A+醫(yī)學百科 >> 傳出神經(jīng)作用藥

傳出神經(jīng)作用藥(efferent nerve-acting drugs)，作用于植物神經(jīng)和運動神經(jīng)的藥物。植物神經(jīng)主要支配心臟、平滑肌和腺體等內(nèi)臟器官的活動，又稱內(nèi)臟神經(jīng)，分交感神經(jīng)和副交感神經(jīng)。運動神經(jīng)主要支配骨胳肌活動，又稱軀體神經(jīng)。本類藥物主要有兩大類:一是擬腎上腺素或乙酰膽堿的藥物；二是抗腎上腺或乙酰膽堿的藥物。傳出神經(jīng)按神經(jīng)沖動化學傳導物質(zhì)的不同分為膽堿能神經(jīng)（其末梢釋放乙酰膽堿）與腎上腺素能神經(jīng)(其末梢釋放去甲腎上腺素及少量的腎上腺素)。全部植物神經(jīng)節(jié)前纖維、副交感神經(jīng)的節(jié)后纖維、小部分交感神經(jīng)節(jié)后纖維和運動神經(jīng)都屬于膽堿能神經(jīng)，大多數(shù)的交感神經(jīng)節(jié)后纖維則屬于腎上腺素能神經(jīng)。能與乙酰膽堿結(jié)合的受體，稱膽堿受體，又分兩種。副交感神經(jīng)節(jié)后纖維支配的效應器上的膽堿受體，對以毒蕈堿為代表的一些藥物較為敏感，稱為毒蕈堿敏感型膽堿受體（M膽堿受體）。神經(jīng)節(jié)細胞及骨骼肌細胞上的膽堿受體，對煙堿較為敏感，稱為煙堿敏感型膽堿受體（N膽堿受體）。能與腎上腺素或去甲腎上腺素結(jié)合的受體稱腎上腺素受體。又分為α 型腎上腺素受體（α 受體）及β 型腎上腺素受體(β 受體)。β 受體又分為 β₁（見于心臟）及β₂（見于支氣管及血管平滑肌）2種。α 受體也分為2亞型：α₁ 受體僅存在于突觸前，α₂ 則在突觸前后均有。在血管，若 α₁受體興奮則血管收縮，α₁ 受體阻滯則血管擴張。α₂受體對交感神經(jīng)末梢釋放去甲腎上腺素有調(diào)節(jié)作用，α₂受體受去甲腎上腺素刺激后可反饋地抑制去甲腎上腺素的釋放，若阻斷α₂受體則作用相反。凡能引起類似膽堿能神經(jīng)興奮效果的藥物，即能激動膽堿能受體的藥物稱為擬膽堿藥；凡能引起類似腎上腺素能神經(jīng)興奮效果的藥物，即激動腎上腺素能受體的藥物，稱擬腎上腺素藥。此外，還有一些藥物，其本身雖不直接激動膽堿能受體或腎上腺素能受體，但能加強乙酰膽堿與腎上腺素的作用，也屬于擬膽堿藥和擬腎上腺素藥。阻滯膽堿能受體和腎上腺素能受體的藥物稱抗膽堿藥與抗腎上腺素藥。

目錄 1 擬膽堿藥 1.1 直接作用于膽堿受體的藥 1.2 抗膽堿酯酶藥 2 抗膽堿藥 2.1 M膽堿受體阻斷藥 2.2 N膽堿受體阻斷藥 2.3 中樞抗膽堿藥 3 擬腎上腺素藥 4 抗腎上腺素藥

擬膽堿藥

與乙酰膽堿作用相似，按作用機理不同可分為以下兩類。

直接作用于膽堿受體的藥

又分為：①完全擬膽堿藥。作用完全與乙酰膽堿相似，既作用于M膽堿受體也作用于N膽堿受體，如氨甲酰膽堿。②節(jié)后擬膽堿藥。作用只限于節(jié)后膽堿能神經(jīng)所支配的效應器內(nèi)的 M膽堿受體，如毛果蕓香堿。

