A+醫(yī)學(xué)百科 >> 注射用鹽酸尼卡地平

【成份】鹽酸尼卡地平注射液。

【性狀】本品為淡黃色的澄明液體。

【作用類別】

【藥理毒理】本品抑制心肌與血管平滑肌的跨膜鈣離子內(nèi)流而不改變血鈣濃度，其作用在血管平滑肌勝于在心肌，故其血管選擇性較強(qiáng)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中本品選擇性擴(kuò)張冠狀血管平滑肌，此作用產(chǎn)生時(shí)的血藥濃度不產(chǎn)生負(fù)性肌力作用(心肌)，對(duì)心律及心收縮力的影響極小。在人體，本品降低周圍血管阻力，此作用在高血壓患者大于正常血壓者，降壓時(shí)會(huì)有反射性心率加快。本品使心臟射血分?jǐn)?shù)及心排血量增多，而左室舒張末壓改變不多。能降低心肌耗氧量及總外周阻力，也可增加冠脈側(cè)枝循環(huán)，使冠狀血流增加。本品為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可阻滯鈣離子流入血管平滑肌細(xì)胞內(nèi)，從而擴(kuò)張血管，使血壓下降。

【藥代動(dòng)力學(xué)】據(jù)資料報(bào)道，健康男性成年人，按0.01～0.02mg/kg鹽酸尼卡地平靜脈給予后，消除半衰期為50～63分鐘。尿內(nèi)主要代謝物為M-11結(jié)合物。本品的血漿蛋白結(jié)合率約90%左右。

【適應(yīng)癥】手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置；高血壓性急癥。

【用法和用量】1.手術(shù)時(shí)異常高血壓的急救處置；本品用生理鹽水或5%葡萄糖注射液稀釋后，以鹽酸尼卡地平計(jì)，0.01～0.02%（1ml中的含量為0.1～0.2mg）的溶液進(jìn)行靜脈滴注。這時(shí)，以1分鐘2～10μg/kg（體重）的滴注速度開始給予，將血壓降到目的值后，邊監(jiān)測(cè)血壓邊調(diào)節(jié)滴注速度。如有必要迅速降低血壓時(shí)，則將本品以鹽酸尼卡地平計(jì)，10～30μg/kg（體重）的劑量進(jìn)行靜脈給予。2.高血壓性緊急癥本品用生理或5%葡萄糖注射稀釋后，以鹽酸尼卡地平計(jì)，0.01～0.02%（1ml中的含量為0.1～0.2mg）的溶液進(jìn)行靜脈滴注。這時(shí)，以1分鐘0.5～6μg/kg（體重）的滴注速度速度給予。從1分鐘0.5μg/kg（體重）開始，將血壓降到目的值后，邊監(jiān)測(cè)血壓邊調(diào)節(jié)滴注速度。

【不良反應(yīng)】1.循環(huán)系統(tǒng)有時(shí)會(huì)出現(xiàn)心動(dòng)過速、心慌、面赤、全身不適感、心電圖變化。2.肝臟有時(shí)會(huì)出現(xiàn)肝功能障礙（GOT、GPT等的上升）。3.腎臟有時(shí)BUN、肌酐會(huì)上升。4.消化系統(tǒng)有時(shí)回出現(xiàn)惡心。5.其他有時(shí)會(huì)出現(xiàn)血氧過少、頭痛、體溫上升、尿量減少、血液總膽固醇下降。

【禁忌】1.顱內(nèi)出血的，估計(jì)尚未完全止血的病人。2.腦中風(fēng)的急性期顱內(nèi)壓增高病人。3.對(duì)鹽酸尼卡地平有過敏史者。

【注意事項(xiàng)】1.本品作用因人而異，因此應(yīng)充分監(jiān)測(cè)血壓、心搏率等情形下慎重用藥。2.因本品給予過多引起明顯低血壓時(shí)，應(yīng)中止給予。此外，如想迅速恢復(fù)血壓，應(yīng)投與升壓制（正腎上腺素）3.對(duì)高血壓性急癥，經(jīng)投與本品，血壓達(dá)到目標(biāo)后，仍然繼續(xù)進(jìn)行降壓治療，且有可能時(shí)應(yīng)改為口服。4.高血壓急癥在停止使用本品后血壓有時(shí)會(huì)重新上升，因此應(yīng)逐漸減量，停藥后仍應(yīng)細(xì)心觀察血壓。此外，改為口服時(shí)，也應(yīng)注意血壓再次上升。5.長(zhǎng)期使用本品若注射部位出現(xiàn)疼痛或發(fā)紅時(shí)，應(yīng)改變注射部位。6.有肝、腎功能障礙的患者或主動(dòng)脈瓣狹窄癥進(jìn)展的患者慎用。7.孕婦必須在認(rèn)真權(quán)衡利弊后慎用。哺乳期婦女避免使用，如需應(yīng)用本品，應(yīng)停止哺乳。8.老年人用藥時(shí)，應(yīng)從低劑量開始（如0.5μg/kg/分），仔細(xì)觀察病情，慎重給予。本品對(duì)小兒的安全性尚未確立。9.與下列藥物合用時(shí)應(yīng)慎重：（1）降血壓藥（會(huì)加劇降血壓藥的效果）；（2）β-阻滯劑（充血性心力衰竭患者有時(shí)會(huì)呈陰性變力作用）；（3）西米地丁會(huì)使本品的血藥濃度上升；（4）地高辛（會(huì)使地高辛的血藥濃度升高）；（6）芬太尼麻醉（與β-阻滯劑合用時(shí)，有時(shí)會(huì)出現(xiàn)低血壓）（6）環(huán)胞素（會(huì)使環(huán)胞素的血藥濃度上升）；（7）苯妥英鈉（會(huì)使苯妥英鈉的血藥濃度上升，引起神經(jīng)性中毒癥狀）；（8）硝苯呋海因（有報(bào)告指出，使用其他鈣拮抗劑的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，觀察到心室纖維性顫動(dòng)）；（9）硝酸甘油（有報(bào)告指出，出現(xiàn)過房室性傳導(dǎo)阻滯）；（10）本品對(duì)光不穩(wěn)定，使用時(shí)應(yīng)避免陽光直射。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦必須在認(rèn)真權(quán)衡利弊后慎用。哺乳期婦女避免使用，如需應(yīng)用本品，應(yīng)停止哺乳。

【兒童用藥】本品對(duì)小兒的安全性尚未確立。

【老年患者用藥】 老年人用藥時(shí)，應(yīng)從低劑量開始（如0.5μg/kg/分），仔細(xì)觀察病情，慎重給予。

【藥物相互作用】 1.降血壓藥（會(huì)加劇降血壓藥的效果）；2.β-阻滯劑（充血性心力衰竭患者有時(shí)會(huì)呈陰性變力作用）；3.西米地丁會(huì)使本品的血藥濃度上升；4.地高辛（會(huì)使地高辛的血藥濃度升高）；5.芬太尼麻醉（與β-阻滯劑合用時(shí)，有時(shí)會(huì)出現(xiàn)低血壓）。6.環(huán)胞素（會(huì)使環(huán)胞素的血藥濃度上升）。7.苯妥英鈉（會(huì)使苯妥英鈉的血藥濃度上升，引起神經(jīng)性中毒癥狀）；8.硝苯呋海因（有報(bào)告指出，使用其他鈣拮抗劑的動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，觀察到心室纖維性顫動(dòng)）；9.硝酸甘油（有報(bào)告指出，出現(xiàn)過房室性傳導(dǎo)阻滯）。

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