普魯本辛
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基本資料
名稱
Propantheline Bromide(Pro-Banthine)，別名，溴丙胺太林。
理化性質(zhì)
為白色或類白色結(jié)晶粉末。無臭，味極苦。極易溶于水、乙醇或氯仿中，不溶于乙醚和苯。
作用機(jī)理
本品有較犟的阿托品樣外周抗膽鹼抗毒蕈鹼作用，也有弱的神經(jīng)節(jié)阻斷作用。可與壁細(xì)胞和G細(xì)胞上的膽鹼受體結(jié)合，但不產(chǎn)生興奮受體的作用，而只競爭性地阻滯乙?膽鹼和受體結(jié)合，從而使胃酸分泌減少。空腹時基礎(chǔ)酸分泌抑制作用最明顯，并且認(rèn)為十二指腸潰瘍病人睡前服用可降低夜間的胃酸分泌，故患者應(yīng)在餐前或餐後1h服用。其特點為對胃腸道平滑肌具有選擇性，故抑制胃腸平滑肌的作用較犟而持久。對汗液、唾液分泌也有不同程度的抑制作用。本品不易通過血腦屏障，故很少發(fā)生中樞作用。
藥動學(xué)
口服胃腸道吸收不完全，50％藥量在胃腸道水解後吸收，僅有10％作為活性物質(zhì)而被吸收，非腸胃道給藥比相同的口服劑量有較高的血漿濃度。在肝內(nèi)代謝。約70％以代謝物、3％以原形藥由尿中排出，持續(xù)作用時間約6h。血漿消除t1/2約1.6h。
不良反應(yīng)
不良反應(yīng)主要有口干、視物模糊、尿潴留、便秘、頭痛、心悸等，減量或停藥後可消失。手術(shù)前和青光眼患者忌用，心臟病患者慎用。
注意事項
本品為抗膽鹼藥，能松弛胃腸道平滑肌，延長胃排空時間；而甲氧氯普胺能使胃運動功能亢進(jìn)，提高胃內(nèi)容物通過率；兩者合用時因藥理作用拮抗，療效均受影響。本品還可對一些藥物的吸收產(chǎn)生影響。如紅霉素可因在胃內(nèi)停留過久受到胃酸影響而分解降效；對乙?氨基酚的吸收可被延遲而使血漿峰濃度降低；本品可使地高辛的血漿濃度增加33％-50％，使其AUC比單用時增加24％；?喃妥因也可因此而增加吸收。不能與鹼性藥物混合。
臨床應(yīng)用
口服：15mg/次，3-4次/d，飯前服，睡前30mg；治療遺尿可於睡前服15-45mg。
用法計量
片劑：15mg/片。
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