鹽酸伐昔洛韋分散片

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【藥品名稱】

通用名：鹽酸伐昔洛韋分散片

英文名：Valaciclovir Hydrochloride Dispersible Tablets

漢語拼音：Yansuan Faxiluowei Fensanpian

商品名：

本品主要成份為鹽酸伐昔洛韋，其化學名為L-纈氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1，6-二氫-9H-嘌呤-9-基）甲氧基]乙基酯鹽酸鹽。

其結構式為：

分子式：C13H20N6O4.HCL

分子量：360.80

【性狀】

本品為白色或類白色片；氣芳香，味甜。

【藥理毒理】

藥理作用

伐昔洛韋是一特異性皰疹病毒抑制劑，為阿昔洛韋（嘌呤核苷類似物）的L-纈氨酸酯。伐昔洛韋在體內可能是通過伐昔洛韋水解酶迅速幾乎完全轉化為阿昔洛韋和纈氨酸。阿昔洛韋在體外具有抑制單純皰疹病毒（HSV）Ⅰ型和Ⅱ型、水痘帶狀皰疹病毒（VZV）、巨細胞病毒（CMV）、Epstein-Barr病毒（EBV）和人類皰疹病毒6（HHV－6）的作用。

當阿昔洛韋經磷酸化形成有活性的三磷酸鹽形式后，能夠抑制皰疹病毒DNA的合成。磷酸化的第一步需要病毒特異性酶的活性。對HSV,VZV,和EBV，該酶為病毒胸苷激酶（TK），它僅存在于被病毒感染的細胞內。巨細胞病毒磷酸化的選擇性，至少部分是通過磷酸轉移酶基因產物UL97來實現。因此，阿昔洛韋的選擇性與病毒的特異性酶的活化有關。進一步的磷酸化過程是通過細胞激酶來完成（從單磷酸鹽轉化為三磷酸鹽）。阿昔洛韋三磷酸鹽完全抑制病毒DNA多聚酶并滲入到DNA鏈中導致強制性鏈中止，中斷DNA合成，從而阻止病毒復制。

對單獨接受阿昔洛韋治療或預防患者的大量臨床監測表明，在免疫功能健全的患者中罕見病毒對阿昔洛韋的敏感性降低；這種情況僅在嚴重免疫抑制的病人，如實體器官和骨髓移植患者、病人接受抗腫瘤化療以及人類免疫缺陷病毒（HIV）感染者中偶見。

毒理研究

遺傳毒性：伐昔洛韋的Ames試驗、人淋巴細胞體外細胞遺傳學試驗、大鼠細胞遺傳學試驗和未代謝活化條件下的小鼠淋巴瘤細胞試驗結果均為陰性，而有代謝活化的小鼠淋巴瘤細胞試驗中伐昔洛韋出現輕微致突變性。

【藥代動力學】

文獻資料：本藥口服后迅速吸收轉化為阿昔洛韋，血中阿昔洛韋達峰時間為0.88～1.75小時。口服生物利用度為67±13%，是阿昔洛韋的3～5倍。本藥進入體內后可分布至多種組織中，其中胃、小腸、腎、肝、淋巴結和皮膚組織中濃度最高，腦組織的濃度最低。本藥在體內全部轉化為阿昔洛韋，代謝物主要從尿中排除，其中阿昔洛韋占46％～59%，8-羥基-9-鳥嘌呤占25％～30%，9-羥基甲氧基甲基鳥嘌呤占11％～12%。阿昔洛韋原形為單相消除，血消除半衰期(t1/2β)為2.86±0.39小時。

【適應癥】

用于治療水痘帶狀皰疹及Ⅰ型、Ⅱ型單純皰疹病毒感染，包括初發和復發的生殖器皰疹病毒感染。

【用法用量】

口服，1次g，一日2次，飯前空腹服用。帶狀皰疹連續服藥10日。單純皰疹連續服藥7日。

【不良反應】

偶有頭暈、頭痛、關節痛、惡心、嘔吐、腹瀉、胃部不適、食欲減退、口渴、白細胞下降、蛋白尿及尿素氮輕度升高、皮膚瘙癢等，長程給藥偶見痤瘡、失眠、月經紊亂。