非洛地平
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本藥品被歸類到心絞痛等藥品分類。
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非洛地平的副作用（不良反應(yīng)）
少數(shù)患者可引起面部潮紅、心悸、頭昏和疲乏。還可出現(xiàn)由于毛細(xì)血管擴(kuò)張引起的踝部水腫。有報道發(fā)現(xiàn)伴有牙齦炎或牙周炎的患者，用藥后可能會引起輕微的牙齦腫大。 象其他血管擴(kuò)張劑一樣，非洛地平緩釋片可能在某些患者中引起面部潮紅、心悸、頭昏和疲乏。大多數(shù)反應(yīng)是與劑量相關(guān)的往往出現(xiàn)在開始用藥或增加劑量時，這種不良反應(yīng)常常是生態(tài)圈的，并隨著時間的推移而逐漸消失。與其他雙氫吡啶類鈣拮抗劑一樣，此藥可能引起劑量相關(guān)的（因前毛細(xì)血管擴(kuò)張）踝部水腫。還有報道發(fā)現(xiàn)伴有牙齦炎或牙周炎的患者，用藥后可能會引起輕微的牙齦腫大，但可以通過牙科保健加以避免或逆轉(zhuǎn)。皮膚反應(yīng)如皮疹和瘙癢亦有報道。
1.常見（>＝1%）：神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛；皮膚：潮紅；血管：周圍性水腫；
2.少見（>＝1‰，<1%）：心血管系統(tǒng)：心動過速，心悸；神經(jīng)系統(tǒng)：眩暈，感覺異常；消化系統(tǒng)：惡心，腹痛；皮膚：皮疹，瘙癢；一般情況：疲勞。
3.罕見（<1‰，>＝1/10000）：心血管系統(tǒng)：暈厥；消化系統(tǒng)：嘔吐；肌肉骨骼：關(guān)節(jié)痛，肌痛；精神病學(xué)：陽痿/性功能障礙；皮膚：蕁麻疹。
4.非常罕見（<1/10000） 消化系統(tǒng)：齒齦增生，牙齦炎；肝臟：肝藥酶增加；皮膚：光敏反應(yīng)、白細(xì)胞分裂性血管炎；泌尿系統(tǒng)：尿頻；一般情況：過敏反應(yīng)如：血管水腫、發(fā)熱。
非洛地平禁忌癥
妊娠(包括早期妊娠)及對本品過敏者。對非洛地平及本品中任一成份過敏者，失代償性心衰、急性心肌梗死、非穩(wěn)定性型心絞痛患者及妊娠婦女。
服用非洛地平須注意的事項
1．與其他血管擴(kuò)張劑相似，非洛地平在極少數(shù)患者中可能會引起顯著的低血壓，這在易感個體可能會引起心肌缺血，低血壓患者慎用。
2．臨床試驗表明，劑量超過一日10毫克可增加降壓作用，但同時增加周圍性水腫和其他血管擴(kuò)張不良事件的發(fā)生率。
3．肝功能損害的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會升高，因此建議起始劑量用2.5mg，一天一次。這些患者在調(diào)整劑量時應(yīng)注意監(jiān)測血壓。腎功能不全患者一般不需要調(diào)整建議劑量。
4． 準(zhǔn)備懷孕的婦女應(yīng)停止使用。本品應(yīng)空腹口服或食用少量清淡飲食，應(yīng)整片吞服勿咬碎或咀嚼。保持良好的口腔衛(wèi)生可減少牙齦增生的發(fā)生率和嚴(yán)重性。
5 懷孕期間不能使用非洛地平。雖然在乳汁中可檢出非洛地平，但哺乳期的母親使用治療劑量的非洛地平對嬰兒無影響。6 65歲以上的患者，非洛地平的血漿清除率下降，血藥濃度會升高，因此建議起始劑量用2.5毫克，一日一次。這些患者在調(diào)整劑量時應(yīng)注意監(jiān)測血壓。
非洛地平的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
