阿義馬林
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通用名稱：阿義馬林
英文名稱：Ajmaline
中文別名：阿馬靈、阿嗎靈、緩脈靈、西蘿芙木堿
英文別名：Aritmia、Aritmina、Arytmal、Cardiorythmic、Cartagine、Gilurytmal、Rangalin、Rauwolfine、Rimosedin、Ritmos
目錄 |
藥理
本品是從蛇根蘿芙木中提取的一種生物堿，屬 Ⅰa類抗心律失常藥。其電生理效應與奎尼丁相似。主要降低心肌細胞膜對 Na+通透性，降低 0相最大上升速率和幅度，延長 4相舒張期自動除極，減慢房室和室內(nèi)傳導，延長復極時間，對 Ca2+內(nèi)流也有一定阻滯作用，并能延長有效不應期和旁道不應期，其延長不應期的作用較奎尼丁和普魯卡因胺顯著。此外，還有輕度抗交感神經(jīng)作用。
藥動學
口服迅速吸收、但其血漿濃度下降也快、口服后20min起作用，40～60min達峰值，持續(xù)時間約 5～6h。半減期為 8h。主要在肝臟代謝成丙基阿馬林(Prajmaline)，并可有肝腸循環(huán)，66％分泌至膽汁，16％以原形從腎臟排出。
適應癥
適用于房性和室性早搏、室上性和室性心動過速、預激綜合征伴室上性心動過速等治療。對陣發(fā)性房顫和竇性心動過速效果較差。本品對房室結和房室旁道組織有很強的抑制作用，雖屬廣譜的抗心律失常藥，但主要用于治療預激綜合征伴發(fā)的心律失常。
用法用量
口服，每次 50～100mg，每日 3～4次，維持量為每日～100mg。極量 1次為 150mg，每日為 450mg。靜脈注射每次 50mg，于5～10min注完。靜脈注射時，速度不宜過快，且應嚴密注意心率和血壓，最好有心電監(jiān)護。觀察心律的變化。長期大劑量口服，應注意胃腸道癥狀。［劑型與規(guī)格］片劑：50mg/片。注射劑：50mg/2ml。
禁用慎用
1．嚴重低血壓、心動過緩、房室傳導阻滯、心肌炎、循環(huán)衰竭、妊娠早期患者禁用。
給藥說明
靜脈注射時，速度不宜過快，且應嚴密注意心率和血壓，最好有心電監(jiān)護。觀察心律的變化。長期大劑量口服，應注意胃腸道癥狀。
不良反應
最常見的不良反應有惡心、嘔吐、頭痛、胃腸道不適、納差、腹瀉、眩暈、耳鳴、發(fā)熱感和虛弱等。可逆性粒細胞減少及黃疸，而黃疸可能由于肝炎或膽汁淤積。較少見的有對光過敏、眼球震顫、復視、視蒙。偶見抽搐、呼吸抑制、精神錯亂、粒細胞缺乏癥。快速靜脈推注可致血壓下降或加重室性心律失常，甚至轉(zhuǎn)為心室顫動和心室停頓。偶可致完全性房室傳導阻滯。
過量可引起心臟阻滯、心律失常、低血壓、無力、眩暈、呼吸抑制及昏迷。
相互作用
本品具有抗腎上腺素作用，可影響腎上腺素、去甲腎上腺素、麻黃素藥效，不宜與這些藥物合用。本品與奎尼丁合用時，本品的半減期可延長 1倍。而奎尼丁的藥物動力學參數(shù)則不變。
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