諾雷得
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諾雷得 緩釋植入劑 Zoladex
諾雷得(醋酸戈舍瑞林)是一種注射用的促黃體生成素釋放激素類似物(LHRHa)。它可以抑制性激素的分泌(睪丸酮和雌二醇) ，從而使激素敏感性腫瘤萎縮。適應(yīng)癥為：
1前列腺癌：適用于可用激素治療的前列腺癌。
2乳腺癌：適用于可用激素治療的絕經(jīng)前期及圍絕經(jīng)期婦女的乳腺癌。
3子宮內(nèi)膜異位癥：緩解癥狀包括減輕疼痛并減少子宮內(nèi)膜損傷的大小和數(shù)目。
諾雷得是一種長(zhǎng)效的激素制劑，作用時(shí)間可維持1個(gè)月。諾雷得1990年在全球首次上市，1996年在中國(guó)上市，目前的銷量在LHRHa制劑中世界排名第二。
藥品名稱： 諾雷得（Zoladex）
生產(chǎn)廠家： 英國(guó)阿斯利康制藥公司（原英國(guó)捷利康有限公司 ）
藥品規(guī)格： 3.6mg/支
通用名：醋酸戈舍瑞林 Goserelin acetate
藥物分類：其它與激素相關(guān)的藥物抗腫瘤藥
制造商：阿斯利康
性狀
諾雷得為無(wú)菌、白色或乳白色圓柱形，含醋酸戈舍瑞林(相當(dāng)于3.6毫克的戈舍瑞林)散布在可生物降解的乳酸一乙醇酸交酯共聚物中，供注射器單一劑量給藥?！ ?/p>
藥理作用
本藥是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物，長(zhǎng)期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌，從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降，停藥后這一作用是可逆的。
男性病人在第一次用藥之后21日左右，睪酮濃度可降低到去勢(shì)后的水平，在每28天用藥1次的治療過程中，睪酮濃度一直保持在去勢(shì)后的濃度范圍內(nèi)。這種睪酮抑制作用可使大多數(shù)病人的前列腺腫瘤消退，癥狀改善。
女性患者在初次用藥后21日左右，血清雌二醇濃度受到抑制，并在以后每28天的治療中維持在絕經(jīng)后水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌，子宮內(nèi)膜異位癥相關(guān)?！ ?/p>
藥代動(dòng)力學(xué)
本藥具有幾乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植劑，可保持有效血藥濃度，而無(wú)組織蓄積。諾雷德的蛋白結(jié)合能力較差，在腎功能正常的情況下，血漿清除半衰期為2-4小時(shí)，腎功能不全病人的半衰期將會(huì)延長(zhǎng)，但對(duì)于每月都使用埋植劑的患者來(lái)說(shuō)，這影響非常小，故沒有必要改變這些病人的用量。在肝功能不全的病人中，藥代動(dòng)力學(xué)無(wú)明顯的變化?！ ?/p>
毒理研究
在長(zhǎng)期重復(fù)使用諾雷德的雄性鼠中，曾觀察到良性腦垂體腫瘤的發(fā)病率上升，這一事實(shí)與以前已觀察到的行外科去勢(shì)后的大鼠的情形相似，但尚未發(fā)現(xiàn)與人體使用的經(jīng)驗(yàn)有任何關(guān)聯(lián)。在小鼠實(shí)驗(yàn)中，長(zhǎng)期重復(fù)使用數(shù)倍于人類常用劑量的諾雷德后，可發(fā)現(xiàn)胰島細(xì)胞及幽門部胃粘膜細(xì)胞增生。這些事實(shí)與臨床的關(guān)系尚不清楚?！ ?/p>
適應(yīng)癥
可用激素治療的前列腺癌及絕經(jīng)前及圍絕經(jīng)期的乳腺癌。也可用于子宮內(nèi)膜異位癥的治療，如緩解疼痛并減少子宮內(nèi)膜損傷?！ ?/p>
用法用量
成人3.6 mg的注射埋植劑，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。肝、腎功能不全者或老年病人不必調(diào)整劑量。子宮內(nèi)膜異位癥病人的療程為6個(gè)月?！ ?/p>
不良反應(yīng)
曾有報(bào)道出現(xiàn)皮疹，常不需中斷治療即可恢復(fù)。偶見皮下注射部位的輕度腫脹。男性病人可見潮紅及性欲減退，偶見乳房腫脹和硬結(jié)。前列腺癌病人用藥初期可見暫時(shí)性骨骼疼痛加劇，可行對(duì)癥治療。個(gè)別病例可見尿道梗阻和脊髓壓迫。女性病人可見潮紅，出汗及性欲減退，一般不需停藥。也可見頭痛及情緒變化如抑郁。曾見陰道干燥及乳房體積改變。乳腺癌的病人，用藥初期會(huì)有癥狀加劇。極少數(shù)患子宮內(nèi)膜異位癥的病人，使用促黃體生成素釋放激素類似物后發(fā)生停經(jīng)，而停藥后月經(jīng)不再來(lái)潮?！ ?/p>
禁忌癥
已知對(duì)促黃體生成素釋放激素類似物過敏的病人，妊娠及哺乳婦女不可使用本品?！ ?/p>
警告 注意事項(xiàng)
容易發(fā)生尿道梗阻或脊髓壓迫的男性病人慎用，而且在治療的第1個(gè)月應(yīng)密切監(jiān)護(hù)病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓壓迫或腎功不全發(fā)生并惡化，應(yīng)行適當(dāng)?shù)闹委?。婦女使用促黃體生成素釋放激素激動(dòng)劑，可引起骨骼礦物質(zhì)密度下降，現(xiàn)有的資料表明，使用本藥6個(gè)月后，椎骨礦物質(zhì)密度平均下降4.6%，在停止治療后6個(gè)月，可逐步恢復(fù)到與基線相比平均下降2.6%的數(shù)值?；?a href="/w/%E4%BB%A3%E8%B0%A2" title="代謝">代謝性骨骼疾病的婦女應(yīng)慎用本藥。至今尚沒有關(guān)于使用諾雷德超過6個(gè)月，治療子宮內(nèi)膜異位癥的臨床資料。
孕婦及哺乳期婦女用藥 雖然動(dòng)物生殖毒理學(xué)沒有致畸胎的跡象，但在理論上認(rèn)為，妊娠期間使用促黃體生成素釋放激素激動(dòng)劑，可導(dǎo)致流產(chǎn)或胎兒異常，有可能懷孕的婦女在用藥前應(yīng)作詳細(xì)檢查以排除妊娠的可能。用藥期間應(yīng)采用非激素避孕措施?！ ?/p>
兒童用藥
老年患者用藥 藥物相互作用 藥物過量 沒有在人類進(jìn)行過量用藥的試驗(yàn)。動(dòng)物試驗(yàn)表明使用高劑量的諾雷德時(shí)，除對(duì)性激素濃度和生殖道預(yù)想的作用外，無(wú)其它影響。如過量用藥，應(yīng)行對(duì)癥治療?！ ?/p>
貯藏/有效期
儲(chǔ)存在25°C以下。36個(gè)月。
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