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β-內(nèi)酰胺類抗生素

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β-內(nèi)酰胺類抗生素(β-lactams)系指化學(xué)結(jié)構(gòu)中具有β-內(nèi)酰胺環(huán)的一大類抗生素,包括臨床最常用的青霉素頭孢菌素,以及新發(fā)展的頭霉素類硫霉素類單環(huán)β-內(nèi)酰胺類等其他非典型β-內(nèi)酰胺類抗生素。此類抗生素具有殺菌活性強(qiáng)、毒性低、適應(yīng)癥廣及臨床療效好的優(yōu)點(diǎn)。本類藥化學(xué)結(jié)構(gòu),特別是側(cè)鏈的改變形成了許多不同抗菌譜抗菌作用以及各種臨床藥理學(xué)特性的抗生素。

β-內(nèi)酰胺類抗生素的分類

該類抗生素一般分為以下幾大類:

β-內(nèi)酰胺類抗生素制劑及用法

青霉素鉀鹽或鈉鹽(penicillin G potassium,penicillin G sodium,芐青霉素鉀或鈉)臨用前配成溶液,一般40~80萬單位/次,肌內(nèi)注射,普通感染2次/日,嚴(yán)重感染4次/日,必要時每日總量可再增大。嚴(yán)重感染時可用作靜脈滴注,但鉀鹽忌靜脈推注,滴注時亦要計算含鉀量(每60萬單位青霉素鉀鹽含鉀離子39mg),并注意滴注速度,以防血鉀過高。用量較大或病人腎功能不全時,則應(yīng)改用鈉鹽滴注。

普魯卡因青霉素(procaine benzylpenicillin)40萬單位/次,1次/日,肌內(nèi)注射,可產(chǎn)生速效及長效作用。

芐星青霉素(benzathine benzylpenicillin)成人每月~2次,兒童每月1次,60~120萬單位/次,肌內(nèi)注射。

苯唑西林鈉(oxacillin sodium,新青霉素Ⅱ)成人0.5~1.0g/次,4~6次/日,兒童50~100mg/kg/日,分~6次用。宜在飯前1小時或飯后2小時服用,以免食物干擾吸收。肌內(nèi)注射劑量同口服,靜脈滴注,成人4~6g/日,兒童50~100mg/kg/日。

氯唑西林鈉(cloxacillin sodium)成人250~500mg/次,2~4次/日;兒童30~60mg/kg/日,分~4次口服。肌內(nèi)注射劑量同口服。

雙氯西林(dicloxacillin)成人1~3g/日,兒童30~50mg/kg/日,分4次服用。

氟氯西林(flucloxacillin)成人0.125~0.25g/次,每日4次或0.5~1.0g,每日3次口服。

氨芐西林(ampicillin)成人0.25~1g/次,4次/日;兒童20~80mg/kg/日,分4次服。肌內(nèi)注射劑量同口服。靜脈注射或靜脈滴注,成人2~6g/日,兒童50~150mg/kg/日。

阿莫西林(amoxycillin)成人0.3~0.6g/次,每日~4次口服,兒童10歲以下,病情輕者0.15g/次,3次/日,口服。

匹氨西林(pivampicillin)輕、中度感染,成人1.5~2.0g/日,嚴(yán)重感染3~4g/日,兒童40~80mg/kg/日,3~4次分服。

羧芐西林(carbenicillin)肌內(nèi)注射,成人4g/日,兒童100mg/kg/日,分4次。靜脈注射或靜脈滴注用于綠膿桿菌感染,成人10~20g/日,兒童100~400mg/kg/日。

呋芐西林(furbenicillin)成人4~8g/日,兒童50~150mg/kg/日,分4次靜脈注射或靜脈滴注。

磺芐西林(sulbenicillin)成人2~4g/日,嚴(yán)重者可用8~13g/日,分次肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注,兒童40~160mg/kg/日。

替卡西林(ticarcillin)肌內(nèi)注射或靜脈注射,劑量同羧芐青霉素或磺芐青霉素。

哌拉西林(piperacillin)成人4~8g/日,兒童100~150mg/kg/日;靜脈注射,成人8~16g/日,兒童100~300mg/kg/日,皆分4次注射。

美西林(mecillinam)成人1.6~2.4g/日,兒童30~50mg/kg/日,分4次靜脈或肌內(nèi)注射。

頭孢噻吩鈉(cephalothin sodium,頭孢菌素I)成人0.5g/次,4次/日,肌內(nèi)注射;嚴(yán)重感染時每日~4g,靜脈推注或靜脈滴注。

頭孢噻啶(cephaloridine)成人0.5~1.0g/次,2~3次/日,肌內(nèi)注射,每日量不超過4g。

頭孢氨芐(cephalexin)成人1~4g/日,分~4次服。

頭孢唑啉(cefazolin)成人500mg/次,2~4次/日,肌內(nèi)注射或靜脈注射,病情嚴(yán)重或耐藥菌株,劑量可增大為3~5g/日。兒童劑量為20~100mg/日。

頭孢拉定(cefradine)成人1~4g/日,分4次服,對重癥者可靜脈注射,每日不超8g,兒童50~100mg/kg/日,分4次服。

頭孢羥氨芐(cefadroxil)成人2g/日,分2次服;兒童30~60mg/kg/日,分~3次服。

頭孢孟多(cefamandole)成人2~4g/日,兒童50~100mg/kg/日,分~4次肌內(nèi)注射。靜脈注射成人8~12g/日,兒童100~200mg/kg/日,分~4次。

頭孢呋辛(cefuroxime)肌內(nèi)注射,成人2~2.5g/日,兒童30~60mg/kg/日,分~4次。靜脈注射,成人4.5~6g/日,兒童50~100mg/kg/日,分~4次。

頭孢克洛(cefaclor)成人2~4g/日,分4次口服。

頭孢噻肟(cefotaxime)肌內(nèi)注射,成人2~6g/日,兒童50~100mg/kg/日,分~4次;靜脈注射,成人2~8g/日,兒童50~150mg/kg/日,分~4次。

頭孢曲松(ceftriaxone)肌內(nèi)注射,1g/日,溶于利多卡因注射液3.5ml中,深部注入。靜脈滴注,成人0.5~2g/日,一次溶于生理鹽水或5%葡萄糖液中,30分鐘滴完。

頭孢他定(ceftazidime)成人1.5~6g/日,兒童50~100mg/kg/日,分3次靜脈注射,快速靜脈滴注或肌內(nèi)注射,后者一般溶于1%利多卡因0.5ml,深部注入。

頭孢哌酮(cefoperazone)成人2~4g/日,兒童50~150mg/kg/日,分~3次靜脈滴注,推注或肌內(nèi)注射。

頭孢西丁(cefoxitin)成人3~8g/日,分~4次,兒童45~120mg/kg/日,分~6次靜脈滴注,也可肌內(nèi)注射。

拉氧頭孢(latamoxef)成人1~2g/日,分2次靜脈注射,靜脈滴注或肌內(nèi)注射,重癥者4g/日或更高劑量。兒童40~80mg/kg/日,嚴(yán)重者可增至150mg/kg/日,分~4次注射。

亞胺培南(imipenem)成人1~2g/日,分4次靜脈注射,應(yīng)與去氫肽酶抑制劑合用,如泰寧。

氨曲南(aztreonam) 成人1.5~6g/日,分3次,肌內(nèi)注射,靜脈注射或靜脈滴注(藥物加入100ml生理鹽水中,于30分鐘內(nèi)滴完)。

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