鈣三醇
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藥名簡(jiǎn)介
英文名稱：Calcitriol
中文別名：1，25-羥基維生素D3、二羥維D3、鈣化三醇、鈣三醇、三羥維D3
英文別名：1,25-Dihydroxycholecalciferol
相關(guān)介紹
藥理
本品為維生素D3的生物活性代謝物，作用較D2、D3強(qiáng)，具有腎激素作用，能與腸粘膜細(xì)胞質(zhì)的特定受體結(jié)合，并轉(zhuǎn)送到細(xì)胞核的染色體上，增加了mRNA的轉(zhuǎn)錄工作及促進(jìn)胃腸內(nèi)傳送鈣的蛋白質(zhì)的合成。促進(jìn)小腸內(nèi)鈣的吸收，調(diào)節(jié)骨質(zhì)中無(wú)機(jī)鹽的轉(zhuǎn)運(yùn)，糾正低血鈣，減輕骨與肌肉的疼痛，降低血清堿性磷酸酶和血清甲狀旁腺濃度或使之趨于正常。
藥動(dòng)學(xué)
口服吸收快，3～6h達(dá)峰值，7h后尿鈣濃度增加，生物反應(yīng)與劑量有關(guān)，半減期為3.5h。
適應(yīng)癥
適用于慢性腎功能衰竭患者的腎性骨營(yíng)養(yǎng)不良，特別是需要長(zhǎng)期血液透析的患者；用于手術(shù)后、自發(fā)性及假性甲狀旁腺功能減退、維生素D依賴性佝僂病、血磷酸鹽缺乏抗維生素D性佝僂病以及絕經(jīng)后及老年性骨質(zhì)疏松癥。
用法用量
1．口服(1)成人常用量：開(kāi)始每日口服0.00025mg，需要時(shí)每2～4周增加 0.00025mg，每日分～3次服用，最高至下列劑量。①家族性低磷血癥：每日 0.002mg。②慢性透析病人低鈣血癥：每日～0.003mg或更高。③甲狀旁腺功能低下：每日～0.0027mg。④腎性骨萎縮：隔日0.00025～0.003mg或更高。
(2)小兒常用量：每日口服0.00025mg，必要時(shí)每2～4周增加0.00025mg，最高至下列劑量。①維生素 D依賴性佝僂病，每日mg。②慢性透析病人低鈣血癥，每日～0.002mg。③甲狀旁腺功能低下，每日按體重0.00004～0.00008mg／kg。④腎性骨萎縮，每日按體重0.000014～0.000041mg/kg。
2．靜脈注射抗低鈣，開(kāi)始按體重一次～0.00005mg／kg。每周3次，必要時(shí)每2～4周增加0.00025～0.0005mg。維持量，一次～0.003mg或按體重0.00001～0.00005mg/kg，每周3次。
[制劑與規(guī)格]骨化三醇膠囊(1) 0.00025mg(2) 0.0005mg
骨化三醇注射液(1) 1ml：0.001mg(2) 1ml：0.002mg
[用法及用量]口服，根據(jù)血清鈣水平確定最適日劑量。首次每日μg，如血清鈣水平正常或略低，則隔日給予0.25μg已足夠。如果2～4周內(nèi)生化指標(biāo)及病情無(wú)明顯改善，則日劑量增至0.3μg。期間應(yīng)每周至少2次檢測(cè)血鈣濃度，隨時(shí)調(diào)整劑量。同時(shí)給予足量鈣片能使本品發(fā)揮更好療效。
[注意事項(xiàng)]
用藥期間應(yīng)經(jīng)常檢查血清鈣、磷濃度(高血鈣癥時(shí)應(yīng)逐日測(cè)定)。若血清鈣比正常值(9～11mg／100ml)超出1mg／100ml時(shí)，應(yīng)減量或停藥，并給予低鈣飲食，直到血鈣正常。然后按末次劑量減半重新給予本品。血清磷酸鹽＞ 6mg／100ml時(shí)，會(huì)出現(xiàn)軟組織鈣化，可用X片來(lái)診斷。
由于本品影響腸、胃及骨內(nèi)磷酸鹽的轉(zhuǎn)運(yùn)，同時(shí)服用磷酸鹽結(jié)合的藥物，其劑量應(yīng)根據(jù)血清磷酸鹽濃度(正常值2～5mg／100ml)加以調(diào)節(jié)。
腎功能正常患者使用本品時(shí)，應(yīng)持續(xù)服用足量的液體，以避免脫水。此類患者其慢性高鈣血癥可能合并血清肌酐的升高，通常是可逆的，但應(yīng)注意引起高鈣血癥的因素。
甲狀旁腺功能低下者，偶然會(huì)有吸收障礙，可能需加大劑量。
軟膠殼中含極少量賦形劑角黃素，有報(bào)道它與視網(wǎng)膜上黃色結(jié)晶沉積有關(guān)，特別是長(zhǎng)期服藥后。
[劑型與規(guī)格]羅鈣全膠囊：0.25μg/粒(紅色與白色)，0.5μg/粒(紅色)。
禁用慎用
見(jiàn)維生素D。
忌用于與高血鈣有關(guān)的疾病。孕婦、兒童用藥安全性尚未確立。
給藥說(shuō)明
由于本品影響腸、胃及骨內(nèi)磷酸鹽的轉(zhuǎn)運(yùn)，同時(shí)服用磷酸鹽結(jié)合的藥物，其劑量應(yīng)根據(jù)血清磷酸鹽濃度(正常值2～5mg／100ml)加以調(diào)節(jié)。
腎功能正常患者使用本品時(shí)，應(yīng)持續(xù)服用足量的液體，以避免脫水。此類患者其慢性高鈣血癥可能合并血清肌酐的升高，通常是可逆的，但應(yīng)注意引起高鈣血癥的因素。
甲狀旁腺功能低下者，偶然會(huì)有吸收障礙，可能需加大劑量。
軟膠殼中含極少量賦形劑角黃素，有報(bào)道它與視網(wǎng)膜上黃色結(jié)晶沉積有關(guān)，特別是長(zhǎng)期服藥后。
不能與維生素D類同時(shí)應(yīng)用。
不良反應(yīng)
劑量合適，一般無(wú)副作用。如用藥不當(dāng)，可引起維生素D過(guò)量的副作用，如高血鈣、食欲不振、嘔吐、腹瀉，繼之軟組織異常、多尿、蛋白尿等或鈣中毒。
相互作用
①與巴比妥類藥物或抗驚厥劑合用，因會(huì)加速本品代謝，應(yīng)增加本品劑量。②為避免引起高血鎂癥，不應(yīng)同時(shí)服用含鎂制劑。③因本品是VD3的代謝物，不能同時(shí)使用維生素D制劑及其衍生物。
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