布地奈德粉吸入劑
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布地奈德粉吸入劑（Budesonide Powder for Inhalation），商品名普米克都保。支氣管哮喘。
目錄 |
布地奈德粉吸入劑的副作用（不良反應(yīng)）
輕微的喉部刺激感及聲嘶。口咽部念珠菌感染已有報(bào)導(dǎo)。
布地奈德粉吸入劑禁忌癥
對(duì)本品中任一成份過敏者。
服用布地奈德粉吸入劑須注意的事項(xiàng)
在從口服激素轉(zhuǎn)換到使用普米克都保時(shí)，患者可能會(huì)受到低微的激素影響。如早期癥狀（鼻炎、濕癥）或者是疲勞、頭痛、肌肉及關(guān)節(jié)的疼痛，偶爾會(huì)出現(xiàn)惡心和嘔吐，應(yīng)去看醫(yī)生以查明病情，看是否要繼續(xù)使用普米克都保。急性惡化的哮喘患者應(yīng)該用普米克都保與短期的口服激素一起來進(jìn)行互補(bǔ)治療。
布地奈德粉吸入劑的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請(qǐng)參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
支氣管哮喘 劑量應(yīng)個(gè)體化。根據(jù)患者原先的哮喘治療狀況，推薦使用普米克都保的起始劑量和最高劑量如下：無激素治療或原用吸入糖皮質(zhì)激素的成人 推薦起始劑量為200-400 ug/次，1日1次，或100-400 ug/次，1日2次。最高推薦劑量為800 ug/次，1日2次。原用口服糖皮質(zhì)激素治療成人 推薦起始劑量為400-800 ug/次，1日2次。最高推薦劑量為800 ug/次，1日2次。無激素治療或原用吸入糖皮質(zhì)激素的6歲及以上兒童 推薦起始劑量為200-400 ug/次，1日1次，或100-200 ug/次，1日2次。最高推薦劑量為400 ug/次，1日2次。原用口服糖皮質(zhì)激素治療的6歲及以上兒童 推薦起始劑量為200-400 ug/次，1日2次。最高推薦劑量為400 ug/次，1日2次。在重度哮喘和哮喘加重期時(shí)，每天劑量分3-4次給予可能對(duì)某些患者有益。注意 ：當(dāng)哮喘控制后，所有患者都能減量至最低有效維持劑量。維持劑量的劑量范圍 ：成人 ：1日100-1600 ug ；兒童 ：1日100-800 ug。盡管治療開始后1-2周、甚至更長(zhǎng)的時(shí)間也未必能獲得最大效果，但通常在吸入治療開始后24小時(shí)內(nèi)，哮喘控制即能改善。1日劑量通常分為1-2次給予。成人和患輕中度哮喘的兒童（6歲起），其所需維持劑量為1日100-400 ug者，可考慮1日給藥1次。對(duì)未使用糖皮質(zhì)激素治療和使用吸入糖皮質(zhì)激素能很好地控制住哮喘的患者，起始用藥可1日1次。用藥時(shí)間為早晨或夜間。若哮喘癥狀惡化，應(yīng)增加給藥頻度和1日劑量。普米克都保內(nèi)的藥物由患者吸入而到達(dá)肺中，因而指導(dǎo)患者通過吸嘴用力深度吸氣是很重要的。為減少真菌性口炎，應(yīng)指導(dǎo)患者在每次吸藥后用水漱口。未接受糖皮質(zhì)激素治療者 需維持治療的哮喘患者根據(jù)表中劑量使用普米克都保將有益處。對(duì)初始劑量反應(yīng)不理想時(shí)，增加劑量可加強(qiáng)對(duì)哮喘的控制。使用吸入糖皮質(zhì)激素維持治療者 成人的臨床研究顯示，同等劑量布地奈德經(jīng)由都保吸入器吸入的效果大于由壓力氣霧器(pMDI)給藥的效果。因而，當(dāng)用本品壓力氣霧劑的患者改用都保吸入器，且哮喘控制理想時(shí)，最多可將原劑量減到一半。如患者由吸入其他糖皮質(zhì)激素改用普米克都保，開始時(shí)給予類似劑量，以后可考慮減量。使用口服糖皮質(zhì)激素維持治療者 普米克都保可替代或顯著減少口服糖皮質(zhì)激素劑量，以維持或改善哮喘的控制。最初，普米克都保應(yīng)和患者常用的口服糖皮質(zhì)激素維持劑量合用。約1周后，口服劑量逐漸減至可能的最低劑量。需特別強(qiáng)調(diào)的是，口服激素撤除的速度要慢。