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艾汀

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艾汀ActIns(鹽酸吡格列酮片,pioglitazone hydrochloride tablet) 是最新的噻唑烷二酮(thiazolidinedione, TZD)類口服降糖藥,可有效降低患者的胰島素抵抗。 

艾汀不僅療效全面,能同時(shí)改善血糖血脂,而且服用方便,使用安全,是降低胰島素抵抗、全面改善2型糖尿病病情控制的最佳選擇。

藥效學(xué):艾汀與現(xiàn)有的磺脲類、雙胍類、α-糖苷酶抑制劑、餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑不同,它不刺激胰島素分泌,而是通過作用于過氧化物酶增殖體激活受體γ(peroxisome proliferator-activated receptor-gamma ,PPARγ),調(diào)控很多胰島素反應(yīng)性基因轉(zhuǎn)錄,增強(qiáng)脂肪、肌肉肝臟組織對(duì)胰島素的敏感性,并抑制肝臟內(nèi)的糖異生,最終降低胰島素抵抗(Insulin Resistance,IR)。

藥代動(dòng)力學(xué):在體內(nèi),艾汀的多個(gè)代謝產(chǎn)物也具有良好的藥理活性,使總吡格列酮血清半衰期長達(dá)16-24小時(shí),保證每天一次口服給藥即可獲得理想的血藥濃度。而且實(shí)驗(yàn)證實(shí),餐后服藥不影響藥物吸收。這就保證艾汀擁有最佳的藥物依從性,確保療效實(shí)現(xiàn)。另外,艾汀主要通過膽道排出體外,即便重度腎功能不全肌酐清除率<30ml/分)的患者,使用中也無須調(diào)整劑量。

臨床療效:國內(nèi)外多個(gè)隨機(jī)、雙盲安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)證實(shí),艾汀治療不僅可以長期、穩(wěn)定地降低2型糖尿病患者的空腹及餐后血糖,還能改善患者血脂,更可以降低胰島素抵抗、增強(qiáng)胰島素敏感性、降低血胰島素濃度,從而全面改善患者糖尿病控制。

不良反應(yīng):在中國糖尿病患者參加的隨機(jī)、雙盲、安慰劑對(duì)照的臨床試驗(yàn)中,與對(duì)照組相比,艾汀組有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著性差異的不良事件僅有低血糖一項(xiàng),且僅為輕度;各項(xiàng)實(shí)驗(yàn)室檢查指標(biāo)中,僅貧血一項(xiàng),且僅為輕度,無臨床意義。

劑量與用法:艾汀應(yīng)口服,每日一次,空腹和餐后服藥均可。單藥或聯(lián)合用藥均可從15mg Qd或30mg Qd開始,視病情控制可逐漸加量,直至45mg Qd。

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