A+醫(yī)學(xué)百科 >> 膽堿受體

膽堿受體包括兩種：毒蕈堿型受體（M受體），產(chǎn)生副交感神經(jīng)興奮效應(yīng)，既心臟活動(dòng)抑制，支氣管胃腸平滑肌和膀胱逼尿肌收縮，消化腺分泌增加，瞳孔縮小等。阿托品為毒蕈堿受體阻斷劑。煙堿型受體（N受體），N1位于神經(jīng)節(jié)突觸后膜，可引起自主神經(jīng)節(jié)的節(jié)后神經(jīng)元興奮，N2受體位于骨骼肌終板膜，可引起運(yùn)動(dòng)終板電位，導(dǎo)致骨骼肌興奮。六烴季胺主要阻斷N1受體功能，筒箭毒堿阻斷N2受體功能。

M膽堿受體的亞型和分布

1．M膽堿受體的藥理學(xué)分型

M膽堿受體的識(shí)別位點(diǎn)在各亞型間是相當(dāng)保守的，雖然目前已得到多種對(duì)M膽堿受體有選擇性的阻斷劑，但仍未發(fā)現(xiàn)僅對(duì)一種受體亞型具有高選擇性的阻斷劑。常用的M膽堿受體亞型的選擇性阻斷劑如下：

M1膽堿受體 親和力最高的是MT17，它是近年發(fā)現(xiàn)的含于非洲綠毒蛇蛇毒中的一種毒素。其它尚有4-DAMP，tripitramine，哌侖西平等。

M2膽堿受體 親和力最高的是tripitramine。其他尚有AFDX384, himbacine和4-DAMP。　

M3膽堿受體 親和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。外分泌腺、平滑肌、血管內(nèi)皮、腦和自主神經(jīng)節(jié)。

M4膽堿受體 親和力最高的是MT3。其他尚有4-DAMP, himbacine和AFDX384。

M5膽堿受體 親和力最高的是4-DAMP。其他尚有darifenacin。

2．M膽堿受體的分子生物學(xué)分型

隨著分子生物學(xué)克隆技術(shù)的發(fā)展，通過(guò)對(duì)克隆到的M受體cDNAs轉(zhuǎn)錄成不同的氨基酸序列的分析，發(fā)現(xiàn)至少存在五種不同基因編碼的M受體亞型，分別命名為m1、m2、m3、m4、m5受體，較為公認(rèn)的是M1、M2、和M3三種亞型。

3．M膽堿受體亞型的分布

M1膽堿受體 主要分布在胃壁細(xì)胞、神經(jīng)節(jié)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)。

M2膽堿受體 主要分布于心臟、腦、自主神經(jīng)節(jié)和平滑肌。

M3膽堿受體 主要分布于外分泌腺、平滑肌、血管內(nèi)皮、腦和自主神經(jīng)節(jié)。

N膽堿受體及其分布

N受體根據(jù)分布的不同，分為N1、N2兩種。兩者都是配體門控型陽(yáng)離子通道，當(dāng)Ach與N受體結(jié)合后，N受體空間構(gòu)象發(fā)生改變，通道開(kāi)放，發(fā)生局部去極化。導(dǎo)尿管去極化水平達(dá)到鈉通道開(kāi)放閾值時(shí)，鈉通道開(kāi)放，引發(fā)動(dòng)作電位。具有N2受體的骨骼肌細(xì)胞表現(xiàn)為細(xì)胞外鈣內(nèi)流和細(xì)胞內(nèi)鈣釋放，肌肉收縮；具有N1受體的神經(jīng)節(jié)次一級(jí)神經(jīng)元表現(xiàn)為興奮的繼續(xù)傳遞。

N1受體分布于神經(jīng)節(jié)。

N2受體分布于神經(jīng)肌肉接頭（骨骼肌細(xì)胞膜）。

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