藥說(shuō)明】
(1)本品只能作為消炎鎮(zhèn)痛的對(duì)癥治療，并非病因療法。
(2)對(duì)慢性疾病應(yīng)用本品時(shí)，必須注意：①長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)須定期檢查尿、血、肝功能及大便潛血試驗(yàn)。發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)減量或停藥并做適當(dāng)處置；②要考慮藥物療法以外的其它治療。
(3)急性疾病應(yīng)用本品時(shí)，要注意：①原則上應(yīng)避免長(zhǎng)期應(yīng)用同一藥物；②應(yīng)針對(duì)病因進(jìn)行治療。
(4)應(yīng)用本品期間應(yīng)密切觀察患者，注意不良反應(yīng)。
(5)避免與其它消炎鎮(zhèn)痛藥并用。
(6)本品活性物質(zhì)吡羅昔康已有穿孔性消化潰瘍、胃腸道出血等報(bào)告，故要注意發(fā)現(xiàn)病人，尤其老年患者的不良反應(yīng)，并應(yīng)從最小劑量開(kāi)始慎重使用。
【不良反應(yīng)】
(1)可有胃部和腹部疼痛、不適、食欲不振、噯氣、燒心、胃炎、腹瀉、便秘、口腔炎、口角炎，少見(jiàn)舌炎、大便潛血等。
(2)有時(shí)白細(xì)胞增多，紅細(xì)胞減少，血紅蛋白減少，血球壓積減少等。有時(shí)GOT、GPT、ALP、尿素氮升高，出現(xiàn)蛋白尿等。
(3)可見(jiàn)皮疹、瘙癢，少見(jiàn)濕疹、潮紅等。要密切觀察，出現(xiàn)異常應(yīng)停藥進(jìn)行適當(dāng)處置。
(5)其它：有時(shí)出現(xiàn)水腫，少見(jiàn)口渴、唾液增多、乏力、發(fā)熱、鼻出血、視力模糊等。
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