劑量應(yīng)個體化、建議以2.5mg，每日一次作為開始治療劑量，常用維持量為5或10mg每日一次，必要時劑量可進(jìn)一步增加，或加用其他降壓藥。服藥應(yīng)早晨用水吞服。口服，劑量應(yīng)個體化。服藥應(yīng)在早晨，用水吞服，藥片不能掰、壓或嚼碎。
1． 治療高血壓：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。可根據(jù)患者反應(yīng)將劑量減少或增加，或加用其他降壓藥。劑量調(diào)整間隔一般不少于2周。
2． 治療心絞痛：建議以5毫克一日一次作為開始治療劑量，常用維持劑量為5或10毫克，一日一次。
非洛地平藥物相作用
1．同時使用某些干擾細(xì)胞色素P450 3A4酶系統(tǒng)的藥物，可影響二氫吡啶類鈣拮抗劑如非洛地平的血藥濃度。肝藥酶抑制劑（如西咪替丁、紅霉素、伊曲康唑、酮康唑和某些存在于葡萄柚汁中的黃桐類化合物）可引起非洛地平的血藥濃度升高。肝藥酶誘導(dǎo)劑（如苯妥英、卡馬西平、利福平、巴比妥酸鹽）可引起非洛地平的血藥濃度降低。
2． 非洛地平不影響環(huán)孢菌素的血藥濃度。
3． 盡管非洛地平具有較高程度血漿蛋白結(jié)合力，但不影響其他高血漿蛋白結(jié)合藥物（如法華林）的結(jié)合程度。
4． 本品與地高辛合用未見到心衰患者的地高辛藥動力學(xué)行為發(fā)生顯著改變。
5． 其他藥物如吲哚美辛或螺內(nèi)酯與本品無明顯相互作用。
非洛地平成分或處方
主要成份為非洛地平。
非洛地平藥理作用
1、藥理 本品為二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，與尼群地平和(或)其他鈣通道阻滯劑可逆性競爭二氫吡啶結(jié)合位點，可阻斷血管平滑肌和人工培養(yǎng)的兔心房細(xì)胞的電壓依賴性Ca2+電流，并阻斷K+誘導(dǎo)的鼠門靜脈攣縮。體外研究表明，非洛地平對血管平滑肌選擇性抑制作用?于對心肌作用；在體外可檢測到負(fù)性肌力作用，但是在整體動物中未觀察到此作用。 非洛地平可使外周血管阻力下降而致血壓降低，該藥理作用與用藥劑量相關(guān)，并有伴隨反射性心率增加。 非洛地平的降壓作用呈劑量依賴性，與血藥濃度呈正相關(guān)。在第一周用藥時可有反射性心率增加，但該作用隨時間而減少。長期給藥心率可能增加5~10次/分鐘，β受體阻滯劑可對抗此作用。非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用時不影響心電圖的P-R間期。臨床研究和電生理研究顯示，非洛地平單用或與β受體阻滯劑合用對心臟傳導(dǎo)（P-R、P-Q和H-V間期）沒有顯著影響。非洛地平的抗高血壓治療與原來存在的左心室肥厚的明顯恢復(fù)相關(guān)。 在對沒有左心室功能不全的高血壓患者的臨床試驗中，未發(fā)現(xiàn)明確的負(fù)性肌力作用。在對高血壓患者的臨床試驗中發(fā)現(xiàn)非洛地平可增加血漿去甲腎上腺素水平。 非洛地平能減少腎小管對濾過的鈉的重吸收而產(chǎn)生利鈉和利尿作用。這就消除了其它血管擴(kuò)張劑常見的水鈉潴留作用。非洛地平不影響日常的鉀的排泄。非洛地平降低腎血管阻力。正常的腎小球濾過率不變。腎功能損害的患者，其腎小球濾過率會增加。非洛地平不影響尿清蛋白的排出。 對腎移植后接受環(huán)孢菌素治療的患者，非洛地平可降低血壓，改善腎血流和腎小球濾過率。非洛地平也能改善早期移植物的功能。 在笫一周用藥時可見輕度利尿、尿鈉增多和尿鉀增多作用，短期和長期治療不影響電解質(zhì)。 