來氟米特片
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來氟米特片（Leflunomide Tablets），商品名妥抒、愛若華、關平。1適用于成人類風濕關節(jié)炎，有改善病情作用。 2狼瘡性腎炎。
本藥品被歸類到抗菌消炎藥、泌尿系統(tǒng)類、類風濕、其它免疫功能調節(jié)等藥品分類。
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來氟米特片的副作用（不良反應）
用于類風濕關節(jié)炎的治療：主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶(ALT和AST)升高、脫發(fā)、皮疹等。在國外臨床試驗中，來氟米特治療1339例類風濕關節(jié)炎病人中，發(fā)生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關節(jié)功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發(fā)、瘙癢、皮疹、泌尿系統(tǒng)感染等。以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發(fā)現(xiàn)，其中來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發(fā)、皮疹較為明顯，在應用過程中應加以注意。
用于狼瘡性腎炎的治療：國內臨床試驗資料顯示，來氟米特治療108例活動增殖型狼瘡腎炎病人中，前6個月(20-40mg/日)，共有43人發(fā)生與試驗藥物可能有關/有關的不良反應，發(fā)生率為39.81%;治療期間，發(fā)生率≥3%的不良事件包括：脫發(fā)、血壓升高、帶狀皰疹、轉氨酶升高、腹瀉/稀便、白細胞下降、皮疹、月經不調、心悸、腹痛;發(fā)生率<3%的不良事件包括：惡心/嘔吐、上呼吸道感染、血小板下降、乏力、胃燒灼感、厭食、發(fā)熱、牙周疼痛、視覺異常、尿路感染、咽痛、巨細胞病毒感染、體重下降、多毛、肺部感染等。治療7-72個月(10-30mg/日)，隨訪52例患者，共有12人發(fā)生與試驗藥物可能有關/有關的不良反應，發(fā)生率為23.08%，發(fā)生率≥3%的不良事件包括：白細胞下降、轉氨酶升高、血小板減少;發(fā)生率<3%的不良事件包括：上呼吸道感染、脫發(fā)、帶狀皰疹、月經不調、尿路感染。
來氟米特片禁忌癥
服用來氟米特片須注意的事項
1.臨床試驗發(fā)現(xiàn)來氟米特可引起一過性的ALT升高和白細胞下降，服藥初始階段應定期檢查ALT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。
2.有肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學指標陽性的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查ALT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。如果用藥期間出現(xiàn)ALT升高，調整劑量或中斷治療的原則：①如果ALT升高在正常值的2倍(<80U/L)以內，繼續(xù)觀察。②如果ALT升高在正常值的2～3倍之間(80～120U/L)，減半量服用，繼續(xù)觀察，若ALT繼續(xù)升高或仍然維持80～120U/L之間，應中斷治療。③如果ALT升高超過正常值的3倍(>120U/L)，應停藥觀察。停藥后若ALT恢復正常可繼續(xù)用藥，同時加強護肝治療及隨訪，多數(shù)病人ALT不會再次升高。
3.免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發(fā)育不良(bone marrowdysplasia)的患者慎用。
4.如果服藥期間出現(xiàn)白細胞下降，調整劑量或中斷治療的原則如下。(1)若白細胞不低于3.0×109/L，繼續(xù)服藥觀察。(2)若白細胞在2.0×109/L～3.0×109/L之間，減半量服藥觀察。繼續(xù)用藥期間，多數(shù)病人可以恢復正常。若復查白細胞仍低于3.0×109/L，中斷服藥。(3)若白細胞低于2.0×109/L，中斷服藥。建議粒細胞計數(shù)不低于1.5×109/L。
5.準備生育的男性應考慮中斷服藥，同時服用考來烯胺(消膽胺)。
6.在本品治療期間接種免疫活疫苗的效果和安全性沒有臨床資料，因此服藥期間不應使用免疫活疫苗。
7.據(jù)國外報道，該藥在國外上市后罕見間質性肺炎的發(fā)生，有肺部疾患者，請慎用或遵醫(yī)囑。
來氟米特片的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg(5片)，之后給予維持劑量一日20mg(2片)。在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。
⑴成人類風濕性關節(jié)炎：口服。由于來氟米特半衰期較長，建議間隔24小時給藥。為了快速達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度，參照國外臨床試驗資料并結合Ⅰ期臨床試驗結果，建議開始治療的最初三天給予負荷劑量一日50mg，之后根據(jù)病情給予維持劑量一日10mg或20mg。在使用本藥治療期間可繼續(xù)使用非甾體抗炎藥或低劑量皮質類固醇激素。
⑵狼瘡性腎炎：口服。根據(jù)病情選擇適當劑量，推薦劑量一日一次，一次20-40mg，病情緩解后適當減量。可與糖皮質激素聯(lián)用，或遵醫(yī)囑。
來氟米特片藥物相作用
據(jù)文獻資料報道：
1 考來烯胺和活性炭13例患者和96例志愿者給予考來烯胺或活性炭，血漿中Ml濃度很快減少;
2 肝毒性藥物來氟米特和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應，同時也應考慮到雖然中斷來氟米特治療，但沒有采取藥物消除措施就接著服用這些藥物，同樣有可能增加不良反應。在小樣本(30例)來氟米特和MTX聯(lián)合用藥的研究中，有5例肝臟酶出現(xiàn)2～3倍升高。其中2例繼續(xù)服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高都得到恢復。另外5例升高大于3倍，其中2例繼續(xù)服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高也都得到恢復;
3 非甾體抗炎藥物在體外一系列臨床研究中，Ml可使血漿游離雙氯芬酸和布洛芬的濃度升高13%～50%，此臨床意義還不清楚。但在臨床試驗中曾觀察了許多和非甾體藥物同時應用的病例，沒有發(fā)現(xiàn)有特殊影響;
4 甲苯磺丁脲在一系列臨床研究中發(fā)現(xiàn)，Ml可使血漿游離甲苯磺丁脲濃度升高13%～50%，此臨床意義還不清楚;
5 利福平單劑量來氟米特和多劑量利福平聯(lián)合使用，M1峰濃度較單獨使用來氟米特升高(約40%)，由于隨著利福平的使用，Ml濃度可能繼續(xù)升高，因此當兩藥合用時，應慎重。
來氟米特片成分或處方
本品主要成份為：來氟米特。
其化學名稱為：N-(4-三氟甲基苯基)-5-甲基異唑-4-甲酰胺。
來氟米特片藥理作用
本品為一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。
來氟米特片貯藏方法
密封，遮光，陰涼干燥處保存。有效期36個月。
市場上的來氟米特片
- 來氟米特片
- 生產企業(yè)：蘇州長征-欣凱制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20000550
- 包裝規(guī)格：10mg
- 妥抒
- 生產企業(yè)：福建匯天生物藥業(yè)有限公司
- 批準字號：國藥準字H20050175
- 包裝規(guī)格：10mg
- 愛若華
- 生產企業(yè)：蘇州長征-欣凱制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20050129
- 包裝規(guī)格：20mg。
- 關平
- 生產企業(yè)：河北萬歲藥業(yè)有限公司
- 批準字號：國藥準字H20080054
- 包裝規(guī)格：10mg
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