諾雷得
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諾雷得 緩釋植入劑 Zoladex
諾雷得(醋酸戈舍瑞林)是一種注射用的促黃體生成素釋放激素類似物(LHRHa)。它可以抑制性激素的分泌(睪丸酮和雌二醇) ，從而使激素敏感性腫瘤萎縮。適應癥為：
1前列腺癌：適用于可用激素治療的前列腺癌。
2乳腺癌：適用于可用激素治療的絕經前期及圍絕經期婦女的乳腺癌。
3子宮內膜異位癥：緩解癥狀包括減輕疼痛并減少子宮內膜損傷的大小和數目。
諾雷得是一種長效的激素制劑，作用時間可維持1個月。諾雷得1990年在全球首次上市，1996年在中國上市，目前的銷量在LHRHa制劑中世界排名第二。
藥品名稱： 諾雷得（Zoladex）
生產廠家： 英國阿斯利康制藥公司（原英國捷利康有限公司 ）
藥品規格： 3.6mg/支
通用名：醋酸戈舍瑞林 Goserelin acetate
藥物分類：其它與激素相關的藥物抗腫瘤藥
制造商：阿斯利康
性狀
諾雷得為無菌、白色或乳白色圓柱形，含醋酸戈舍瑞林(相當于3.6毫克的戈舍瑞林)散布在可生物降解的乳酸一乙醇酸交酯共聚物中，供注射器單一劑量給藥。
藥理作用
本藥是一種合成的、促黃體生成素釋放激素的類似物，長期使用可抑制垂體的促黃體生成激素的分泌，從而引起男性血清睪酮和女性血清雌二醇的下降，停藥后這一作用是可逆的。
男性病人在第一次用藥之后21日左右，睪酮濃度可降低到去勢后的水平，在每28天用藥1次的治療過程中，睪酮濃度一直保持在去勢后的濃度范圍內。這種睪酮抑制作用可使大多數病人的前列腺腫瘤消退，癥狀改善。
女性患者在初次用藥后21日左右，血清雌二醇濃度受到抑制，并在以后每28天的治療中維持在絕經后水平。這種抑制與激素依賴性的乳腺癌，子宮內膜異位癥相關。
藥代動力學
本藥具有幾乎完全的生物利用度。每4周使用一注射埋植劑，可保持有效血藥濃度，而無組織蓄積。諾雷德的蛋白結合能力較差，在腎功能正常的情況下，血漿清除半衰期為2-4小時，腎功能不全病人的半衰期將會延長，但對于每月都使用埋植劑的患者來說，這影響非常小，故沒有必要改變這些病人的用量。在肝功能不全的病人中，藥代動力學無明顯的變化。
毒理研究
在長期重復使用諾雷德的雄性鼠中，曾觀察到良性腦垂體腫瘤的發病率上升，這一事實與以前已觀察到的行外科去勢后的大鼠的情形相似，但尚未發現與人體使用的經驗有任何關聯。在小鼠實驗中，長期重復使用數倍于人類常用劑量的諾雷德后，可發現胰島細胞及幽門部胃粘膜細胞增生。這些事實與臨床的關系尚不清楚。
適應癥
可用激素治療的前列腺癌及絕經前及圍絕經期的乳腺癌。也可用于子宮內膜異位癥的治療，如緩解疼痛并減少子宮內膜損傷。
用法用量
成人3.6 mg的注射埋植劑，每28日1次，作腹前壁皮下注射，如果必要可使用局部麻醉。肝、腎功能不全者或老年病人不必調整劑量。子宮內膜異位癥病人的療程為6個月。
不良反應
曾有報道出現皮疹，常不需中斷治療即可恢復。偶見皮下注射部位的輕度腫脹。男性病人可見潮紅及性欲減退，偶見乳房腫脹和硬結。前列腺癌病人用藥初期可見暫時性骨骼疼痛加劇，可行對癥治療。個別病例可見尿道梗阻和脊髓壓迫。女性病人可見潮紅，出汗及性欲減退，一般不需停藥。也可見頭痛及情緒變化如抑郁。曾見陰道干燥及乳房體積改變。乳腺癌的病人，用藥初期會有癥狀加劇。極少數患子宮內膜異位癥的病人，使用促黃體生成素釋放激素類似物后發生停經，而停藥后月經不再來潮。
禁忌癥
已知對促黃體生成素釋放激素類似物過敏的病人，妊娠及哺乳婦女不可使用本品。
警告 注意事項
容易發生尿道梗阻或脊髓壓迫的男性病人慎用，而且在治療的第1個月應密切監護病人。如果因尿道梗阻而引起脊髓壓迫或腎功不全發生并惡化，應行適當的治療。婦女使用促黃體生成素釋放激素激動劑，可引起骨骼礦物質密度下降，現有的資料表明，使用本藥6個月后，椎骨礦物質密度平均下降4.6%，在停止治療后6個月，可逐步恢復到與基線相比平均下降2.6%的數值。患代謝性骨骼疾病的婦女應慎用本藥。至今尚沒有關于使用諾雷德超過6個月，治療子宮內膜異位癥的臨床資料。
孕婦及哺乳期婦女用藥 雖然動物生殖毒理學沒有致畸胎的跡象，但在理論上認為，妊娠期間使用促黃體生成素釋放激素激動劑，可導致流產或胎兒異常，有可能懷孕的婦女在用藥前應作詳細檢查以排除妊娠的可能。用藥期間應采用非激素避孕措施。
兒童用藥
老年患者用藥 藥物相互作用 藥物過量 沒有在人類進行過量用藥的試驗。動物試驗表明使用高劑量的諾雷德時，除對性激素濃度和生殖道預想的作用外，無其它影響。如過量用藥，應行對癥治療。
貯藏/有效期
儲存在25°C以下。36個月。
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