在許多病例中，普米克都保能完全替代口服糖皮質(zhì)激素。在撤除時(shí)，盡管肺功能仍保持穩(wěn)定甚至改善，某些患者可能出現(xiàn)全身糖皮質(zhì)激素撤除綜合征，即關(guān)節(jié)和肌肉疼痛，疲乏和抑郁。對(duì)這些患者應(yīng)鼓勵(lì)其繼續(xù)應(yīng)用普米克都保，但應(yīng)監(jiān)測(cè)腎上腺功能不全的客觀體征。如有出現(xiàn)腎上腺功能不全的征象，應(yīng)暫時(shí)增加其全身糖皮質(zhì)激素劑量，然后繼續(xù)更慢地撤除。在應(yīng)激時(shí)期或嚴(yán)重哮喘發(fā)作時(shí)，改用吸入的患者需要補(bǔ)充全身激素。若使用超過推薦劑量的普米克都保，其安全性和有效性尚未確定。慢性阻塞性肺病（COPD） 普米克都保的推薦劑量是400 ug，1日2次。口服糖皮質(zhì)激素的COPD患者，若減少口服劑量，其普米克都保的用量應(yīng)和"用法用量；支氣管哮喘"的推薦劑量相同。
布地奈德粉吸入劑藥物相作用
布地奈德90%在首過代謝時(shí)失活，經(jīng)代謝形成極性強(qiáng)的代謝物，其糖皮質(zhì)激素全身活性比母體化合物低100多倍。經(jīng)布地奈德氣霧給出的藥量中約10%沉積在肺部，布地奈德的分布容積在成人約300L，在兒童中約為3.1-4.8L/kg，顯示出其較高的組織親和力，在人類血漿蛋白結(jié)合率為88.3±1.5%。成人經(jīng)氣霧吸入后的血漿半衰期為2.0±0.2小時(shí)，兒童為1.5小時(shí)。血漿峰濃度在用藥后即刻出現(xiàn)。在人肺和血清中只觀察到極少的生物轉(zhuǎn)化。在志愿者中，吸入氚標(biāo)記的布地奈德后，在尿中檢出用量的31.8±7.5%，在糞便中發(fā)現(xiàn)15.1±4.3%（0-96小時(shí)）。計(jì)算所得的原形布地奈德的血漿清除率，在成人為84L/小時(shí)，兒童為1.5-2L/kg/小時(shí)。吸收：經(jīng)氣霧劑吸入給藥后，沉積到肺里的藥物約為標(biāo)定量的10-15%。吸入單劑布地奈德1mg后，約10分鐘后達(dá)最高血藥濃度2nmol/L。經(jīng)氣霧劑吸入布地奈德的全身生物利用度約為標(biāo)示量的26%，其中2/5來自經(jīng)口吞咽的部分。分布：布地奈德表觀分布容積約3L/kg，平均血漿蛋白結(jié)合率為85-90%。生物轉(zhuǎn)化：布地奈德經(jīng)肝首過代謝的程度很高(約90%)，代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德主要通過細(xì)胞色素P450的亞族CYP3A代謝。消除：布地奈德的代謝物以其原形或結(jié)合的形式經(jīng)腎排泄。尿中檢測(cè)不到原形布地奈德。布地奈德的全身清除率高，約1.2L/分，靜脈注射給藥的血漿半衰期平均約2-3小時(shí)。藥代動(dòng)力學(xué)線性：在臨床治療劑量，布地奈德的藥代動(dòng)力學(xué)是與劑量成比例的。
布地奈德粉吸入劑成分或處方
布地奈德粉吸入劑藥理作用
布地奈德是一種非鹵化的糖皮質(zhì)激素，由于布地奈德具有極高的（約90%）肝臟首過代謝效應(yīng)，故在較大的劑量范圍內(nèi)，該藥對(duì)局部抗炎作用具有良好的選擇性。局部抗炎作用：糖皮質(zhì)激素在哮喘和慢性阻塞性肺病治療中的確切機(jī)制尚不十分清楚，糖皮質(zhì)激素的抗炎作用，如抑制炎性介質(zhì)的釋放和抑制細(xì)胞因子介導(dǎo)的免疫反應(yīng)，可能在哮喘治療中起重要作用。以激素對(duì)糖皮質(zhì)激素受體的親和力大小來比較，布地奈德的內(nèi)在活力比潑尼松龍高約15倍。 1項(xiàng)比較吸入和口服布地奈德對(duì)哮喘作用的臨床研究證實(shí)，吸入布地奈德的作用與安慰劑相比有顯著差異，而口服的與安慰劑相比無顯著差異。因此吸入常規(guī)劑量的布地奈德的治療作用只能用其對(duì)呼吸道部位的直接作用來解釋。對(duì)動(dòng)物和患者所進(jìn)行的誘發(fā)試驗(yàn)顯示：布地奈德具有抗過敏和抗炎作用，能緩解速發(fā)性及遲發(fā)性過敏反應(yīng)所引起的支氣管阻塞。