利福平
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利福平，Rifampicin (RFP) ，別名甲哌利福霉素、力復平、利米定
化學名 3-(4-甲基-1-哌嗪基)亞氨基甲基-利福霉素
CAS No. 13292-46-1
分子式 C43H58N4O12
分子量 822.95
規 格 0.12g
〖藥品說明〗: 片（膠囊）劑每片（膠囊）0.15g；0.3g；0.45g；0.6g。口服混懸液20mg／ml。
復方制劑RIMACTAZIDE（含利福平及異煙肼）；RIMATAZIDE＋Z（含利福平、異煙肼及吡嗪酰胺）。
〖功用主治〗:
利福平與依賴DNA的RNA多聚酶的b 亞單位牢固結合，抑制細菌RNA的合成，防止該酶與DNA連接， 從而阻斷RNA轉錄過程，使DNA和蛋白的合成停止。
對結核桿菌和其他分支桿菌（包括麻風桿菌等），在宿主細胞內、外均有明顯的殺菌作用。對腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌、金黃色葡萄球菌、表皮鏈球菌、肺炎軍團菌等也有一定的抗菌作用。對某些病毒、衣原體也有效。
口服吸收可達90％～95％，于1～2小時血藥濃度達峰。本品易滲入機體組織、體液（包括腦脊液）中。口服常用劑量后，有效濃度約可維持6小時。Vd約為1.6L／kg。在肝中代謝，主要代謝物仍具有抗菌活性。體內藥物多自膽汁中排泄，約1／3藥物由尿排泄，尿中藥物濃度可達治療水平。t1/2為2～5小時。本品有酶促作用，反復用藥后，藥物代謝（包括首過效應）加強，約在2星期后，t1/2可縮短為2小時。
主要應用于肺結核和其他結核病，也可用于麻風和對紅霉素耐藥的軍團菌肺炎，還可與耐酶青霉素或萬古霉素聯合治療表皮鏈球菌或金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎和心內膜炎，用于消除腦膜炎球菌或肺炎嗜血桿菌引起的咽部帶菌癥。也可用于厭氧菌感染。外用治療沙眼及敏感菌引起的眼部感染。
〖用法用量〗: （1）肺結核及其他結核病 成人，口服，1次～0.6g，1日1次。于早飯前服。療程半年左右；1～12歲兒童1次量為10mg／kg，1日2次；新生兒1次mg／kg，1日2次。
（2）其他感染 1日量0.6～1g，分～3次給予，飯前1小時服用。
（3）沙眼及結膜炎 用0.1％滴眼劑，1日～6次。治療沙眼的療程為6周。
（4）治療菌痢 本品0.6g加TMP0.2g，1日2次，服用1～2日。
〖注意要點〗:
（1）可致惡心、嘔吐、食欲不振、腹瀉、胃痛、腹脹等胃腸道反應，還可致白細胞減少、血小板減少、嗜酸細胞增多、肝功能受損、脫發、頭痛、疲倦、蛋白尿、血尿、肌病、心律失常、低血鈣等反應。還可引起多種過敏反應，如藥物熱、皮疹、急性腎功能衰竭、胰腺炎、剝脫性皮炎和休克等，在某些情況下尚可發生溶血性貧血。
（2）與異煙肼聯合使用，對結核桿菌有協同的抗菌作用。但肝毒性也加強，應加注意。與對氨基水楊酸鈉合用也可加強肝毒性。
（4）有酶促作用，可使雙香豆素類抗血凝藥、口服降糖藥、洋地黃類、皮質激素、氨苯砜等藥物加速代謝而降效。長期服用本品，可降低口服避孕藥的作用而導致避孕失敗。
（5）用藥期間應檢查肝功能。
（6）肝功能不全者慎用。肝功能嚴重不全、膽道阻塞者和3個月以內的孕婦禁用。嬰兒、一般肝病患者和3個月以上孕婦慎用。
（8）食物可阻礙本品吸收，宜空腹服藥。
【副作用】
①對肝臟有一定毒性。
②胃腸道反應如惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉。
③過敏反應如皮疹、藥熱。
⑤對本品過敏者以及孕婦禁用。老年人，兒童慎用。
參看
- 利福平眼膏
- 利福平乳膏
- 利福平異煙肼膠囊
- 利福平-異煙肼
- 利福平-異煙肼-吡嗪酰胺
- 滴眼用利福平
- 復方利福平膠囊
- 利福平膠囊
- 利福平膠丸
- 利福平片
- 利福平滴眼液
- 利福平滴眼劑
- 利福平注射液
- 《藥理學》- 利福平
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