非洛地平通過改善心肌氧供而發(fā)揮抗心絞痛和抗缺血作用。非洛地平通過擴(kuò)張心外膜的動脈和小動脈而減少冠脈血管阻力，增加冠脈血流和心肌氧供。非洛地平可有效的緩解冠脈痙攣。非洛地平所致外周血壓的下降使得左心室的后負(fù)荷及心肌氧的需求下降。 對穩(wěn)定型勞力性心絞痛，非洛地平能改善運(yùn)動耐受能力，減少心絞痛的發(fā)作。非洛地平可減少血管痙攣性心絞痛患者的有癥狀和無痛性心肌缺血的發(fā)生。非洛地平可單獨使用或與?受體阻滯劑合用，治療穩(wěn)定型心絞痛。無論患者的年齡和種族，非洛地平都是有效的而且耐受性好，即使對伴有充血性心衰、哮喘及其它阻塞性肺病、腎功能損害、糖尿病、痛風(fēng)、高脂血癥、雷諾癥或接受腎移植的患者也有很好的耐受性。
2、毒理 致癌實驗：在為期兩年的致癌實驗研究中，雄性大鼠分別?ㄖ給藥非洛地平7.7、23.1或69.3mg/kg，觀察到良性間質(zhì)細(xì)胞瘤（Leydig細(xì)胞瘤）的發(fā)生率隨劑量增加而增加，但是在小鼠給藥一日138.6mg/kg（最大建議人用劑量的28倍）的類似研究中未發(fā)現(xiàn)此現(xiàn)象。在前面對大鼠兩年研究所使用的劑量下，非洛地平降低大鼠睪酮水平，同時相應(yīng)增加血清黃體化激素。Leydig細(xì)胞瘤的形成可能是這些激素的繼發(fā)性作用，但是在人體內(nèi)尚未發(fā)現(xiàn)。在相同的大鼠研究中，與對照組相比，在所有劑量組的雄性和雌性大鼠的食管凹槽中均發(fā)現(xiàn)病灶鱗狀細(xì)胞增生的發(fā)生率隨劑量增加而增加。在大鼠未發(fā)現(xiàn)其他藥物相關(guān)的食管或胃腸道病理變化。小鼠給藥非洛地平一日138.6mg/kg（最大建議人用劑量的28倍），雄性小鼠80周后和雌性小鼠99周后均未發(fā)現(xiàn)致癌作用。
致突變實驗：非洛地平在體外Ames微生物致突變試驗和小鼠的淋巴瘤正向突變檢測中未顯示任何致突變活性。口服劑量2500mg/kg（最大建議人用劑量的506倍）的體內(nèi)小鼠微核試驗或體外人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗中未發(fā)現(xiàn)致畸變作用。 生殖毒性實驗：在雄性大鼠和雌性大鼠給藥非洛地平一日3.8、9.6或26.9mg/kg的生殖試驗中未見該藥對生殖能力有明顯作用。懷孕家?給藥非洛地平一日0.46、1.2、2.3和4.6mg/kg（最大建議人用劑量的0.4-4倍）的畸形影響研究顯示，在胎兔中發(fā)現(xiàn)指（趾）異常現(xiàn)象，包括末端指（趾）骨的骨化大小和程度減少。這些改變的發(fā)生頻率和嚴(yán)重性與給藥劑量相關(guān)，甚至在最低劑量下也有發(fā)生。在給藥大鼠中未發(fā)現(xiàn)類似的胎鼠異常現(xiàn)象。
在對恒河猴的畸胎學(xué)研究中未發(fā)現(xiàn)末端指（趾）骨的大小減少，但是約有40%的胎猴出現(xiàn)末端指（趾）骨異位。 大鼠給藥非洛地平一日9.6mg/kg（最大建議人用劑量的4倍）以上的研究發(fā)現(xiàn)，產(chǎn)程延長，胚胎和新生鼠死亡的頻率增加。 在懷孕家兔給藥非洛
非洛地平貯藏方法
遮光、密封保存。有效期：3年
市場上的非洛地平
- 波依定
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H20030415
- 包裝規(guī)格：5mg
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