對(duì)哮喘惡化的作用：研究發(fā)現(xiàn)，吸入布地奈德1日1次或1日2次，即可有效地預(yù)防兒童和成人哮喘的惡化。對(duì)運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的哮喘的作用：吸入布地奈德可有效預(yù)防運(yùn)動(dòng)誘發(fā)的支氣管收縮。對(duì)氣道反應(yīng)性的影響：在高反應(yīng)性患者，布地奈德能降低氣道對(duì)直接和間接刺激的反應(yīng)。對(duì)慢性阻塞性肺病(COPD)的作用：患輕中度COPD的患者，吸入布地奈德400ug，1天2次，與安慰劑相比，治療3-6個(gè)月后，可明顯改善患者的FEV1，在3年的治療中可維持這種改善。對(duì)下丘腦-垂體-腎上腺軸（HPA）功能的影響：ACTH試驗(yàn)顯示，吸入推薦劑量的布地奈德，對(duì)腎上腺功能的影響明顯低于10mg潑尼松龍。成人1日劑量高達(dá)1600ug，兒童1日劑量高達(dá)800ug，連續(xù)使用3個(gè)月，未發(fā)現(xiàn)受試者的血漿皮質(zhì)醇水平及其對(duì)ACTH刺激的反應(yīng)發(fā)生有臨床意義的改變。長(zhǎng)達(dá)52周的隨訪證實(shí)沒有發(fā)生HPA軸抑制。對(duì)生長(zhǎng)的影響：兒童用氣霧劑吸入布地奈德2-6年，每日劑量高達(dá)400ug，與非類固醇治療相比，無證據(jù)表明這樣用藥對(duì)兒童生長(zhǎng)發(fā)育有影響。動(dòng)物與人體研究表明，在一很大的劑量范圍內(nèi)其局部抗炎作用與全身糖皮質(zhì)激素作用之間有一優(yōu)越的比例，這是因?yàn)椴嫉啬蔚陆?jīng)全身吸收后，首次通過肝臟約85-90%被降解，且形成的代謝物的生物活性較低。檢測(cè)局部甾體激素在人體中抗炎作用的皮膚漂白試驗(yàn)中，布地奈德的強(qiáng)度是二丙酸倍氯米松的2倍左右。通過測(cè)定清晨血漿中皮質(zhì)醇的下降和對(duì)白細(xì)胞的分類計(jì)數(shù)的影響，發(fā)現(xiàn)布地奈德具有比二丙酸倍氯米松較少的全身作用。布地奈德的局部抗炎活性與全身作用的比例提高是由于其較高的糖皮質(zhì)激素受體親和力，以及較強(qiáng)的首過代謝和較短的半衰期。現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)0.8mg劑量可抑制血漿皮質(zhì)醇水平和尿液中皮質(zhì)醇的排泄，單劑量吸入3.2mg布地奈德對(duì)血漿皮質(zhì)醇水平的抑制作用與口服10mg潑尼松龍相仿。吸入布地奈德預(yù)防治療2-4周，可降低哮喘病人對(duì)直接（組胺，醋甲膽堿）和間接（運(yùn)動(dòng)）刺激產(chǎn)生的非特異性支氣管高反應(yīng)，作用強(qiáng)度與預(yù)防治療時(shí)間的長(zhǎng)短相關(guān)。
布地奈德粉吸入劑貯藏方法
保存于30攝氏度以下室溫。
市場(chǎng)上的布地奈德粉吸入劑
- 普米克都保
- 生產(chǎn)企業(yè)：AstraZeneca AB
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào)H20030583
- 包裝規(guī)格：0.1mg/吸
- 普米克都保
- 生產(chǎn)企業(yè)：AstraZeneca AB，Sweden
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào)H20080249
- 包裝規(guī)格：0.1mg/吸
- 普米克都保
- 生產(chǎn)企業(yè)：Draco Lakemedel AB
- 批準(zhǔn)字號(hào)：H20030583
- 包裝規(guī)格：0.1mg/吸
- 普米克都保
- 生產(chǎn)企業(yè)：AstraZeneca AB，Sweden
- 批準(zhǔn)字號(hào)：注冊(cè)證號(hào) H20080249
- 包裝規(guī)格：0.1mg/吸
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