抗膽堿酯酶藥

能抑制乙酰膽堿的分解酶，使之減少破壞而使乙酰膽堿累積，從而延長乙酰膽堿的作用時間，與完全擬膽堿藥相似，如毒扁豆堿及新斯的明等。本類藥物吸收后一般能使心率減慢、瞳孔縮小、血管擴張、胃腸蠕動、分泌增加，因而臨床上用于青光眼、腸麻痹和血管痙攣性疾病等。

抗膽堿藥

能與膽堿受體結(jié)合而本身不產(chǎn)生或極少產(chǎn)生擬膽堿作用，卻能妨礙膽堿能神經(jīng)遞質(zhì)或外源性擬膽堿藥與受體的結(jié)合，從而產(chǎn)生抗膽堿作用，表現(xiàn)為膽堿能神經(jīng)功能被抑制的種種效應。按照藥物所阻斷的膽堿受體和部位的不同，又可分為以下幾類。

M膽堿受體阻斷藥

以阿托品為代表，能選擇性地阻斷節(jié)后膽堿能神經(jīng)所支配效應器上的 M膽堿受體，因此能對抗乙酰膽堿和各種擬膽堿藥的毒蕈堿樣作用，表現(xiàn)為多種平滑肌松弛、心率加速、瞳孔散大等。

N膽堿受體阻斷藥

根據(jù)作用部位不同又可分為兩類：①神經(jīng)節(jié)阻斷藥。如六烴季銨、美加明等，能阻斷神經(jīng)節(jié)內(nèi)的N₁膽堿受體，表現(xiàn)為降壓，但由于不良反應較多，已極少用。②骨骼肌松弛藥。如筒箭毒堿、琥珀膽堿等。能選擇性地阻斷骨骼肌運動終板內(nèi)的N₂受體，表現(xiàn)為骨骼肌松弛，臨床上主要用作手術(shù)麻醉時的輔助用藥。

中樞抗膽堿藥

以安坦為代表，能選擇性地對抗中樞神經(jīng)系統(tǒng)黑質(zhì)紋狀體通路的興奮介質(zhì)乙酰膽堿的作用。臨床用為抗震顫麻痹的輔助用藥。

擬腎上腺素藥

激動腎上腺素能受體的藥物。是與腎上腺素化學結(jié)構(gòu)相似的胺類，其作用與交感神經(jīng)興奮效應相似，故又稱擬交感胺。其化學結(jié)構(gòu)都具有一個兒茶酚結(jié)構(gòu)，故又稱為兒茶酚胺類。本類藥物的作用是通過興奮（激動）腎上腺素α和β受體而實現(xiàn)的。根據(jù)其對各受體的選擇性，又可分為：①主要作用于α受體的擬腎上腺素藥，如去甲腎上腺素、間羥胺、甲氧胺等。②作用于α 受體和β 受體的擬腎上腺素藥，如腎上腺素、麻黃素等。③主要作用于β 受體的擬腎上腺素藥，如異丙腎上腺素及β₂受體激動劑如舒喘寧、間羥舒喘寧等。④其他，如多巴胺，既可興奮α 和β 受體，又有興奮多巴胺受體的作用。這類藥物的主要作用為收縮血管、升高血壓、散大瞳孔、舒張支氣管、弛緩胃腸肌、加速心率、加強心肌收縮力等。臨床主要用于升壓、平喘、治鼻充血等。常用的擬腎上腺素藥見表3。

抗腎上腺素藥

又稱腎上腺素受體阻滯藥。能與腎上腺素能神經(jīng)遞質(zhì)爭奪受體，阻止腎上腺素能神經(jīng)釋放的遞質(zhì)與其受體結(jié)合產(chǎn)生效應。根據(jù)與 α、β 受體結(jié)合的不同，又可分為α 腎上腺素受體阻滯藥（簡稱α 受體阻滯藥）和β腎上腺素受體阻滯藥（簡稱β受體阻滯藥）兩類。前者具有阻斷α 受體效應（如皮膚粘膜血管收縮等）的作用，后者呈現(xiàn)阻斷β 受體效應（如心率加速、支氣管平滑肌舒張等）的作用。

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