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依福地平

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依福地平(Efonidipine),各種類型高血壓癥。

本藥品被歸類到高血壓等藥品分類。

目錄

依福地平的副作用(不良反應(yīng))

可有GPT、GOTLDH、AL-P、BUN血清肌酸酐升高。有時血清膽固醇、甘油三酯、血清肌酸磷酸激酶、尿酸升高。對發(fā)生嗜酸性白細胞增多、血紅蛋白減少、血清鈉降低等癥患者,應(yīng)仔細觀察,發(fā)現(xiàn)異常應(yīng)停藥,進行適當(dāng)處置。 有時可有面部發(fā)燒、潮紅、心慌、發(fā)熱感、心動過緩胸痛等。還可有頭重、頭痛眩暈、全身倦怠、惡心嘔吐、胃部不適、腹痛便秘尿頻腫脹、步履蹣跚等。有時皮膚可出現(xiàn)皮疹瘙癢。

依福地平禁忌癥

由于本品可引起眩暈,故服用本品期間不可從事高空作業(yè)、操縱機器等有危險的工作。 妊娠或有可能妊娠及授乳的婦女、嚴重肝功能損害的患者禁用本品。動物實驗表明,本品可使新生仔體重增加受到抑制,并向母乳中轉(zhuǎn)移,還可引起GPT、GOT升高。 老年患者不宜過度降壓,應(yīng)從小劑量20mg/d)開始,密切觀察患者病情,慎重給藥,出現(xiàn)不良反應(yīng)血壓過低時,應(yīng)減量(1/2)處置。小兒使用本品的安全性尚未確定。

服用依福地平須注意的事項

由于本品可引起眩暈,故服用本品期間不可從事高空作業(yè)、操縱機器等有危險的工作。

依福地平的用法用量

注意:同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定,請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。

通常成人每日20~40mg/kg,分1~2次服,可根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減,若不能得到滿意的降壓效果,劑量可增加到每日60mg/kg。 已有因突然停用鈣拮抗劑引起癥狀惡化的報導(dǎo),故停用本品時應(yīng)仔細觀察,逐漸減量,患者不可自行停藥。

依福地平藥物相作用

本品與其它降壓藥、鈣拮抗劑并用可使作用增強。

依福地平藥理作用

本品是將氯化磷導(dǎo)入二氫吡啶類的鈣拮抗劑。具有選擇性提高二氫吡啶受體敏感性,從而持續(xù)降低血壓的作用。 對麻醉下的犬開胸,可見本品增大冠狀動脈、椎動脈血流量。并觀察到本品可降低總末梢血管阻力,增大心排血量及心搏量。觀察無麻醉的犬見本品可降低腎血管阻力及增加腎血流量。在麻醉下可觀察到本品能使自發(fā)性高血壓大鼠血壓下降,即使破壞了脊髓,也可看到血壓下降。因此,可以確認本品的降壓作用,是由于周圍血管擴張所致。對麻醉下的正常大鼠,本品可劑量依賴性地抑制由各種升壓物質(zhì)引起的血壓升高。對家兔離體的主動脈標本,本品也能抑制由各種縮血管物質(zhì)引起的血管收縮反應(yīng)。通過各種配位體結(jié)合實驗,證明本品選擇性作用于二氫吡啶的結(jié)合部位。進而通過電生理研究,提示本品對L型鈣通道具有電位依賴性的抑制。此外,本品對家兔離體主動脈標本的鈣攝取呈劑量依賴性抑制。根據(jù)這些實驗結(jié)果及化學(xué)結(jié)構(gòu),可以認為本品作用于二氫吡啶受體,由于鈣拮抗作用引起血管舒張,血壓下降。給自發(fā)高血壓大鼠(SHR)本品,可見尿量及尿中電解質(zhì)排出量增大,這種作用也可能參與一部分降低高血壓的作用。 對各種高血壓動物模型給予本品,觀察抗高血壓作用。對自發(fā)高血壓大鼠、腎性高血壓大鼠、脫氧皮質(zhì)酮-氯化鈉大鼠及腎性高血壓犬單次經(jīng)口給予本品,出現(xiàn)與同類藥物尼卡地平同樣的降壓效果,而且,本品的降壓作用比尼卡地平持續(xù)時間長。伴隨血壓下降可反射性引起心率輕度增快。將本品給予5周齡及15周齡的SHR,連續(xù)4個月,兩種SHR血壓都呈穩(wěn)定降低。而且,停藥后未出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。將本品反復(fù)給予腎性高血壓犬,可見血壓降低及心率增快。連續(xù)給藥降血壓的作用無改變,但心率增快,有逐漸減輕的傾向。將本品長期給予易發(fā)生腦血管意外的SHR,可抑制腦血管意外的發(fā)生,延長存活日數(shù)。還觀察到本品有抑制心肌肥大的效果。 本品為消旋體,鈣拮抗作用主要是S(+)體,而R(-)體的作用只有消旋體的1/20。本品代謝物與原形藥物相比,藥理作用較弱。 本品的藥理作用主要是本品原形藥物的作用。

依福地平貯藏方法

在密閉、避光容器中貯存,在制劑的原包裝中長期穩(wěn)定。

市場上的依福地平

參看

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