氨基比林
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氨基比林
【又名】
匹拉米洞， Pyramidon, Amidozon, Aminophenazon, Aminopyrine
【別名 結(jié)構(gòu)式】氨基比林;匹拉米洞;匹拉米董;二甲氨基安替比林;4-二甲氨基-1,5-二甲基-2-苯基-3-吡唑啉酮;Aminopyrine;Aminophenazone;Pyramidone;Amidopyrine;4-Dimethylamino-2,3-dimethyl-1-phenyl-3-pyrazolin-5-one;Dimethylaminophenyldimethylpyrazolone;4-Dimethylamino-1,
【分子式】C13H17N3O
【分子量】231.29
【CAS號】58-15-1
目錄 |
制備方法
由氨基安替比林經(jīng)催化氫化（烴化）而得。溶解罐中先加水，加熱至50-60℃，攪拌下投入氨基安替比林，全溶后倒入氫化罐中。用水洗滌溶解罐，與鎳催化劑攪勻再加至氫化罐。將氫化罐抽真空，然后關閉真空閥，通入氫氣，開動攪拌，待壓力升至0.245MPa時，停止通氫。加入甲醛，繼續(xù)通入氫氣。加甲醛的速度以每加5L甲醛吸氫1.8-2立方米為標準，反應溫度控制在60-85℃，甲醛加完后繼續(xù)反應10min，測試終點。合格后壓濾，濾液冷至25℃以下，析出結(jié)晶，甩濾得氨基比林粗品。將氨基比林粗品、乙醇、活性炭升溫至75-80℃，攪拌脫色1h，壓濾。濾液冷至10℃，析出結(jié)晶，甩濾，用乙醇洗滌，經(jīng)氣流干燥，得氨基比林。
用法
1，復方氨基比林針：每2ml內(nèi)含氨基比林0.143g，巴比妥鈉0.057g。常用量：成人2ml/次，皮下或肌注。
2，優(yōu)散痛片：每片內(nèi)含氨基比林0.1g，安替比林0.1g，非那西汀0.125g，咖啡因0.05g。常用量：成人1片/次，3次/日。
3，氨非咖片（P.P.C片）：每片含氨基比林0.15g，非那西汀0.15g、苯巴比妥0.015g、咖啡因0.15g。常用量：成人1-2片/次，3次/日。
作用
解熱鎮(zhèn)痛作用較強，緩慢而持久，消炎抗風濕作用與阿司匹林相似。本品因能引起骨髓抑制以及能形成亞硝胺致癌物質(zhì)，故單用制劑已淘汰。臨床常用的是其復方制劑。
藥理毒理
本品中氨基比林能抑制下視丘前列腺素的合成和釋放，恢復體溫調(diào)節(jié)中樞感受神經(jīng)元的反應性而起退熱作用；同時還通過抑制為乙酰苯胺類解熱鎮(zhèn)痛藥。通過抑制環(huán)氧化酶，選擇性抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞前列腺素的合成，導致外周血管擴張、出汗而達到解熱的作用，其解熱作用強度與阿司匹林相似；通過抑制前列腺素等的合成和釋放，提高痛閾而起到鎮(zhèn)痛作用，屬于外周性鎮(zhèn)痛藥，作用較阿司匹林弱，僅對輕、中度疼痛有效。本品無明顯抗炎作用。
不良反應
常規(guī)劑量下，對乙酰氨基酚的不良反應很少，偶爾可引起惡心、嘔吐、出汗、腹痛、皮膚蒼白等，少數(shù)病例可發(fā)生過敏性皮炎(皮疹、皮膚瘙癢等)、粒細胞缺乏、血小板減少、高鐵血紅蛋白血癥、貧血、肝腎功能損害等，很少引起胃腸道出血。
禁忌
嚴重肝腎功能不全患者及對本品過敏者禁用
注意事項
(1)對阿司匹林過敏者一般對本品不發(fā)生過敏反應。但有報告在因阿司匹林過敏發(fā)生哮喘的病人中，少數(shù)病人可在服用本品后發(fā)生支氣管痙攣。
(2)酒精中毒、患肝病或病毒性肝炎時，本品有增加肝臟毒性的危險，應慎用。
(3)腎功能不全者長期大量使用本品，有增加腎臟毒性的危險，應慎用。
(4)因疼痛服用此藥時，不得連續(xù)使用5天以上，退熱治療不得超過3天，除非另有醫(yī)囑
(6)將此藥放在兒童不易觸及之處，萬一發(fā)生過量服藥現(xiàn)象，應立即就醫(yī)。
(7)本品僅為對癥治療藥，在使用本品的同時，應盡可能進行病因治療。
(8)對診斷的干擾：①血糖測定，應用葡萄糖氧化酶／過氧化酶法測定時可得假性低值，而用己糖激酶／6-磷酸脫氫酶法測定時則無影響；②血清尿酸測定，應用磷鎢酸法測定時可得假性高值；③測定尿5-羥吲哚醋酸(5-HIAA)，用亞硝基奈酚試劑作定性過篩試驗時可得假陽性結(jié)果，定量試驗不受影響；④肝功能試驗，大劑量或長期使用時，凝血酶原時間、血清膽紅素、LDH、血清轉(zhuǎn)氨酶均可增高。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可透過胎盤和在乳汁中分泌，故孕婦及哺乳期婦女不推薦使用。
兒童用藥
3歲以下兒童因其肝、腎功能發(fā)育不全，應避免使用。
老年患者用藥
老年患者由于肝、腎功能發(fā)生減退，本品半衰期有所延長，易發(fā)生不良反應，應慎用或適當減量使用。
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