阿普林定
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通用名稱：阿普林定
英文名稱：Aprindine
英文別名：Amidonal、Fibocil、Fiboran、Fibroran
【藥理】
為抗心律失常藥，并有局部麻醉作用（局麻作用較利多卡因強(qiáng)）．減慢心房、心室肌和浦氏纖維0相上升速度，減慢心房和心室的傳導(dǎo)．降低自律性。心房心室，房室結(jié)不應(yīng)期延長(zhǎng)．口服吸收良好，2小時(shí)后達(dá)最高血濃度．
［藥理作用］本品為Ⅰb類抗心律失常藥。其局部麻醉作用約為利多卡因的24倍，其電生理效應(yīng)類似利多卡因。主要縮短心肌傳導(dǎo)纖維的動(dòng)作電位時(shí)程與延長(zhǎng)不應(yīng)期，降低0相最大上升速率和4相舒張期自動(dòng)除極，減慢傳導(dǎo)速度，延長(zhǎng)心房、心室的有效不應(yīng)期、房室結(jié)的功能性不應(yīng)期和有效不應(yīng)期。阻滯旁路傳導(dǎo)，對(duì)前向阻滯較逆向阻滯更為顯著。并有輕度抑制心肌收縮力和輕度降壓作用。
口服吸收良好，口服后3h達(dá)血漿濃度峰值，生物利用度為80％～90％，表觀分布容積為3.66L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為85％～95％。主要在肝內(nèi)代謝，65％由尿中排出，35％由糞便排出。長(zhǎng)期服藥后有少量N-去乙基代謝物產(chǎn)生，具有藥理活性。半減期為13～50h(平均27.9h)，有效血藥濃度為0.5～2μg/ml。
可用于室性及房性早搏、陣發(fā)性室上性心動(dòng)過(guò)速、房顫等，對(duì)各種快速型心律失常有較好療效。
主要用于防治室性心律失常。對(duì)洋地黃中毒引起的心律失常也有效。尤適用于急件心肌梗死早期作為預(yù)防室性早搏、室性心動(dòng)過(guò)速和心室顫動(dòng)用。也適用于預(yù)激綜合征伴室上性心動(dòng)過(guò)速。對(duì)頑固性室性早搏效果顯著。由于本品不良反應(yīng)較多，且有致心律失常作用，因此，目前多作為二線的抗心律失常藥物。
【用法用量】
口服,首次100mg,后每6小時(shí)50-100mg,日最大量0.3g,第2-3天各100-150mg,分-3次服.維持量每日-100mg,分2次服.靜滴首次100-200mg,滴速2-5mg/分,30分鐘滴完,24小時(shí)總量不超過(guò)300mg.急癥可在心電監(jiān)護(hù)下增量至10-15mg/分;也可在輸液時(shí)將藥液直接注入輸液管,每次mg,于30-60秒內(nèi)注入靜脈,隔1-2分鐘注入1次,總量達(dá)200mg為止.如無(wú)效,隔1小時(shí)及6小時(shí)再各給100mg,總量不超過(guò)400mg,奏效后改口服維持.
［用法及用量］口服，每次mg，每日3次，有效后改為每次mg，每日4次，以后改為25mg，每日3次，再改為每次mg，每日～2次維持。
靜脈推注，每次～50mg。靜脈滴注，以200mg加于5％葡萄糖液500ml中，按2mg／min的速度滴注。
服藥前應(yīng)詳細(xì)詢問(wèn)病史，應(yīng)注意有無(wú)黃疸或癲癇史。如有這些病史宜慎用。
服藥期間應(yīng)同時(shí)口服地西泮與維生素B6，以防止癲癇樣抽搐發(fā)作。如有癲癇發(fā)作，立即肌注地西泮，同時(shí)減量服用。
［劑型與規(guī)格］片劑：25mg／片，50mg／片。注射劑：100mg/10ml。
【禁用慎用】
癲癇患者忌用.老年,巴金森氏病,肝腎功能不全者慎用.
竇性心動(dòng)過(guò)緩、Ⅱ或Ⅲ度房室傳導(dǎo)阻滯、嚴(yán)重的室內(nèi)傳導(dǎo)障礙、束支傳導(dǎo)阻滯、重癥癲癇、黃疸和白細(xì)胞減少者禁用。心力衰竭者為相對(duì)禁忌。
有黃疸或癲癇史宜慎用。
【給藥說(shuō)明】
服藥前應(yīng)詳細(xì)詢問(wèn)病史，應(yīng)注意有無(wú)黃疸或癲癇史。如有這些病史宜慎用。
服藥期間應(yīng)同時(shí)口服地西泮與維生素B6，以防止癲癇樣抽搐發(fā)作。如有癲癇發(fā)作，立即肌注地西泮，同時(shí)減量服用。
【不良反應(yīng)】
眩暈,肌肉震顫,共濟(jì)失調(diào),精神失常或錯(cuò)亂,癲癇樣抽搐,胃腸道反應(yīng).輕度或暫時(shí)性粒細(xì)胞減少.個(gè)別病例有黃疸,轉(zhuǎn)氨酶升高.心動(dòng)過(guò)緩,房室傳導(dǎo)阻滯。
本品的治療劑量與中毒劑量相當(dāng)接近，副作用相當(dāng)多見(jiàn)。如惡心、嘔吐、腹瀉等胃腸道癥狀。當(dāng)血漿濃度在2μg/ml時(shí)，可出現(xiàn)頭暈，神經(jīng)過(guò)敏，記憶障礙等。當(dāng)血藥濃度在3μg/ml時(shí)，可出現(xiàn)共濟(jì)失調(diào)、顫抖、復(fù)視、幻覺(jué)、癲癇發(fā)作等。此外，還可引起膽汁淤滯性黃疸和粒細(xì)胞缺乏癥，據(jù)認(rèn)為系特異質(zhì)反應(yīng)所致。也可見(jiàn)暫時(shí)性肝功能減退。
【相互作用】
本品易致腦部副作用，因此，不宜與麻醉藥或中樞抑制藥合用。也不宜與利多卡因同用，因可能引起驚厥。 服藥期間盡量避免與鉀和鎂同時(shí)服用。
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